ORSERDU 86 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA

Principio activo: ELACESTRANT DIHIDROCLORURO

Código ATC: L02B

Laboratorio titular: Stemline Therapeutics B.V.

Forma farmacéutica: COMPRIMIDO RECUBIERTO CON PELÍCULA (VÍA ORAL)

Dispensación: con receta médica

Nº de registro: 1231757001 · Ficha oficial en CIMA (AEMPS)

€No financiado por el SNS

Precio y financiación

Este medicamento no figura como financiado en el Nomenclátor de facturación del SNS: el coste corre íntegramente a cargo del paciente. El precio lo fija el laboratorio y puede variar; consulta en tu farmacia.

Principio activo: ELACESTRANT DIHIDROCLORURO

Código ATC: L02B

Laboratorio titular: Stemline Therapeutics B.V.

Prospecto oficial (pacientes): Ver en AEMPS/CIMA

Ficha técnica (profesionales sanitarios): Ver ficha técnica

Qué es y para qué se utiliza

Qué es ORSERDU ORSERDU contiene el principio activo elacestrant, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados degradadores selectivos de los receptores de estrógeno. Para qué se utiliza ORSERDU Este medicamento se utiliza para tratar a mujeres posmenopáusicas y hombres adultos que presentan un tipo específico de cáncer de mama avanzado o que se ha extendido a otras partes del cuerpo (metastásico). Se puede utilizar para tratar el cáncer de mama positivo para el receptor de estrógeno (RE), lo que significa que las células cancerosas tienen receptores para la hormona estrógeno en su superficie, y negativo para el receptor 2 del factor de crecimiento epidérmico humano (HER2), lo que significa que las células cancerosas no tienen o solo tienen una pequeña cantidad de este receptor en su superficie. ORSERDU se utiliza en monoterapia (por sí solo) en pacientes cuyo cáncer no ha respondido o ha progresado tras al menos una línea de tratamiento hormonal que incluya un inhibidor de CDK 4/6 y que presenten ciertos cambios (mutaciones) en un gen llamado ESR1. Su médico le extraerá una muestra de sangre, que se analizará para detectar estas mutaciones en ESR1. Se requiere un resultado positivo para iniciar el tratamiento con ORSERDU. Cómo funciona ORSERDU Los receptores de estrógeno son un grupo de proteínas que se encuentran en el interior de las células. Se activan cuando la hormona estrogénica se une a ellos. Al unirse a estos receptores, el estrógeno puede, en algunos casos, estimular el crecimiento y la proliferación de las células cancerosas. ORSERDU contiene el principio activo elacestrant, que se une a los receptores de estrógeno de las células cancerosas y detiene su actividad. Al bloquear y destruir los receptores de estrógeno, ORSERDU puede reducir el crecimiento y la diseminación del cáncer de mama y ayudar a destruir las células cancerosas. Si tiene alguna duda sobre cómo actúa ORSERDU o por qué le han recetado este medicamento, pregunte a su médico, farmacéutico o enfermero.

Antes de tomar este medicamento

No tome ORSERDU – si es alérgico a elacestrant o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). Advertencias y precauciones Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar ORSERDU. si tiene alguna enfermedad del hígado (algunos ejemplos de enfermedad del hígado son la cirrosis [cicatrización del hígado], el deterioro del hígado o la ictericia colestásica [coloración amarillenta de la piel y los ojos debido a una disminución del flujo de bilis del hígado]). Su médico le vigilará periódicamente y de cerca para detectar reacciones adversas. Al padecer cáncer de mama avanzado puede tener un mayor riesgo de desarrollar coágulos de sangre en las venas (un tipo de vaso sanguíneo). Se desconoce si ORSERDU también aumenta este riesgo. Niños y adolescentes ORSERDU no se debe administrar a niños y adolescentes menores de 18 años. Otros medicamentos y ORSERDU Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento. Esto se debe a que ORSERDU puede afectar a la forma en que actúan otros medicamentos. Además, otros medicamentos pueden afectar a la forma en que actúa ORSERDU. Informe a su médico si toma alguno de los siguientes medicamentos: antibióticos para tratar las infecciones bacterianas (como ciprofloxacino, claritromicina, eritromicina, rifampicina, telitromicina); medicamentos para los niveles bajos de sodio en sangre (como conivaptán); medicamentos para tratar la depresión (como nefazodona o la fluvoxamina); medicamentos para tratar la ansiedad y la abstinencia del alcohol (como tofisopam); medicamentos para el tratamiento de otros tipos de cáncer (como crizotinib, dabrafenib, imatinib, lorlatinib o sotorasib); medicamentos para la tensión arterial alta o el dolor de pecho (como bosentán, diltiazem o verapamilo); medicamentos para las infecciones fúngicas (como fluconazol, isavuconazol, itraconazol, ketoconazol, posaconazol o voriconazol); medicamentos para la infección por VIH (como efavirenz, etravirina, indinavir, lopinavir, ritonavir, nelfinavir, saquinavir o telaprevir); medicamentos para tratar los latidos irregulares del corazón (como digoxina, dronedarona o quinidina); medicamentos utilizados en los trasplantes de órganos para prevenir el rechazo (como ciclosporina); medicamentos para prevenir las enfermedades cardiovasculares y para tratar los niveles altos de colesterol (como rosuvastatina); medicamentos utilizados para prevenir las convulsiones (como carbamazepina, cenobamato, fenobarbital, fenitoína o primidona); medicamentos para tratar los vómitos (como aprepitant); medicamentos a base de plantas para tratar la depresión que contienen hierba de San Juan. ORSERDU con alimentos y bebidas No tome zumo de pomelo ni coma pomelo durante el tratamiento con ORSERDU, ya que puede modificar la cantidad de ORSERDU en su organismo y aumentar los efectos adversos de ORSERDU (ver sección 3 «Cómo tomar ORSERDU»). Embarazo, lactancia y fertilidad Este medicamento se debe utilizar únicamente en hombres y mujeres posmenopáusicas. Embarazo ORSERDU puede dañar al feto. No debe tomar ORSERDU si está embarazada, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada. Si cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Si es una mujer que podría quedarse embarazada, debe utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento con ORSERDU y hasta una semana tras finalizar el tratamiento con ORSERDU. Pregunte a su médico por los métodos anticonceptivos adecuados. Si usted es una mujer que podría quedarse embarazada, su médico descartará un posible embarazo antes de iniciar el tratamiento con ORSERDU. Esto puede incluir una prueba de embarazo. Lactancia No debe dar el pecho durante el tratamiento con ORSERDU y hasta una semana tras la última dosis de ORSERDU. Durante el tratamiento, su médico le comentará los posibles riesgos de tomar ORSERDU durante el embarazo o la lactancia. Fertilidad ORSERDU puede afectar a la fertilidad de mujeres y hombres. Conducción y uso de máquinas La influencia de ORSERDU sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Sin embargo, dado que se ha comunicado fatiga, debilidad y dificultad para dormir en algunos pacientes que tomaban elacestrant, los pacientes que presenten estas reacciones adversas deben tener precaución cuando conduzcan o utilicen máquinas.

Cómo se administra

Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. ORSERDU se debe tomar con alimentos, solo evite el pomelo y el zumo de pomelo durante el tratamiento con ORSERDU (ver sección 2 «ORSERDU con alimentos y bebidas»). La toma de ORSERDU con alimentos puede reducir las náuseas y los vómitos. Tome la dosis de este medicamento aproximadamente a la misma hora cada día. Esto le ayudará a recordar que debe tomar su medicamento. Los comprimidos de ORSERDU se deben tragar enteros. No se deben masticar, triturar ni partir antes de tragarlos. No tome los comprimidos que estén rotos, agrietados o dañados. La dosis recomendada es de ORSERDU es de 345 mg (un comprimido recubierto con película de 345 mg) una vez al día. Su médico le indicará exactamente cuántos comprimidos debe tomar. En determinadas situaciones (p. ej., en caso de problemas de hígado, efectos adversos o si también está tomando otros medicamentos), su médico le puede indicar que tome una dosis menor de ORSERDU, p. ej., 258 mg (3 comprimidos de 86 mg) una vez al día, 172 mg (2 comprimidos de 86 mg) una vez al día, u 86 mg (1 comprimido de 86 mg) una vez al día. Si toma más ORSERDU del que debe Informe a su médico o farmacéutico si cree que ha tomado accidentalmente más ORSERDU del que debe. Ellos decidirán qué hacer. Si olvidó tomar ORSERDU Si olvida tomar una dosis de ORSERDU, tómela en cuanto se acuerde. Se puede tomar la dosis olvidada hasta 6 horas después de la hora a la que debería habérsela tomado. Si han pasado más de 6 horas o si vomita después de tomar la dosis, sáltese la dosis de ese día y tome la siguiente dosis a la hora habitual del día siguiente. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si interrumpe el tratamiento con ORSERDU No deje de tomar este medicamento sin consultar antes a su médico o farmacéutico. Si deja el tratamiento con ORSERDU, su enfermedad puede empeorar. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico farmacéutico.

Posibles efectos adversos

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Informe a su médico o enfermero si observa alguno de los siguientes efectos adversos: Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas) Disminución del apetito Ganas de vomitar (náuseas) Aumento de los niveles de triglicéridos y colesterol en la sangre Vómitos Cansancio (fatiga) Indigestión (dispepsia) Diarrea Disminución de los niveles de calcio en la sangre Dolor de espalda Aumento de los niveles de creatinina en la sangre Dolor de articulaciones (artralgia) Disminución de los niveles de sodio en la sangre Estreñimiento Dolor de cabeza Sofocos Dolor abdominal Niveles bajos de glóbulos rojos, determinado en análisis de sangre (anemia) Disminución de los niveles de potasio en la sangre Función hepática elevada, determinada en análisis de sangre (alanina aminotransferasa elevada, aspartato aminotransferasa elevada) Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas) Dolor de manos y pies (dolor en una extremidad) Debilidad (astenia) Infección de las partes del cuerpo que recogen y expulsan la orina (infección del tracto urinario) Tos Falta de aliento (disnea) Dificultad para conciliar y mantener el sueño (insomnio) Función hepática elevada, determinada en análisis de sangre (fosfatasa alcalina en sangre aumentada) Erupción Niveles bajos de linfocitos (un tipo de glóbulo blanco), determinado en análisis de sangre (recuento de linfocitos disminuido) Dolor de huesos Mareo Dolor de pecho relacionado con los músculos y huesos del tórax (dolor torácico musculoesquelético) Inflamación de la boca y los labios (estomatitis) Desfallecimiento (síncope) Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas) Aumento del riesgo de coágulos de sangre (tromboembolia) Deterioro hepático (fallo hepático agudo) Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del sistema nacional de notificación incluido en el Apéndice V. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

Conservación

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y en el envase blíster después de EXP. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. No utilice este medicamento si observa que el envase está dañado o si hay algún signo de manipulación del cierre. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que ya no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

Contenido del envase y otra información

Composición de ORSERDU El principio activo es elacestrant. Cada comprimido recubierto con película de 86 mg de ORSERDU contiene 86,3 mg de elacestrant. Cada comprimido recubierto con película de 345 mg de ORSERDU contiene 345 mg de elacestrant. Los demás componentes son: Núcleo de los comprimidos Celulosa microcristalina [E460] Celulosa microcristalina silicificada Crospovidona [E1202] Estearato de magnesio [E470b] Dióxido de silicio coloidal [E551] Recubrimiento de los comprimidos Opadry II 85F105080 Azul con alcohol polivinílico [E1203], dióxido de titanio [E171], macrogol [E1521], talco [E553b] y azul brillante FCF laca de aluminio [E133] Aspecto del producto y contenido del envase ORSERDU se suministra como comprimidos recubiertos con película en blísteres de aluminio. ORSERDU 86 mg comprimidos recubiertos con película Comprimido recubierto con película, de forma redonda y biconvexa, de color azul a azul claro, con la impresión «ME» en una cara y liso en la cara opuesta. Diámetro aproximado: 8,8 mm. ORSERDU 345 mg comprimidos recubiertos con película Comprimido recubierto con película, de forma ovalada y biconvexa, de color azul a azul claro, con la impresión «MH» en una cara y liso en la cara opuesta. Tamaño aproximado: 19,2 mm (largo), 10,8 mm (ancho). Cada envase contiene 28 comprimidos recubiertos con película (4 blísteres con 7 comprimidos cada uno). Titular de la autorización de comercialización Stemline Therapeutics B.V. Basisweg 10 1043 AP Ámsterdam Países Bajos Responsable de la fabricación Stemline Therapeutics B.V. Basisweg 10 1043 AP Ámsterdam Países Bajos o Berlin Chemie AG Glienicker Weg 125 12489 Berlín Alemania Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del titular de la autorización de comercialización: België/Belgique/Belgien; ????????; Ceská republika; Danmark; Eesti; Ελλ?δα; Hrvatska; Ireland; Ísland; Κ?προς; Latvija; Lietuva; Luxembourg/Luxemburg; Magyarország; Malta; Nederland; Norge; Polska; Portugal; România; Slovenija; Slovenská republika; Suomi/Finland; Sverige Stemline Therapeutics B.V. Tel: +44 (0)800 047 8675 EUmedinfo@menarinistemline.com Italia Menarini Stemline Italia Srl Tel: +39 800776814 EUmedinfo@menarinistemline.com Deutschland Menarini Stemline Deutschland GmbH Tel: +49 (0)800 0008974 EUmedinfo@menarinistemline.com Österreich Stemline Therapeutics B.V. Tel: +43 (0)800 297 649 EUmedinfo@menarinistemline.com España Menarini Stemline España, S.L.U. Tel: +34919490327 EUmedinfo@menarinistemline.com France Stemline Therapeutics B.V. Tél: +33 (0)800 991014 EUmedinfo@menarinistemline.com Fecha de la última revisión de este prospecto: La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos: http://www.ema.europa.eu/.

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Información técnica dirigida a profesionales sanitarios (médicos y farmacéuticos). Il Ficha Técnica è il documento ufficiale approvato dall’AIFA/EMA. No sustituye al prospecto ni al criterio del médico.

4.1 Indicaciones terapéuticas

ORSERDU en monoterapia está indicado para el tratamiento de hombres y mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico, con receptor estrogénico (RE) positivo, HER2 negativo, con una mutación activadora de ESR1 que hayan presentado progresión de la enfermedad después de al menos una línea de terapia endocrina incluyendo un inhibidor de CDK 4/6.

4.2 Posología y forma de administración

El tratamiento con ORSERDU debe iniciarlo un médico con experiencia en el uso de terapias oncológicas. La selección de los pacientes con cáncer de mama avanzado RE-positivo y HER2-negativo para el tratamiento con ORSERDU se debe basar en la presencia de una mutación activadora de ESR1 en las muestras de plasma, utilizando un diagnóstico in vitro (DIV) con marcado CE con la finalidad prevista correspondiente. Si no se dispone de un DIV con marcado CE, se debe evaluar la presencia de una mutación activadora de ESR1 en las muestras de plasma mediante una prueba validada alternativa. Posología La dosis recomendada es de 345 mg (un comprimido recubierto con película de 345 mg) una vez al día. La dosis diaria máxima recomendada de ORSERDU es de 345 mg. El tratamiento debe continuar mientras se observe un beneficio clínico o hasta que se produzca una toxicidad inaceptable. Dosis olvidada Si se olvida una dosis, se puede tomar inmediatamente en las 6 horas siguientes a la hora en que se toma habitualmente. Transcurridas más de 6 horas, se debe omitir la dosis de ese día. Al día siguiente, ORSERDU se debe tomar a la hora habitual. Vómitos Si el paciente vomita después de tomar la dosis de ORSERDU, no debe tomar una dosis adicional ese día y debe reanudar la pauta posológica habitual al día siguiente a la hora habitual. Modificaciones de la dosis Las modificaciones de la dosis de elacestrant recomendadas para pacientes con reacciones adversas (ver sección 4.8) se proporcionan en las Tablas 1 y 2. Tabla 1. Reducción de la dosis de ORSERDU en caso de reacciones adversas Nivel de dosis de ORSERDU Dosis y pauta Número y concentración de los comprimidos Reducción de la dosis 258 mg una vez al día Tres comprimidos de 86 mg Si se requiere otra reducción de la dosis por debajo de 258 mg una vez al día, suspender ORSERDU. Tabla 2. Guía para la modificación de la dosis de ORSERDU en caso de reacciones adversas Gravedad Modificación de la dosis Grado 2 Considerar la interrupción de ORSERDU hasta la recuperación al grado ≤1 o al valor basal. A continuación, reanudar ORSERDU al mismo nivel de dosis. Grado 3 Interrumpir ORSERDU hasta la recuperación al grado ≤1 o al valor basal. Se debe reducir la dosis a 258 mg al reanudar el tratamiento. Si reaparece la toxicidad de grado 3, interrumpir ORSERDU hasta la recuperación al grado ≤1 o al valor basal. La dosis reducida de 258 mg puede reanudarse a discreción del médico responsable si el paciente está con el tratamiento. Si reaparece una reacción adversa de grado 3 o intolerable, suspender ORSERDU de forma definitiva. Grado 4 Interrumpir ORSERDU hasta la recuperación al grado ≤1 o al valor basal. Se debe reducir la dosis a 258 mg al reanudar el tratamiento. Si reaparece una reacción adversa de grado 4 o intolerable, suspender ORSERDU de forma definitiva. Uso de ORSERDU con inhibidores del CYP3A4 Se debe evitar el uso concomitante de inhibidores potentes o moderados del CYP3A4 y se debe considerar un medicamento concomitante alternativo con un potencial nulo o mínimo de inhibir el CYP3A4. Si se debe utilizar un inhibidor potente del CYP3A4, se debe reducir la dosis de elacestrant a 86 mg una vez al día y vigilar cuidadosamente la tolerabilidad. Si se debe utilizar un inhibidor moderado del CYP3A4, se debe reducir la dosis de elacestrant a 172 mg una vez al día y vigilar cuidadosamente la tolerabilidad. Se puede considerar una reducción posterior de la dosis a 86 mg una vez al día con inhibidores moderados del CYP3A4 en función de la tolerabilidad. Si se interrumpe el inhibidor del CYP3A4, se debe aumentar la dosis de elacestrant a la dosis utilizada antes de iniciar el inhibidor del CYP3A4 (después de 5 semividas del inhibidor del CYP3A4) (ver las secciones 4.4, 4.5 y 5.2). No se requieren ajustes de dosis para la coadministración de ORSERDU con inhibidores leves del CYP3A4 (ver sección 4.5). Uso de ORSERDU con inductores del CYP3A4 Se debe evitar el uso concomitante de inductores potentes o moderados del CYP3A4 y se debe considerar un medicamento concomitante alternativo con un potencial nulo o mínimo de inducir el CYP3A4. Si se debe utilizar un inductor potente o moderado del CYP3A4 durante un corto periodo de tiempo (es decir, ≤3 días) o de forma intermitente (es decir, periodos de tratamiento ≤3 días separados por al menos 2 semanas o 1 semana + 5 semividas del inductor del CYP3A4, el tiempo que sea más largo), se debe continuar con elacestrant sin aumentar la dosis. No se requieren ajustes de dosis para la coadministración de ORSERDU con inhibidores leves del CYP3A4 (ver las secciones 4.4, 4.5 y 5.2). Poblaciones especiales Pacientes de edad avanzada No se requiere ajustar la dosis en función de la edad del paciente. Los datos disponibles en pacientes ≥75 años son limitados (ver sección 5.2). Deterioro hepático No se recomienda ajustar la dosis en pacientes con deterioro hepático leve (Child-Pugh A). En pacientes con deterioro hepático moderado (Child-Pugh B), se debe reducir la dosis de ORSERDU a 258 mg. Elacestrant no se ha estudiado en pacientes con deterioro hepático grave (Child-Pugh C), por lo que no se puede hacer ninguna recomendación posológica para los pacientes con deterioro hepático grave (ver sección 4.4). Deterioro renal No es necesario ajustar la dosis en sujetos con deterioro renal. Elacestrant no se ha estudiado en pacientes con deterioro renal grave, por lo que no se puede hacer ninguna recomendación posológica para los pacientes con deterioro renal grave (ver sección 5.2). Población pediátrica No se ha establecido la seguridad y eficacia de ORSERDU en niños desde el nacimiento hasta los 18 años. No se dispone de datos. Forma de administración ORSERDU se administra por vía oral. Los comprimidos se deben tragar enteros. No se deben masticar, triturar ni partir antes de tragarlos. Los pacientes deben tomar su dosis de ORSERDU aproximadamente a la misma hora cada día. ORSERDU se debe administrar con una comida ligera. La administración con alimentos también puede reducir las náuseas y los vómitos (ver sección 5.2).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

4.5 Interacción con otros medicamentos

ORSERDU se metaboliza principalmente por el CYP3A4 y es un sustrato del polipéptido transportador de aniones orgánicos 2B1 (OATP2B1). ORSERDU es un inhibidor de los transportadores de salida glicoproteína P (P-gp) y proteína de resistencia del cáncer de mama (BCRP). Efecto de otros medicamentos en ORSERDU Inhibidores del CYP3A4 La coadministración del inhibidor potente del CYP3A4 itraconazol (200 mg una vez al día durante 7 días) con ORSERDU (172 mg una vez al día durante 7 días) aumentó la exposición plasmática de elacestrant (AUCinf) y la concentración máxima (Cmáx) en sujetos sanos en 5,3 y 4,4 veces, respectivamente. Simulaciones farmacocinéticas de base fisiológica (PBPK) en pacientes con cáncer sugirieron que la administración concomitante de dosis múltiples diarias de elacestrant 345 mg e itraconazol 200 mg puede aumentar el AUC y la Cmáx en estado estacionario de elacestrant en 5,5 y 3,9 veces, respectivamente, lo que puede aumentar el riesgo de reacciones adversas. Las simulaciones PBPK en pacientes con cáncer sugirieron que la administración concomitante de dosis múltiples diarias de elacestrant 345 mg con inhibidores moderados del CYP3A4 puede aumentar el AUC y la Cmáx en estado estacionario de elacestrant en 2,3 y 1,9 veces, respectivamente, con fluconazol (200 mg una vez al día), y en 3,9 y 3,0 veces, respectivamente, con eritromicina (500 mg cuatro veces al día), lo que puede aumentar el riesgo de una reacción adversa. Inductores del CYP3A4 La coadministración del inductor potente del CYP3A4 rifampicina (600 mg una vez al día durante 7 días) con una dosis única de ORSERDU 345 mg disminuyó la exposición plasmática de elacestrant (AUCinf) y la concentración máxima (Cmáx) en sujetos sanos en un 86 % y un 73 %, respectivamente, lo que puede reducir la actividad de elacestrant. Las simulaciones PBPK en pacientes con cáncer sugirieron que la administración concomitante de dosis múltiples diarias de elacestrant 345 mg y rifampicina 600 mg puede disminuir el AUC y la Cmáx en estado estacionario de elacestrant en un 84 % y 77 %, respectivamente, lo que puede reducir la actividad de elacestrant. Las simulaciones PBPK en pacientes con cáncer sugirieron que la administración concomitante de dosis múltiples diarias de elacestrant 345 mg y el inductor moderado de CYP3A4 efavirenz (600 mg) puede disminuir el AUC y la Cmáx en estado estacionario de elacestrant en un 57 % y un 52 %, respectivamente, lo que puede reducir la actividad de elacestrant. Inhibidores del OATP2B1 Elacestrant es un sustrato del OATP2B1 in vitro. Dado que no se puede descartar que la coadministración de inhibidores del OATP2B1 pueda aumentar la exposición de elacestrant, lo que puede aumentar el riesgo de reacciones adversas, se recomienda precaución en caso de uso concomitante de ORSERDU con inhibidores del OATP2B1. Efecto de ORSERDU en otros medicamentos Sustratos de la P‑gp La coadministración de ORSERDU (345 mg, dosis única) con digoxina (0,5 mg, dosis única) aumentó la exposición de digoxina en un 27 % para la Cmáx y en un 13 % para el AUC. Se debe vigilar la administración de digoxina y reducir su dosis según sea necesario. El uso concomitante de ORSERDU con otros sustratos de la P‑gp puede incrementar sus concentraciones, lo que puede aumentar las reacciones adversas asociadas a los sustratos de la P‑gp. Se debe reducir la dosis de los sustratos de la P‑gp administrados conjuntamente de acuerdo con su ficha técnica. Sustratos de la BCRP La coadministración de ORSERDU (345 mg, dosis única) con rosuvastatina (20 mg, dosis única) aumentó la exposición de rosuvastatina en un 45 % para la Cmáx y en un 23 % para el AUC. Se debe vigilar la administración de rosuvastatina y reducir la dosis si es necesario. El uso concomitante de ORSERDU con otros sustratos de la BCRP puede incrementar sus concentraciones, lo que puede aumentar las reacciones adversas asociadas a los sustratos de la BCRP. Se debe reducir la dosis de los sustratos de la BCRP administrados conjuntamente de acuerdo con su ficha técnica.

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