VASONASE 1 mg/ml SOLUCIÓN PARA PERFUSIÓN

4.1 Indicaciones terapéuticas

Nicardipino por vía intravenosa está indicado en el tratamiento de la hipertensión aguda potencialmente mortal, especialmente en caso de: Hipertensión arterial maligna/encefalopatía hipertensiva Disección aórtica, cuando el tratamiento con betabloqueantes de acción corta no resulte adecuado, o en combinación con un betabloqueante cuando el agonista beta-adrenérgico en monoterapia no sea eficaz Preeclampsia grave, cuando no se recomienden o estén contraindicados otros agentes antihipertensivos intravenosos Nicardipino también está indicado en el tratamiento de la hipertensión postoperatoria.

4.2 Posología y forma de administración

Nicardipino se debe administrar únicamente mediante perfusión intravenosa continua. Nicardipino sólo se debe administrar por especialistas en entornos bien controlados, como hospitales y unidades de cuidados intensivos, con una monitorización continua de la presión arterial. La velocidad de administración se debe controlar con exactitud mediante el uso de una bomba de infusión electrónica o volumétrica. La presión arterial y la frecuencia cardíaca se deben monitorizar al menos cada cinco minutos durante la perfusión, y posteriormente hasta que se estabilicen las constantes vitales, pero como mínimo durante 12 horas después de finalizar la administración del nicardipino. El efecto antihipertensivo dependerá de la dosis administrada. La pauta posológica necesaria para alcanzar la presión arterial deseada puede variar en función de la presión arterial establecida como objetivo, la respuesta del paciente y la edad o el estado del paciente. A menos que se administre a través de una vía venosa central, diluir hasta alcanzar una concentración de 0,1-0,2 mg/ml antes de administrar (ver sección 6.6 para consultar los detalles sobre soluciones compatibles). Adultos Dosis inicial: Se debe comenzar el tratamiento con la administración continua de nicardipino a una velocidad de perfusión de 3-5 mg/h durante 15 minutos. Las velocidades de perfusión se pueden aumentar con incrementos de 0,5 ó 1 mg cada 15 minutos. La velocidad de perfusión no debe superar los 15 mg/h. Dosis de mantenimiento: Cuando se alcanza la presión objetivo, la dosis se debe reducir progresivamente, normalmente entre 2 y 4 mg/h, para mantener la eficacia terapéutica. Transición a un agente antihipertensivo oral: Suspender la administración de nicardipino o valorar la reducción de dosis mientras se instaura un tratamiento oral adecuado. Cuando se establece la administración de un agente antihipertensivo oral, téngase en cuenta el retraso del inicio del efecto del agente oral. Continuar con la monitorización de la presión arterial hasta alcanzar el efecto deseado. También se puede cambiar el tratamiento a comprimidos de 20 mg de nicardipino oral con una dosis de 60 mg/día en tres dosis diarias. Pacientes de edad avanzada En los estudios clínicos de nicardipino no se incluyó el número suficiente de sujetos de 65 años de edad y mayores como para determinar si responden de forma diferente al tratamiento con respecto a los sujetos más jóvenes. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles a los efectos de nicardipino debido a la insuficiencia renal y/o hepática. Se recomienda administrar una perfusión continua de nicardipino comenzando con una dosis de 1 a 5 mg/h, en función de la presión arterial y la situación clínica. Transcurridos 30 minutos, dependiendo del efecto observado, la velocidad de perfusión se debe aumentar o disminuir con incrementos de 0,5 mg/h. La velocidad de perfusión no debe superar los 15 mg/h. Embarazo Se recomienda administrar una perfusión continua de nicardipino comenzando con una dosis de 1 a 5 mg/h, dependiendo de la presión arterial y la situación clínica. Transcurridos 30 minutos, dependiendo del efecto observado, la velocidad de perfusión se puede aumentar o disminuir con incrementos de 0,5 mg/h. En el tratamiento de la preeclampsia, normalmente no se administran dosis superiores a 4 mg/h, aunque la velocidad de perfusión no debe superar los 15 mg/h (ver secciones 4.4, 4.6 y 4.8). Insuficiencia hepática Nicardipino se debe usar con especial precaución en estos pacientes. Dado que nicardipino se metaboliza en el hígado, se recomienda usar la misma pauta posológica en pacientes con insuficiencia hepática o con reducción del flujo portal hepático que en pacientes de edad avanzada. Insuficiencia renal Nicardipino se debe usar con especial precaución en estos pacientes. En algunos pacientes con insuficiencia renal moderada, se ha observado un aclaramiento sistémico significativamente menor y un área bajo la curva (AUC) superior. Por lo tanto, se recomienda usar la misma pauta posológica en pacientes con insuficiencia renal que en pacientes de edad avanzada. Población pediátrica No se ha establecido la seguridad y la eficacia de nicardipino en bebés con bajo peso al nacer, recién nacidos, lactantes, bebés y niños. Nicardipino sólo se debe utilizar para tratar la hipertensión potencialmente mortal en unidades de cuidados intensivos pediátricos o en contextos postoperatorios. Dosis inicial: En caso de urgencia, se recomienda una dosis inicial de 0,5 a 5 µg/kg/min. Dosis de mantenimiento: Se recomienda una dosis de mantenimiento de 1 a 4 µg/kg/min. Nicardipino se debe utilizar con especial precaución en niños con insuficiencia renal. En estos casos, sólo se debe usar la posología más baja.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Estenosis aórtica severa. Hipertensión compensatoria, es decir, en caso de una derivación arteriovenosa o coartación aórtica. Angina inestable. Durante un período de 8 días después de un infarto de miocardio.

4.5 Interacción con otros medicamentos

Aumento del efecto inotrópico negativo Nicardipino puede aumentar el efecto inotrópico negativo de los betabloqueantes y puede causar insuficiencia cardíaca en pacientes con insuficiencia cardíaca latente o no controlada (ver sección 4.4). Dantroleno En los estudios con animales, la administración de verapamilo y dantroleno por vía intravenosa provocaba fibrilación ventricular mortal. La combinación de un bloqueante de los canales del calcio y dantroleno es por lo tanto potencialemente peligrosa. Magnesio Debido al posible riesgo de edema pulmonar o a una reducción excesiva de la presión arterial, se debe tener precaución si se usa sulfato de magnesio de forma concomitante (ver sección 4.4). Inductores e inhibidores del enzima CYP3A4 Nicardipino es metabolizado por el citocromo P450 3A4. La coadministración de inductores del CYP3A4 (p. ej., carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, fosfenitoína, primidona y rifampicina) puede provocar una reducción en las concentraciones plasmáticas de nicardipino. La coadministración de inhibidores del CYP3A4 (p. ej., cimetidina, itraconazol y zumo de pomelo) puede provocar un aumento de las concentraciones plasmáticas de nicardipino. La coadministración de bloqueantes de los canales del calcio con itraconazol ha mostrado un aumento del riesgo de reacciones adversas, especialmente de edema debido a una reducción del metabolismo del bloqueante de los canales del calcio en el hígado. Ciclosporina, tacrolimus y sirolimus La administración concomitante de nicardipino y ciclosporina, tacrolimus o sirolimus aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina, tacrolimus o sirulimus. Se debe controlar la concentración de ciclosporina, tacrolimus o sirolimus. y, en caso necesario, reducir la dosis de inmunodepresor y/o de nicardipino. Digoxina En los estudios farmacocinéticos se ha observado que nicardipino aumenta las concentraciones plasmáticas de digoxina. Se deben monitorizar las concentraciones de digoxina cuando se inicia un tratamiento concomitante con nicardipino. Posible efecto antihipertensivo aditivo Los medicamentos concomitantes que podrían potenciar el efecto antihipertensivo de nicardipino son baclofeno, los alfa-bloqueantes, los antidepresivos tricíclicos, los neurolépticos, los opiáceos y amifostina. Reducción del efecto antihipertensivo La administración de nicardipino en combinación con corticoesteroides por vía intravenosa y tetracosactida (excepto con la hidrocortisona empleada como tratamiento restitutivo en la enfermedad de Addison) puede causar una reducción del efecto antihipertensivo. Anestesia inhalatoria La coadministración de nicardipino y anestésicos inhalatorios podría provocar un efecto hipotensor aditivo o sinérgico, así como una inhibición por parte de los anestésicos del aumento de la frecuencia cardíaca barorrefleja asociada a los vasodilatadores periféricos. Los escasos datos clínicos sugieren que los efectos que los anestésicos inhalados (p. ej., isoflurano, sevoflurano y enflurano) ejercen en el nicardipino son moderados. Bloqueantes neuromusculares competitivos Los escasos datos clínicos apuntan a que nicardipino, al igual que otros bloqueantes de los canales del calcio, potencia el bloqueo neuromuscular, posiblemente actuando en la región postsináptica. El uso concomitante de nicardipino podría reducir las dosis necesarias de vecuronio en infusión intravenosa. La neutralización del bloqueo neuromuscular provocado por la neostigmina parece que no se ve afectado por la infusión de nicardipino. No es necesario efectuar ningún seguimiento adicional.