RALTEGRAVIR DR. REDDYS 600 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG

Principio activo: RALTEGRAVIR POTASIO

Código ATC: J05A

Laboratorio titular: Reddy Pharma Iberia S.A.

Forma farmacéutica: COMPRIMIDO RECUBIERTO CON PELÍCULA (VÍA ORAL)

Dispensación: con receta médica · medicamento genérico (EFG)

Nº de registro: 89626 · Ficha oficial en CIMA (AEMPS)

€No financiado por el SNS

Precio y financiación

Este medicamento no figura como financiado en el Nomenclátor de facturación del SNS: el coste corre íntegramente a cargo del paciente. El precio lo fija el laboratorio y puede variar; consulta en tu farmacia.

Principio activo: RALTEGRAVIR POTASIO

Código ATC: J05A

Laboratorio titular: Reddy Pharma Iberia S.A.

Prospecto oficial (pacientes): Ver en AEMPS/CIMA

Ficha técnica (profesionales sanitarios): Ver ficha técnica

Qué es y para qué se utiliza

Qué es Raltegravir Dr. Reddys Este medicamento contiene el principio activo raltegravir. Raltegravir es un medicamento antiviral que actúa frente al virus de la inmunodeficiencia humana (VIH). Este es el virus que causa el síndrome de inmunodeficiencia adquirida (SIDA). Cómo actúa Raltegravir Dr. Reddys El virus produce una enzima llamada integrasa del VIH, la cual ayuda al virus a entrar en las células del organismo y a multiplicarse. Raltegravir impide que esta enzima realice su función. Cuando se utiliza con otros medicamentos, raltegravir puede reducir la cantidad de VIH en sangre (esto se denomina su “carga viral”) e incrementar el recuento de células CD4 (un tipo de glóbulos blancos que tienen un papel importante manteniendo el sistema inmunitario sano para ayudar a combatir la infección). Al reducir la cantidad de VIH en la sangre, puede mejorar el funcionamiento de su sistema inmunitario. Esto significa que su cuerpo puede luchar mejor contra la infección. Cuando se debe utilizar Raltegravir Raltegravir Dr. Reddys 600 mg comprimidos recubiertos con película se utiliza para tratar a adultos y pacientes pediátricos con un peso de al menos 40 kg que están infectados con el VIH. Su médico le ha prescrito raltegravir para que le ayude a controlar la infección por el VIH que padece.

Antes de tomar este medicamento

No tome Raltegravir Dr. Reddys: si es alérgico a raltegravir o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). Advertencias y precauciones Consulte a su médico, farmacéutico o enfermero antes de empezar a tomar raltegravir. Recuerde que raltegravir no cura la infección por el VIH. Esto significa que puede seguir presentando infecciones u otras enfermedades relacionadas con el VIH. Debe seguir acudiendo a la consulta del médico regularmente mientras toma este medicamento. Problemas de salud mental Informe a su médico si tiene antecedentes de depresión o enfermedad mental. Se ha observado depresión, incluyendo pensamientos y conductas suicidas en algunos pacientes mientras tomaban este medicamento, especialmente en pacientes con antecedentes previos de depresión o enfermedad mental. Problemas óseos Algunos pacientes que sigan un tratamiento antirretroviral de combinación pueden desarrollar una enfermedad ósea denominada osteonecrosis (muerte del tejido óseo causada por la pérdida de irrigación sanguínea al hueso). La duración del tratamiento antirretroviral de combinación, el uso de corticosteroides, el consumo de alcohol, la reducción grave de la actividad del sistema inmunológico, el aumento del índice de masa corporal, entre otros, pueden ser algunos de los muchos factores de riesgo para desarrollar esta enfermedad. Los signos de osteonecrosis son rigidez articular, molestias y dolor (especialmente en la cadera, rodilla y hombro) y dificultad de movimiento. Si sufre cualquiera de estos síntomas, acuda a su médico. Problemas hepáticos Informe a su médico, farmacéutico o enfermero si ha tenido problemas con su hígado con anterioridad, incluidas la hepatitis B o C. Su médico puede evaluar la gravedad de su enfermedad hepática antes de decidir si puede tomar este medicamento. Infecciones Si nota algún síntoma de infección, tales como fiebre y/o se encuentra mal, comuníqueselo a su médico, farmacéutico o enfermero inmediatamente. Algunos pacientes con infección por el VIH avanzada y que han sufrido anteriormente infecciones oportunistas pueden presentar signos y síntomas de inflamación a causa de las infecciones anteriores poco después de empezar el tratamiento contra el VIH. Se cree que estos síntomas se deben a la mejora de la respuesta inmunitaria del organismo, que permite al organismo luchar contra infecciones que es posible que ya tuviera pero que no producían síntomas obvios. Además de las infecciones oportunistas, también pueden aparecer trastornos autoinmunitarios (una afección que ocurre cuando el sistema inmunitario ataca tejido corporal sano) después de que usted haya empezado a tomar medicamentos para el tratamiento de su infección por VIH. Los trastornos autoinmunitarios pueden aparecer muchos meses después del inicio del tratamiento. Si observa cualquier síntoma de infección u otros síntomas como por ejemplo debilidad muscular, debilidad que empieza en las manos y pies y que asciende hacia el tronco del cuerpo, palpitaciones, temblor o hiperactividad, informe a su médico inmediatamente para recibir el tratamiento necesario. Problemas musculares Contacte inmediatamente con su médico, farmacéutico o enfermero si nota dolor muscular inexplicado, sensibilidad a la presión o debilidad muscular durante el tratamiento con este medicamento. Problemas de la piel Contacte inmediatamente con su médico si presenta una erupción. Se han comunicado reacciones cutáneas graves y potencialmente mortales y reacciones alérgicas en algunos pacientes que toman este medicamento. Otros medicamentos y Raltegravir Dr. Reddys Informe a su médico, farmacéutico o enfermero si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento. Raltegravir Dr. Reddys puede interactuar con otros medicamentos. Informe a su médico, farmacéutico o enfermero si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar: antiácidos (un medicamento que contrarresta o neutraliza el ácido del estómago y alivia la indigestión y el ardor de estómago) sales de hierro (para tratar y prevenir la deficiencia de hierro o la anemia). Debe esperar al menos dos horas entre la toma de sales de hierro y la toma de raltegravir, ya que estos medicamentos pueden reducir la eficacia de raltegravir atazanavir (un medicamento antirretroviral) rifampicina (un medicamento utilizado para tratar algunas infecciones como la tuberculosis) tipranavir/ritonavir (medicamentos antirretrovirales) Lleve consigo una lista de todos sus medicamentos para mostrársela a su médico y farmacéutico. Puede pedirle a su médico o farmacéutico que le dé una lista de los medicamentos que interactúan con raltegravir. No empiece a tomar un medicamento nuevo sin avisar a su médico. Su médico puede decirle si es seguro tomar raltegravir con otros medicamentos. Toma de Raltegravir Dr. Reddys con alimentos y bebidas Ver sección 3. Embarazo y lactancia Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Raltegravir 1.200 mg (dos comprimidos de 600 mg una vez al día) no está recomendado en el embarazo, porque no se ha estudiado en mujeres embarazadas. No se recomienda que las mujeres que conviven con el VIH den el pecho porque la infección por VIH puede transmitirse al bebé a través de la leche materna. Si está dando el pecho o piensa en dar el pecho, debe consultar con su médico lo antes posible. Si está embarazada o en período de lactancia, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero antes de utilizar cualquier medicamento. Conducción y uso de máquinas No maneje máquinas, conduzca ni monte en bicicleta si se siente mareado después de tomar este medicamento. Raltegravir Dr. Reddys contiene sodio Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”.

Cómo se administra

Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico, farmacéutico o enfermero. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico, farmacéutico o enfermero. Raltegravir se debe usar en combinación con otros medicamentos para la infección por el VIH. Qué cantidad se debe tomar Adultos, niños y adolescentes que pesen al menos 40 kg La dosis recomendada es de 1.200 mg tomada como dos comprimidos de 600 mg por vía oral una vez al día. No masticar, machacar o partir los comprimidos porque puede modificar la cantidad de medicamento dentro de su cuerpo. Puede tomar este medicamento con o sin alimentos o bebidas. Raltegravir Dr. Reddys está disponible solo en comprimidos de 600 mg. Es posible que haya otras formulaciones y concentraciones de raltegravir disponibles; hable con su médico, farmacéutico o enfermero para obtener más información. Si toma más Raltegravir Dr. Reddys del que debe No tome más comprimidos de los que le ha recomendado el médico. Si toma más comprimidos de los recomendados, consulte a su médico. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono: 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad ingerida. Si olvidó tomar Raltegravir Dr. Reddys Si olvida tomar una dosis, tómela tan pronto como se acuerde de que no la ha tomado. No obstante, si es hora de tomar la dosis siguiente, no tome la dosis olvidada y siga su pauta posológica habitual. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si interrumpe el tratamiento con Raltegravir Dr. Reddys Es importante que tome raltegravir exactamente tal como se lo ha dicho su médico. No cambie la dosis ni deje de tomar este medicamento sin consultar primero con su médico, farmacéutico o enfermero. No deje de tomarlo, porque: Es muy importante que tome todos los medicamentos para el VIH tal como se los han prescrito y en las horas del día correctas. Esto hace que los medicamentos funcionen mejor y también reduce la posibilidad de que dejen de ser capaces de combatir el VIH (a esto se le llama también “resistencia a fármacos”). Cuando le queden pocos comprimidos de raltegravir, vaya al médico o a la farmacia para obtener más. El motivo es que es muy importante no quedarse sin medicina, ni siquiera durante unos días. Si deja de tomar el medicamento durante unos días, puede que la cantidad de virus en la sangre aumente y, como consecuencia, que el VIH desarrolle resistencia a raltegravir y la enfermedad sea más difícil de tratar. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico, farmacéutico o enfermero.

Posibles efectos adversos

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Efectos adversos graves – estos son poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas) Acuda al médico inmediatamente si observa cualquiera de los siguientes efectos adversos: infecciones por herpes incluido herpes zoster anemia incluida la producida por deficiencia de hierro signos y síntomas de infección o inflamación trastorno mental intento o intención de suicidio inflamación de estómago inflamación de hígado fallo hepático erupción de tipo alérgico determinados tipos de problemas del riñón ingestión del medicamento en cantidades superiores a las recomendadas Acuda a su médico inmediatamente si observa cualquiera de los efectos adversos citados anteriormente. Frecuentes: los siguientes efectos adversos pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas disminución del apetito problemas para dormir; sueños extraños; pesadillas; comportamiento anormal; sensación de tristeza profunda y falta de autoestima mareos; dolor de cabeza Vértigo flatulencia o gases; dolor abdominal; diarrea; cantidad excesiva de gas en el estómago o en el intestino; náuseas; vómitos; indigestión; eructos determinados tipos de erupción (con mayor frecuencia cuando se usa en combinación con darunavir) cansancio, cansancio o debilidad inusuales; fiebre valores elevados de los parámetros hepáticos; valores anormales de leucocitos; aumento de los niveles de grasa en sangre; aumento de los niveles de enzimas de las glándulas salivares o del páncreas Poco frecuentes: los siguientes efectos adversos pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas infección de las raíces del cabello; gripe; infección de la piel debido a virus; vómitos o diarrea debido a un agente infeccioso; infección del tracto respiratorio superior; acumulación de pus en ganglio linfático Verrugas dolor en ganglios linfáticos; recuento bajo de los leucocitos responsables de combatir las infecciones; hinchazón de las glándulas del cuello, axilas e ingles reacción alérgica aumento del apetito; diabetes; elevación del colesterol y lípidos de la sangre; aumento de los niveles de azúcar en la sangre; sed excesiva; pérdida de peso severa; altos niveles de grasa en sangre (tales como colesterol y triglicéridos); trastornos de la grasa corporal sensación de angustia; sensación de confusión; estado de ánimo deprimido; cambios en el estado de ánimo; ataque de pánico pérdida de memoria; dolor en la mano debido a compresión nerviosa; alteración de la atención; mareo al cambiar de postura de forma rápida; gusto anormal; aumento de la somnolencia; falta de energía; olvidos; cefalea migrañosa; pérdida de sensibilidad, adormecimiento o debilidad de los brazos y/o piernas; hormigueo; somnolencia; dolor de cabeza por tensión; temblores; sueño deficiente alteración de la visión zumbidos, sonidos agudos, silbidos, pitidos u otros ruidos persistentes en los oídos palpitaciones; pulsaciones lentas; latidos cardíacos rápidos o irregulares sofocos; aumento de la presión arterial voz ruda, áspera o forzada; hemorragia nasal; congestión nasal dolor abdominal superior; molestia rectal; estreñimiento; sequedad de boca; ardor de estómago; dolor al tragar; inflamación del páncreas; úlcera o herida en el estómago o en el intestino superior; sangrado en el ano; malestar de estómago; inflamación de las encías; hinchazón, lengua enrojecida y ulcerada acumulación de grasa en el hígado acné; pérdida o adelgazamiento del cabello; enrojecimiento de la piel; distribución inusual de grasa en el cuerpo, esto puede incluir pérdida de grasa en piernas, brazos y cara e incremento de grasa en el abdomen; sudoración excesiva; sudores nocturnos; engrosamiento y picor de la piel debido a rascado repetido; lesión cutánea; sequedad de la piel dolor de las articulaciones; enfermedad articular dolorosa; dolor de espalda; dolor en huesos/músculos; dolorimiento o debilidad muscular; dolor de cuello; dolor en los brazos o las piernas; inflamación de los tendones; disminución de la cantidad de minerales en el hueso piedras en el riñón; micción nocturna; quiste renal disfunción eréctil; agrandamiento de las mamas en hombres; síntomas menopáusicos molestias en el pecho; escalofríos; hinchazón de la cara; sensación de nerviosismo; sensación de malestar generalizado; bulto en el cuello; hinchazón de manos, tobillos o pies; dolor número bajo de glóbulos blancos; número bajo de plaquetas en sangre (un tipo de célula que interviene en la coagulación de la sangre); disminución de la función renal en el análisis de sangre; niveles altos de azúcar en sangre; enzimas musculares elevadas en la sangre; azúcar en la orina; glóbulos rojos en la orina; aumento de peso; aumento del perímetro de la cintura; disminución de proteínas de la sangre (albúmina); aumento del tiempo de coagulación de la sangre Otros efectos adversos en niños y adolescentes Hiperactividad Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

Conservación

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el frasco después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el punto SIGRE de la farmacia. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que ya no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

Contenido del envase y otra información

Composición de Raltegravir Dr. Reddys El principio activo es raltegravir. Cada comprimido recubierto con película contiene 600 mg de raltegravir (potásico). Los demás componentes son: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, carbómeros, estearato de magnesio. Además, el recubrimiento pelicular contiene los siguientes componentes inactivos: macrogoles, talco, dióxido de titanio (E171), monocaprilocaprato de glicerol (tipo I), poli(alcohol vinílico) y óxido de hierro amarillo (E172). Aspecto del producto y contenido del envase El comprimido de 600 mg recubierto con película es de forma ovalada, de color amarillo, con la inscripción “C30” grabada en una de las caras y “600” en la otra cara. Tamaños de envase: envase conteniendo 1 frasco de 60 comprimidos y envases múltiples conteniendo 3 frascos de 60 comprimidos cada uno. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases. Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización Reddy Pharma Iberia, S.A. Avda. Josep Tarradellas nº 38 08029 Barcelona España Responsable de la fabricación Coripharma ehf. Reykjavikurvegur 78 IS -220 Hafnarfjordur Islandia Este medicamento está autorizado en los estados miembros del Espacio Económico Europeo con los siguientes nombres: Nombre del estado miembro Nombre del medicamento Alemania Raltegravir beta 600 mg Filmtabletten España Raltegravir Dr. Reddys 600 mg comprimidos recubiertos con película EFG Italia Raltegravir Dr. Reddy’s Francia Raltegravir Day Zero Fecha de la última revisión de este prospecto: Mayo 2024 La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/.

⚕Para profesionales — Ficha TécnicaFicha técnica completa: posología, interacciones, contraindicaciones, advertencias+

Información técnica dirigida a profesionales sanitarios (médicos y farmacéuticos). Il Ficha Técnica è il documento ufficiale approvato dall’AIFA/EMA. No sustituye al prospecto ni al criterio del médico.

4.1 Indicaciones terapéuticas

Raltegravir está indicado en combinación con otros fármacos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) en adultos y en pacientes pediátricos con un peso de al menos 40 kg (ver las secciones 4.2, 4.4, 5.1 y 5.2).

4.2 Posología y forma de administración

El tratamiento debe instaurarlo un médico con experiencia en el tratamiento de la infección por el VIH. Posología Raltegravir se debe usar en combinación con otros antirretrovirales (ARTs) activos (ver las secciones 4.4 y 5.1). Adultos y población pediátrica En adultos y pacientes pediátricos (con un peso de al menos 40 kg), la dosis recomendada es de 1.200 mg (dos comprimidos de 600 mg) una vez al día para pacientes no tratados previamente o para pacientes virológicamente suprimidos en tratamiento inicial con raltegravir 400 mg dos veces al día. Formulaciones y concentraciones adicionales disponibles: Raltegravir también está disponible en comprimido de 400 mg para ser administrado dos veces al día en adultos o niños y adolescentes de al menos 25 kg infectados por el VIH. No se debe utilizar el comprimido de 400 mg para administrar la pauta posológica de 1.200 mg una vez al día. Raltegravir Dr. Reddys solo está disponible en comprimidos de 600 mg. Si se requiere una dosis alternativa, se deben utilizar otros productos de raltegravir que ofrezcan esa opción. Pacientes de edad avanzada Existe poca información sobre el uso de raltegravir en pacientes de edad avanzada (ver sección 5.2). Por consiguiente, raltegravir se debe usar con precaución en esta población. Insuficiencia renal No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal (ver sección 5.2). Insuficiencia hepática No es necesario ajustar la dosis en los pacientes que presentan insuficiencia hepática de leve a moderada. No se ha establecido la seguridad y eficacia de raltegravir en pacientes con trastornos hepáticos graves subyacentes. Por consiguiente, raltegravir se debe usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver las secciones 4.4 y 5.2). La formulación de rategravir 600 mg comprimidos recubiertos con película no se debe utilizar en niños con un peso inferior a 40 kg. Forma de administración Vía oral. Raltegravir Dr. Reddys 600 mg comprimidos se puede administrar con o sin comida como una dosis de 1.200 mg administrados una vez al día. No se deben masticar, machacar o partir los comprimidos, debido a que se anticiparían cambios en el perfil farmacocinético.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.

4.5 Interacción con otros medicamentos

In vitro, raltegravir es un inhibidor débil del transportador de aniones orgánicos (OAT) 1 (IC50 de 109 µM) y OAT3 (IC50 de 18,8 µM). Se recomienda tener precaución cuando se administre de forma conjunta raltegravir 1.200 mg una vez al día con sustratos sensibles de OAT1 y/o OAT3. Los estudios in vitro indicaron que raltegravir no es un sustrato de las enzimas del citocromo P450 (CYP), no inhibe las enzimas CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 o CYP3A, no inhibe las UDP-glucuronosiltransferasas (UGTs) 1A1 y 2B7, no induce la CYP3A4 y no es un inhibidor de la glucoproteína-P (gp-P), de la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP), de los polipéptidos transportadores de aniones orgánicos (OATP) 1B1, OATP1B3, de los transportadores de cationes orgánicos (OCT) 1 y OCT2 o de las proteínas de extrusión de multifármacos y tóxicos (MATE) 1 y MATE2-K. Según estos datos, no cabe esperar que raltegravir afecte a la farmacocinética de los medicamentos que son sustratos de estas enzimas o transportadores. Según los resultados de estudios in vitro e in vivo, raltegravir se elimina principalmente metabolizándose por glucuronidación por la vía mediada por la UGT1A1. Se observó una considerable variabilidad interindividual e intraindividual en la farmacocinética de raltegravir. Efecto de raltegravir sobre la farmacocinética de otros medicamentos En estudios de interacciones farmacológicas realizados con raltegravir 400 mg dos veces al día, raltegravir no tuvo un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de etravirina, maraviroc, tenofovir disoproxilo fumarato, anticonceptivos hormonales, metadona, midazolam o boceprevir. Estos resultados se pueden extrapolar a raltegravir 1.200 mg una vez al día y no es necesario ajustar la dosis de estos medicamentos. En algunos estudios, la administración simultánea de raltegravir 400 mg comprimidos dos veces al día con darunavir produjo un descenso moderado, pero clínicamente insignificante, de las concentraciones plasmáticas de darunavir. Basado en la magnitud del efecto observado con raltegravir 400 mg comprimidos dos veces al día, se prevé que, probablemente, el efecto de raltegravir 1.200 mg una vez al día sobre las concentraciones plasmáticas de darunavir no sea clínicamente significativo. Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética de raltegravir Inductores de las enzimas que metabolizan medicamentos Se desconoce el efecto de los medicamentos que son inductores potentes de la UGT1A1, como la rifampicina, sobre raltegravir 1.200 mg una vez al día, pero es probable que su administración simultánea reduzca los niveles mínimos de raltegravir basado en la reducción de las concentraciones mínimas observadas con raltegravir 400 mg dos veces al día; por lo tanto, no se recomienda la administración simultánea con raltegravir 1.200 mg una vez al día. Se desconoce el efecto que tienen otros inductores potentes de las enzimas que metabolizan medicamentos, como fenitoína y fenobarbital sobre la UGT1A1; por lo tanto, no se recomienda la administración simultánea con raltegravir 1.200 mg una vez al día. En los estudios de interacciones farmacológicas, efavirenz no presentó un efecto clínicamente significativo sobre la farmacocinética de raltegravir 1.200 mg una vez al día; por lo tanto, otros inductores menos potentes (por ejemplo, efavirenz, nevirapina, rifabutina, glucocorticoides, hierba de San Juan, pioglitazona) se pueden utilizar con la dosis recomendada de raltegravir. Inhibidores de la UGT1A1 La administración simultánea de atazanavir con raltegravir 1.200 mg una vez al día aumentó de forma significativa los niveles plasmáticos de raltegravir; por lo tanto, no se recomienda la administración simultánea de raltegravir 1.200 mg una vez al día y atazanavir. Antiácidos Probablemente, la administración simultánea de raltegravir 1.200 mg una vez al día con antiácidos que contienen aluminio/magnesio y carbonato de calcio dé lugar a reducciones clínicamente significativas de los niveles plasmáticos mínimos de raltegravir. Basado en estos hallazgos, no se recomienda la administración simultánea de antiácidos que contienen aluminio/magnesio y carbonato de calcio con raltegravir 1.200 mg una vez al día. Medicamentos que aumentan el pH gástrico En el análisis farmacocinético poblacional del estudio ONCEMRK (protocolo 292) se observó que la administración simultánea de raltegravir 1.200 mg una vez al día con inhibidores de la bomba de protones (IBP) o antagonistas H2 no provocó variaciones estadísticamente significativas en la farmacocinética de raltegravir. Se obtuvieron resultados de eficacia y seguridad comparables en ausencia o presencia de estos medicamentos modificadores del pH gástrico. Basado en estos datos, los IBP y los antagonistas H2 pueden administrarse simultáneamente con raltegravir 1.200 mg una vez al día. Consideraciones adicionales No se ha realizado ningún estudio para evaluar las interacciones farmacológicas de ritonavir, tipranavir/ritonavir, boceprevir o etravirina con raltegravir 1.200 mg (2 x 600 mg) una vez al día. Aunque la magnitud del cambio en la exposición a raltegravir de raltegravir 400 mg dos veces al día producido por ritonavir, boceprevir o etravirina era pequeña, el efecto de tipranavir/ritonavir fue mayor (GMR de la Cmín=0,45, GMR del AUC=0,76). No se recomienda la administración simultánea de raltegravir 1.200 mg una vez al día y tipranavir/ritonavir. Estudios previos de raltegravir 400 mg dos veces al día señalaron que la administración simultánea de tenofovir disoproxilo fumarato (un componente de emtricitabina/tenofovir disoproxilo fumarato) aumentó la exposición a raltegravir. Se determinó que emtricitabina/tenofovir disoproxilo fumarato aumentaba la biodisponibilidad de raltegravir 1.200 mg una vez al día un 12%, aunque su efecto no es clínicamente significativo. Por lo tanto, se permite la administración simultánea de emtricitabina/tenofovir disoproxilo fumarato y raltegravir 1.200 mg una vez al día. Todos los estudios de interacción fueron realizados en adultos. Se han realizado estudios exhaustivos de interacciones farmacológicas con raltegravir 400 mg dos veces al día y un número limitado de estudios de interacciones farmacológicas con raltegravir 1.200 mg una vez al día. En la Tabla 1 se muestran todos los datos de los estudios de interacciones disponibles junto con las recomendaciones respecto a la administración simultánea. Tabla 1 Datos de interacción farmacocinética Medicamentos por área terapéutica Interacción (mecanismo, si se conoce) Recomendaciones relativas a la administración simultánea ANTIRRETROVIRALES Inhibidores de la proteasa (IP) atazanavir/ritonavir (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↑41 % AUC de raltegravir ↑77 % C12 hr de raltegravir ↑24 % Cmáx de raltegravir No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día). (inhibición de la UGT1A1) atazanavir (raltegravir 1.200 mg dosis única) ↑ 67 % AUC de raltegravir ↑ 26 % C24 hr de raltegravir ↑ 16 % Cmáx de raltegravir No se recomienda la administración simultánea de raltegravir (1.200 mg una vez al día). (inhibición de la UGT1A1) tipranavir/ritonavir (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↓24 % AUC de raltegravir ↓55 % C12 hr de raltegravir ↓18 % Cmáx de raltegravir No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día). (inducción de la UGT1A1) Extrapolado del estudio de 400 mg dos veces al día No se recomienda la administración simultánea de raltegravir (1.200 mg una vez al día). Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI) efavirenz (raltegravir 400 mg dosis única) ↓36 % AUC de raltegravir ↓21 % C12 hr de raltegravir ↓36 % Cmáx de raltegravir (inducción de la UGT1A1) No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día). efavirenz (raltegravir 1.200 mg dosis única) ↓ 14% AUC de raltegravir ↓ 6% C24hr de raltegravir ↓ 9% Cmáx de raltegravir (inducción de la UGT1A1) etravirina (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↓10 % AUC de raltegravir ↓34 % C12 hr de raltegravir ↓11 % Cmáx de raltegravir (inducción de UGT1A1) ↑10 % AUC de etravirina ↑17 % C12 hr de etravirina ↑4 % Cmáx de etravirina No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) ni de etravirina. Inhibidores nucleósidos/nucleótidos de la transcriptasa inversa (INTI) tenofovir disoproxilo fumarato (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↑49 % AUC de raltegravir ↑3 % C12 hr de raltegravir ↑64 % Cmáx de raltegravir No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (mecanismo de interacción desconocido) ↓10 % AUC de tenofovir ↓13 % C24 hr de tenofovir ↓23 % Cmáx de tenofovir emtricitabina y tenofovir disoproxilo fumarato (raltegravir 1.200 mg (2 x 600 mg) una vez al día) El análisis farmacocinético poblacional mostró que el efecto de emtricitabina/tenofovir disoproxilo fumarato sobre la farmacocinética de raltegravir era mínimo (aumento del 12% en la biodisponibilidad relativa), y no resultó ni estadística ni clínicamente significativo. (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) ni de tenofovir disoproxilo fumarato. (Mecanismo de interacción desconocido) Inhibidores del CCR5 maraviroc (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↓37 % AUC de raltegravir ↓28 % C12 hr de raltegravir ↓33 % Cmáx de raltegravir (mecanismo de interacción desconocido) No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) ni de maraviroc. ↓14 % AUC de maraviroc ↓10 % C12 hr de maraviroc ↓21 % Cmáx de maraviroc ANTIVIRALES PARA EL VHC Inhibidores de la proteasa NS3/4A (IP) boceprevir (raltegravir 400 mg dosis única) ? 4 % AUC de raltegravir ? 25 % C12 hr de raltegravir ? 11 % Cmáx de raltegravir (mecanismo de interacción desconocido) No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) ni de boceprevir. ANTIMICROBIANOS Antimicobacterianos rifampicina (raltegravir 400 mg dosis única) ↓40 % AUC de raltegravir ↓61 % C12 hr de raltegravir ↓38 % Cmáx de raltegravir (inducción de la UGT1A1) La rifampicina reduce las concentraciones plasmáticas de raltegravir. Si la administración simultánea con rifampicina es inevitable, se puede considerar duplicar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día). Extrapolado del estudio de 400 mg dos veces al día No se recomienda la administración simultánea de raltegravir (1.200 mg una vez al día). SEDANTES midazolam (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↓8 % AUC de midazolam ↑3 % Cmáx de midazolam No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) ni de midazolam. Estos resultados indican que raltegravir no es un inductor ni un inhibidor de la CYP3A4, por lo que no se prevé que raltegravir afecte a la farmacocinética de los fármacos que son sustratos de la CYP3A4. ANTIÁCIDOS QUE CONTIENEN UN CATIÓN METÁLICO antiácido que contiene hidróxido de aluminio e hidróxido de magnesio (raltegravir 400 mg dos veces al día) ? 49 % AUC de raltegravir ? 63 % C12 hr de raltegravir ? 44 % Cmáx de raltegravir 2 horas antes de la toma de raltegravir ? 51 % AUC de raltegravir ? 56 % C12 hr de raltegravir ? 51 % Cmáx de raltegravir 2 horas después de la toma de raltegravir ?30 % AUC de raltegravir ?57 % C12 hr de raltegravir ?24 % Cmáx de raltegravir 6 horas antes de la toma de raltegravir ? 13 % AUC de raltegravir ? 50 % C12 hr de raltegravir ? 10 % Cmáx de raltegravir 6 horas después de la toma de raltegravir ? 11 % AUC de raltegravir ? 49 % C12 hr de raltegravir ? 10 % Cmáx de raltegravir Los antiácidos que contienen aluminio y magnesio reducen los niveles plasmáticos de raltegravir. No se recomienda la administración simultánea de raltegravir (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) con antiácidos que contienen aluminio y/o magnesio. (quelación de cationes metálicos) antiácido que contiene hidróxido de aluminio/magnesio (raltegravir 1.200 mg dosis única) 12 horas después de la toma de raltegravir ? 14 % AUC de raltegravir ? 58% C24 hr de raltegravir ? 14 % Cmáx de raltegravir (quelación de iones metálicos) antiácido que contiene carbonato de calcio (raltegravir 400 mg dos veces al día) ? 55 % AUC de raltegravir ? 32 % C12 hr de raltegravir ? 52 % Cmáx de raltegravir (quelación de cationes metálicos) No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día). antiácido que contiene carbonato de calcio (raltegravir 1.200 mg dosis única) ? 72 % AUC de raltegravir ? 48 % C24 hr de raltegravir ? 74 % Cmáx de raltegravir 12 horas después de la toma de raltegravir ? 10 % AUC de raltegravir ? 57% C24 hr de raltegravir ? 2 % Cmáx de raltegravir (quelación de iones metálicos) No se recomienda la administración simultánea de raltegravir (1.200 mg una vez al día). Otros CATIONES METÁLICOS Sales de hierro Previsto: Raltegravir ? AUC (quelación de cationes metálicos) Se espera que la administración simultánea de sales de hierro reduzca los niveles plasmáticos de raltegravir; tomar las sales de hierro al menos dos horas después de la administración de raltegravir puede permitir limitar este efecto. ANTAGONISTAS H2 E INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES omeprazol (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↑37 % AUC de raltegravir ↑24 % C12 hr de raltegravir ↑51 % Cmáx de raltegravir (aumento de la solubilidad) famotidina (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↑44 % AUC de raltegravir ↑6 % C12 hr de raltegravir ↑60 % Cmáx de raltegravir (aumento de la solubilidad) medicamentos modificadores del pH gástrico: inhibidores de la bomba de protones (p. ej., omeprazol), antagonistas H2 (p. ej., famotidina, ranitidina, cimitedina) (raltegravir 1.200 mg) El análisis farmacocinético poblacional mostró que el efecto de los medicamentos modificadores del pH gástrico sobre la farmacocinética de raltegravir era mínimo (disminución del 8,8% en la biodisponibilidad relativa), y no resultó ni estadística ni clínicamente significativo. (aumento de la solubilidad del medicamento) No es necesario ajustar la dosis de raltegravir (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día). ANTICONCEPTIVOS HORMONALES Etinilestradiol ↓2 % AUC de No es necesario ajustar la Norelgestromina etinilestradiol dosis de raltegravir (raltegravir 400 mg dos veces al día) ↑6 % Cmáx de etinilestradiol (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) ↑14 % AUC de norelgestromina ni de los anticonceptivos hormonales (a base de ↑29 % Cmáx de estrógenos y/o de norelgestromina progesterona). ANALGÉSICOS OPIOIDES metadona ↔ AUC de metadona No es necesario ajustar la (raltegravir 400 mg dos veces al ↔ Cmáx de metadona dosis de raltegravir día) (400 mg dos veces al día y 1.200 mg una vez al día) ni de metadona.

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