RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL
Precio y financiación
El SNS financia estos medicamentos; el paciente aporta un porcentaje del PVP según su situación (renta, condición de pensionista o exención). Los medicamentos de aportación reducida (tratamientos de larga duración) tienen un tope de 4,26 € por envase. Los pensionistas tienen además un tope mensual. Estimación orientativa — tu farmacéutico es la referencia.
Qué es y para qué se utiliza
Rectogesic es una pomada rectal que contiene como principio activo el trinitrato de glicerilo. El trinitrato de glicerilo pertenece a un grupo de fármacos denominados nitratos orgánicos. La pomada ayudará a aliviar los síntomas dolorosos causados por las fisuras anales crónicas. Una fisura anal es un desgarro de la piel que recubre el canal anal.
La aplicación tópica de trinitrato de glicerilo al canal anal reduce la presión anal y aumenta el flujo sanguíneo, lo que reduce la sensación de dolor.
Antes de tomar este medicamento
No use Rectogesic
si es alérgico al trinitrato de glicerilo o a otros medicamentos parecidos si es alérgico a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6) si tiene la tensión arterial baja si padece trastornos del corazón o de los vasos sanguíneos si padece glaucoma de ángulo cerrado, una enfermedad en la que la presión interna de los ojos aumenta rápidamente y provoca pérdida de la visión si padece migraña o dolores de cabeza recurrentes si tiene la presión intracraneal aumentada o la presión craneal alta (por ejemplo, traumatismo craneoencefálico o hemorragia cerebral; una hemorragia provocada por la ruptura de un vaso sanguíneo en el cerebro que puede ser mortal sin el tratamiento médico inmediato.
Suele considerarse a la hemorragia cerebral como un tipo de accidente cerebrovascular) o circulación cerebral inadecuada (bajo volumen de circulación sanguínea en el cerebro) si padece anemia (bajo contenido de hierro en la sangre) si está tomando alguno de los siguientes medicamentos: medicamentos para la disfunción eréctil tales como citrato de sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo; medicamentos para la angina o el dolor del corazón, tales como trinitrato de glicerilo (NTG), dinitrato de isosorbida, nitrito amílico o nitrito butílico; medicamentos para la tensión arterial alta o la depresión (antidepresivos tricíclicos), acetilcisteína o alteplasa Tenga especial cuidado con Rectogesic: si padece alguna enfermedad del hígado o de los riñones si se le va a administrar heparina, se deberán vigilar de cerca los parámetros de la sangre ya que puede ser necesario modificar la dosis de heparina.
Hable con su médico antes de interrumpir el tratamiento con Rectogesic si tiene también hemorroides (almorranas) y observa más sangrado que de costumbre, deberá interrumpir el tratamiento con Rectogesic. Hable con su médico sobre este tema si padece dolores de cabeza graves al utilizar Rectogesic, informe a su médico. El médico decidirá si usted necesita una cantidad diferente de Rectogesic, o si es necesario interrumpir totalmente el tratamiento Rectogesic puede bajar la tensión arterial.
Al levantarse de una posición tumbada o sentada, deberá hacerlo despacio para evitar mareos. Es más probable que baje la tensión arterial si bebe alcohol durante el tratamiento con Rectogesic.
Niños y adolescentes
Rectogesic no es apropiado para niños y adolescentes menores de 18 años ya que no fue evaluado en pacientes de este grupo de edad. Toma de Rectogesic con otros medicamentos Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando o ha utilizado recientemente otros medicamentos, incluso los adquiridos sin receta médica. Los siguientes medicamentos pueden aumentar el efecto para bajar la tensión arterial de Rectogesic.
Medicamentos para la depresión (antidepresivos tricíclicos) Medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil (impotencia masculina) (citrato de sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo) Medicamentos para la tensión arterial alta Diuréticos Tranquilizantes de uso frecuente Medicamentos utilizados para el tratamiento de problemas del corazón (dinitrato de isosorbida y nitrito amílico o nitrito butílico) Otros medicamentos La acetilcisteína puede incrementar los efectos de Rectogesic sobre el flujo de sangre Pueden disminuir los efectos de la heparina (utilizada para controlar los coágulos sanguíneos) cuando se la utiliza junto con Rectogesic Pueden disminuir los efectos de la alteplasa (utilizada para el tratamiento de problemas del corazón) cuando se la utiliza simultáneamente con Rectogesic El uso de Rectogesic con dihidroergotamina (utilizada para tratar la migraña) puede aumentar los efectos de la dihidroergotamina y provocar una vasoconstricción coronaria (un estrechamiento de los vasos sanguíneos del corazón que provoca una circulación sanguínea más lenta) El ácido acetilsalicílico y los antiinflamatorios no esteroides (determinados tipos de analgésicos) pueden alterar el efecto terapéutico de Rectogesic Uso de Rectogesic con alcohol Tenga cuidado con el consumo de alcohol ya que la pomada puede tener un efecto mayor que de costumbre.
Embarazo y lactancia
No debe usar Rectogesic durante el embarazo o la lactancia. Consulte a su médico o farmacéutico antes de usar un medicamento durante el embarazo o la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas con la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g. Si empieza a sentir mareos o sueño o tiene la visión borrosa cuando empiece a utilizar la pomada, no conduzca ni opere con maquinaria hasta que estos efectos hayan desaparecido. Rectogesic contiene lanolina y propilenglicol Este medicamento contiene lanolina (grasa de la lana), puede provocar reacciones locales en la piel (como dermatitis de contacto).
Este medicamento también contiene propilenglicol que puede causar irritación en la piel.
Cómo se administra
Método de administración La Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g es para uso rectal. Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. La dosis recomendada es aproximadamente 375 mg de pomada (aproximadamente 1,5 mg de trinitrato de glicerilo) aplicado al canal anal cada 12 horas.
El dedo se puede recubrir, con película plástica o un dedil, antes de aplicar la pomada. Los dediles pueden obtenerse en su farmacia local o en un proveedor de suministros quirúrgicos y la película plástica en un comercio local. El dedo recubierto se coloca al lado de la línea para la dosificación de 2,5 cm, que aparece en el envase exterior, y se extrae una cantidad de pomada equivalente a la longitud de la línea sobre el extremo del dedo con una presión ligera sobre el tubo.
Inserte la pomada suavemente en el canal anal con su dedo. El dedo con pomada debe insertarse hasta el primer nudillo (aproximadamente 1 cm) dentro del ano. Aplique la pomada cada doce horas según las instrucciones de su médico y no sobrepase la dosis indicada. Lávese las manos después de cada utilización y elimine el dedil o película de plástico (no por el desagüe del inodoro).
El tratamiento podrá continuarse hasta que el dolor desaparezca, o hasta un máximo de 8 semanas. Si no se alivia el dolor después de usar Rectogesic, deberá consultar nuevamente con su médico para descartar otra causa del dolor. Si usa más Rectogesic del que debiera Si utiliza una cantidad de pomada mayor que lo indicado, es posible que sienta mareos o aturdimiento.
También puede sentir ritmo cardiaco rápido o palpitaciones. Si experimenta estos síntomas, limpie el exceso y hable de inmediato con su médico o farmacéutico. Si olvidó usar Rectogesic No se aplique una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Aplique la próxima dosis a la hora de costumbre.
Si tiene cualquier otra duda
sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Posibles efectos adversos
Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Efectos adversos graves: Reacción anafilactoide (reacción alérgica, potencialmente mortal con hinchazón de la cara, labios, lengua o garganta, dificultad para respirar, falta de aire o lipotimia).
Si experimenta alguno de estos síntomas, suspenda el uso de la pomada y consulte a un médico de inmediato. Reacciones alérgicas en la piel (potencialmente graves). Si experimenta alguna reacción alérgica en la piel, suspenda el uso de la pomada y consulte a un médico de inmediato. Otros efectos adversos: Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas) Dolores de cabeza, que pueden llegar a ser graves.
Si empieza a sufrir un dolor de cabeza como efecto secundario, límpiese cualquier resto de pomada. Si los dolores de cabeza llegan a ser molestos, consulte a su médico si debe interrumpir el uso del medicamento. Frecuentes (pueden afectar hasta a 1 de cada 10 personas) Mareo Náuseas Poco frecuentes (pueden afectar hasta a 1 de cada 100 personas) Diarrea Vómitos Hemorragia rectal, trastorno rectal Malestar anal, picor o quemazón en el canal anal Ritmo cardiaco rápido o palpitaciones Raros (pueden afectar hasta a 1 de cada 1000 personas) Mareo al ponerse de pie Efectos adversos de frecuencia no conocida (la frecuencia no puede estimarse a partir de los datos disponibles) Aturdimiento, desmayos Tensión arterial baja Irritación, sarpullido o dolor en la zona de aplicación Otros efectos adversos conocidos asociados a los productos de trinitrato de glicerilo (frecuencia desconocida) Sofocos Angina inestable (dolor de pecho) Tensión arterial alta al interrumpir el tratamiento Metahemoglobinemia (los síntomas son coloración azulada/morada en la piel y falta de aire) Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto.
También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaRAM.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Conservación
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el tubo y la caja después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. No conservar a temperatura superior a 25°C. No congelar. Mantener el tubo perfectamente cerrado.
Una vez abierto, utilice la pomada en las 8 semanas siguientes.
Contenido del envase y otra información
Composición de
Rectogesic El principio activo es el trinitrato de glicerilo. Un gramo de pomada rectal contiene 4 mg de trinitrato de glicerilo. La dosis normal de 375 mg de Rectogesic contiene aproximadamente 1,5 mg de trinitrato de glicerilo. Los demás componentes (excipientes) son: propilenglicol, lanolina, sesquioleato de sorbitán, parafina dura y parafina blanda blanca.
Aspecto de Rectogesic y tamaño del envase Rectogesic es una formulación de pomada rectal opaca, suave y blanquecina que se suministra en tubos de aluminio de 30 g.
Titular de la autorización de comercialización
y Responsable de la fabricación. Titular de la Autorización de Comercialización Grünenthal Pharma, S.A. Doctor Zamenhof, 36 28027 Madrid España Responsable de la fabricación PHARBIL Waltrop GmbH Im Wirrigen 25 45731 Waltrop Alemania Fecha de la última revisión de este prospecto: mayo 2015 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
Preguntas frecuentes sobre RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL
¿Cómo se administra RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL?
RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL se presenta en forma de pomada rectal y se administra por vía rectal. Respete siempre la posología indicada por su médico y lea atentamente el prospecto.
¿Se puede comprar RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL sin receta?
RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL es un medicamento sujeto a prescripción médica: necesita receta para adquirirlo en la farmacia.
¿Cuál es el principio activo de RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL?
El principio activo de RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL es NITROGLICERINA.
¿Quién fabrica RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL?
RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL está comercializado por el laboratorio Grünenthal Pharma S.A.
¿Está financiado por el SNS?
RECTOGESIC 4 mg/g POMADA RECTAL está financiado por el Sistema Nacional de Salud. Tipo de aportación: ESPECIAL.
📋 Acerca de este prospecto
La información anterior reproduce el contenido del prospecto oficial autorizado para este medicamento, reestructurado editorialmente para facilitar su lectura.
- Fuente oficial: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) — CIMA
- Titular de la autorización: Grünenthal Pharma S.A.
- Nº de registro: 68286
- Documento oficial: ver el prospecto en AEMPS/CIMA →
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Rectogesic 4 mg/g pomada rectal.
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Trinitrato de glicerilo: 4 mg/g.
Un gramo de pomada rectal contiene 4 mg de trinitrato de glicerilo (NTG). La dosis administrada de 375 mg de esta formulación es de aproximadamente 1,5 mg de NTG.
Excipiente(s) con efecto conocido:
La pomada también contiene 36 mg de propilenglicol y 140 mg de lanolina, por gramo de pomada rectal.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Pomada Rectal.
Formulación de pomada opaca, suave y blanquecina.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
La pomada rectal Rectogesic 4 mg/g está indicada en adultos para el alivio del dolor asociado a la fisura anal crónica.
Durante el desarrollo clínico del fármaco, se ha demostrado un leve efecto sobre la mejora de la intensidad del dolor diario medio (ver sección 5.1).
4.2. Posología y forma de administración
Vía de administración: Vía Rectal
Adultos:
El dedo se puede recubrir, con película plástica o un dedil, antes de aplicar la pomada. (Los dediles pueden obtenerse por separado en la farmacia local o en un proveedor de suministros quirúrgicos y la película plástica en un comercio local). El dedo se coloca al lado de la línea de 2,5 cm para la dosificación que aparece en el envase exterior en el que se proporciona Rectogesic y se extrae una cantidad de pomada equivalente a la longitud de la línea sobre el extremo del dedo con una presión ligera sobre el tubo. La cantidad de pomada obtenida es aproximadamente 375 mg (1,5 mg de NTG). A continuación el dedo recubierto se inserta suavemente en el canal rectal hasta la articulación interfalángea distal y se aplica de forma circunferencial al canal rectal.
La dosis administrada de la pomada de 4 mg/g es de 1,5 mg de trinitrato de glicerilo. La dosis debe aplicarse por vía intraanal cada doce horas. El tratamiento podrá continuarse hasta que el dolor remita, hasta un máximo de 8 semanas.
Rectogesic debe usarse después de un tratamiento conservador infructuoso de los síntomas agudos de la fisura anal.
Ancianos (mayores de 65 años de edad)
No se dispone de información específica sobre el uso de Rectogesic en pacientes ancianos.
Pacientes con trastorno hepático o renal
No se dispone de información específica sobre el uso de Rectogesic en pacientes con trastorno hepático o renal.
Niños y adolescentes:
Rectogesic no está recomendado para uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo “trinitrato de glicerilo” o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1, o a otros nitratos orgánicos.
Tratamiento concomitante con inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) p. ej., citrato de sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo y otros nitratos orgánicos o con donantes de óxido nítrico (NO), tales como otros productos de NTG de acción prolongada, dinitrato de isosorbida y nitrito amílico o nitrito butílico.
Hipotensión postural, hipotensión o hipovolemia no corregida, ya que el empleo de trinitrato de glicerilo en estas condiciones podría producir graves cuadros de hipotensión o shock.
Aumento de la presión intracraneal (p.e. traumatismo craneoencefálico o hemorragia cerebral) o circulación cerebral insuficiente.
Migraña o dolores de cabeza recurrentes.
Estenosis aórtica o mitral.
Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica.
Pericarditis constrictiva o taponamiento pericárdico.
Anemia severa.
Glaucoma de ángulo cerrado.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
La relación riesgo/beneficio de Rectogesic debe determinarse en cada paciente. Algunos pacientes pueden experimentar dolores de cabeza graves a consecuencia del tratamiento con Rectogesic. En algunos casos se recomienda volver a evaluar la dosis y determinar la adecuada. En los pacientes en que se considera que la relación riesgo/beneficio es negativa, se deberá interrumpir el tratamiento con Rectogesic bajo control médico y se deberán instaurar otras medidas terapéuticas o quirúrgicas.
Rectogesic debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad hepática o renal grave.
La hipotensión excesiva, especialmente durante periodos prolongados de tiempo, debe evitarse por los posibles efectos deletéreos en el cerebro, corazón, hígado y riñones derivados de la deficiente perfusión y el riesgo asociado de isquemia, trombosis y alteraciones funcionales de estos órganos. Debe aconsejarse a los pacientes que cambien de postura despacio cuando pasan de posiciones tumbadas o sentadas a posiciones verticales para minimizar la hipotensión postural. Este consejo reviste particular importancia para los pacientes con volumen sanguíneo reducido y que se encuentran en tratamiento diurético. La hipotensión inducida por trinitrato de glicerilo puede venir acompañada de bradicardia paradójica y aumento de la angina de pecho. Los pacientes ancianos pueden ser más susceptibles al desarrollo de hipotensión postural, en particular si se levantan repentinamente. No se dispone de información específica sobre el empleo de Rectogesic en pacientes ancianos.
El alcohol puede aumentar los efectos hipotensivos del trinitrato de glicerilo.
Si el médico opta por utilizar pomada de trinitrato de glicerilo en pacientes con trastornos cardíacos, p. ej., infarto agudo de miocardio o insuficiencia cardiaca congestiva, se deberá monitorizar cuidadosamente su estado clínico y hemodinámico para evitar los riesgos potenciales de la hipotensión y la taquicardia.
Si aumentan las hemorragias asociadas a hemorroides, se debe interrumpir el tratamiento.
Esta formulación contiene propilenglicol y lanolina que pueden provocar irritaciones o reacciones cutáneas (p.e., dermatitis por contacto).
De persistir el dolor anal, será necesario obtener un diagnóstico diferencial para excluir otras causas del dolor.
El trinitrato de glicerilo puede interferir con la medición de las catecolaminas y el ácido vanilmandélico en orina ya que aumenta la excreción de estas sustancias.
El tratamiento concomitante con otros medicamentos debe realizarse con sumo cuidado. Consulte la sección 4.5 para obtener información específica.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
El tratamiento concomitante con otros vasodilatadores, bloqueantes del canal de calcio, inhibidores del ECA, beta-bloqueantes, diuréticos, antidepresivos tricíclicos y tranquilizantes mayores, así como el consumo de alcohol, pueden aumentar la capacidad de Rectogesic para reducir la tensión arterial. Por lo tanto, el tratamiento concomitante con estos medicamentos debe considerarse con cuidado antes de iniciar el tratamiento con Rectogesic.
La administración concomitante de inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5), p.ej., sildenafilo, tadalafilo o vardenafilo, aumenta el efecto hipotensivo de los nitratos orgánicos (ver sección 4.3).
Rectogesic está contraindicado para el tratamiento concomitante con donantes de óxido nítrico (NO), tales como dinitrato de isosorbida y nitrito amílico o nitrito butílico (ver sección 4.3)
La acetilcisteína puede aumentar los efectos vasodilatadores del trinitrato de glicerilo.
El tratamiento concomitante de trinitrato de glicerilo intravenoso con heparina intravenosa lleva a una disminución de la eficacia de esta sustancia. Es necesario monitorizar los parámetros de coagulación sanguínea y se debe adaptar la dosis de heparina según proceda. Después de la interrupción del tratamiento con Rectogesic se puede producir un aumento abrupto de TPT. En este caso, puede ser necesario reducir la dosis de heparina.
La administración concomitante de trinitrato de glicerilo intravenoso y alteplasa puede disminuir la actividad trombolítica de alteplasa.
La coadministración de Rectogesic con dihidroergotamina puede aumentar la biodisponibilidad de dihidroergotamina y llevar a la vasoconstricción coronaria. No se puede excluir la posibilidad de que la ingesta de ácido acetilsalicílico y fármacos antiinflamatorios no esteroideos pueda modificar la respuesta terapéutica a Rectogesic.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
4.6.1. Embarazo
No existen datos suficientes sobre la utilización de trinitrato de glicerilo en mujeres embarazadas. Los estudios realizados en animales no son concluyentes respecto a los efectos del medicamento sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto y desarrollo posnatal (ver sección 5.3). Rectogesic no debe usarse durante el embarazo.
4.6.2. Lactancia
No se sabe con certeza si el trinitrato de glicerilo se excreta en la leche materna. Debido a los posibles efectos perjudiciales sobre el lactante (ver sección 5.3), no se recomienda el uso de Rectogesic durante la lactancia.
4.6.3. Fertilidad
No se dispone de datos sobre el efecto de Rectogesic en la fertilidad en los seres humanos. Los estudios en ratas indican que no conlleva ningún riesgo específico en las condiciones de uso recomendadas (ver sección 5.3).
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
No se han realizado estudios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas con Rectogesic. Rectogesic puede provocar mareos, aturdimiento, visión borrosa, dolores de cabeza o cansancio en algunos pacientes, especialmente cuando se usa por primera vez. Debe advertírseles a los pacientes que tengan cuidado al conducir u operar maquinaria mientras utilizan la pomada Rectogesic.
4.8. Reacciones adversas
En pacientes tratados con la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g, la reacción adversa más frecuente relacionada con el tratamiento fue el dolor de cabeza asociado con la dosis, que tuvo una incidencia del 57%.
En la siguiente tabla se indican las reacciones adversas observadas en los estudios clínicos clasificadas por órganos y sistemas. Dentro de la clasificación por órganos y sistemas, las reacciones adversas se indican por cada una de las siguientes frecuencias: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (>1/100 <1/10), poco frecuentes (>1/1000 <1/100).
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Órgano / Sistema |
Frecuencia |
Reacción adversa |
|
Trastornos del sistema nervioso |
Muy frecuentes |
Dolores de cabeza |
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|
Frecuentes |
Mareo |
|
Trastornos gastrointestinales |
Frecuentes |
Náuseas |
|
|
Poco frecuentes |
Diarrea, malestar anal, vómitos, hemorragia rectal, trastorno rectal |
|
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Poco frecuentes |
Prurito, quemazón y picor anal |
|
Trastornos cardíacos y vasculares |
Poco frecuentes |
Taquicardia |
Las reacciones adversas al trinitrato de glicerilo se relacionan generalmente con la dosis, y casi todas estas reacciones son consecuencia de la actividad vasodilatadora. El dolor de cabeza, que puede llegar a ser grave, es la reacción adversa más frecuentemente notificada. En los ensayos clínicos de Fase III con la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g la incidencia de los dolores de cabeza leves, moderados y graves fue del 18%, 25% y 20%, respectivamente. Los pacientes con antecedentes de migraña o dolores de cabeza recurrentes tuvieron un riesgo mayor de desarrollar dolores de cabeza durante el tratamiento (ver sección 4.3). El dolor de cabeza puede recurrir con cada dosis diaria, en especial con dosis más altas. El dolor de cabeza puede tratarse con un analgésico suave, p.e., paracetamol, y revierte al interrumpirse el tratamiento.
En los ensayos clínicos, se notificaros casos raros de episodios de hipotensión ortostática con síntomas de vértigo y mareo. No se apreció ninguna tendencia relacionada con la dosis en la incidencia de estos episodios.
El episodio de hipotensión ortostática fue de intensidad leve en la mayoría de estos pacientes, y no se notificó ningún episodio de hipotensión ortostática grave durante los ensayos clínicos de fase III.
En unos pocos casos, el mareo y el vértigo contribuyeron a la interrupción de la administración de trinitrato de glicerilo.
Experiencia poscomercialización
Como estas reacciones se reciben a través de notificaciones espontáneas, no se conoce la frecuencia (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema nervioso: aturdimiento, síncope
Trastornos vasculares: hipotensión, hipotensión ortostática
Trastornos del sistema inmunológico: hipersensibilidad, reacción anafilactoide
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: irritación de la zona de aplicación, erupción de la zona de aplicación, dolor de la zona de aplicación
La sensación de aturdimiento y la hipotensión (incluida la hipotensión ortostática) pueden ser lo suficientemente intensas en algunos pacientes como para justificar la interrupción del tratamiento.
Efectos de clase
En raras ocasiones, se han observado casos de golpes de calor como reacción adversa de otros medicamentos que contienen trinitrato de glicerilo. También pueden producirse rubefacción, angina inestable e hipertensión por retirada.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.
4.9. Sobredosis
Una sobredosis accidental de Rectogesic podría dar lugar a hipotensión y taquicardia refleja. No se conoce ningún antagonista específico a los efectos vasodilatadores del trinitrato de glicerilo, y no se ha sometido ninguna intervención a estudio controlado como tratamiento para la sobredosis de trinitrato de glicerilo. Dado que la hipotensión asociada con sobredosis de trinitrato de glicerilo es el resultado de la venodilatación y la hipovolemia arterial, una terapia prudente en esta situación debe orientarse a aumentar el volumen de fluidos centrales. La elevación pasiva de las piernas del paciente puede ser suficiente, pero puede ser también necesaria la perfusión intravenosa de sueros salinos normales u otros líquidos similares. En casos excepcionales de hipotensión severa o shock, puede ser necesario instaurar medidas de resucitación.
Asimismo, la dosis excesiva puede producir metahemoglobinemia, que debe tratarse con infusión de azul de metileno.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: pendiente
Código ATC: C05AE01
La acción farmacológica principal del trinitrato de glicerilo es relajación del músculo liso vascular mediada por la liberación del óxido nítrico. Cuando la pomada de trinitrato de glicerilo se aplica por vía intraanal, se relaja el esfínter anal interno.
La hipertonicidad del esfínter anal interno pero no del externo es un factor predisponente en la formación de fisuras anales. Los vasos sanguíneos del anodermo atraviesan el esfínter anal interno (EAI). Por lo tanto, la hipertonicidad del EAI puede así disminuir el flujo sanguíneo y provocar isquemia de esta región.
La distensión del recto resulta en el reflejo inhibidor de ano y la relajación del esfínter anal interno. Los nervios que median en este reflejo se encuentran en la pared del abdomen. La liberación del NO neurotransmisor proveniente de nervios de este tipo tiene un papel significativo en la fisiología del esfínter anal interno. Específicamente, el NO media el reflejo inhibidor de ano en el hombre, relajando el EAI.
Se ha establecido un vínculo entre la hipertonicidad del EAI y el espasmo y la presencia de una fisura anal. Los pacientes con fisura anal crónica tienen una presión anal máxima media en reposo significativamente más alta que los controles y el flujo sanguíneo anodérmico en pacientes con fisura anal crónica fue significativamente más bajo que en los controles. En pacientes cuyas fisuras se curaron después de una esfinterotomía, se demostró una reducción en la presión anal y mejora del flujo sanguíneo anodérmico, lo que aporta pruebas adicionales de la naturaleza isquémica de las fisuras anales. La aplicación tópica de un donante de NO (trinitrato de glicerilo) relaja el esfínter anal, lo que resulta en una reducción de la presión anal y una mejora del flujo sanguíneo anodérmico.
Efectos sobre el dolor
En tres ensayos clínicos de Fase III se ha demostrado que la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g reduce la intensidad del dolor diario medio asociado con la fisura anal crónica en comparación con el placebo, según mediciones realizadas con una escala analógica visual de 100 mm. En el primer estudio, la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g disminuyó la intensidad del dolor diario medio en el curso de 21 días en 13,3 mm (valor inicial de 39,2 mm) en comparación con 4,3 mm (valor inicial de 25,7 mm) para el placebo (p<0,0063) y en el curso de 56 días en 18,8 mm en comparación con 6,9 mm (p<0,0001), respectivamente. Esto corresponde a los efectos terapéuticos (diferencia entre el cambio porcentual de Rectogesic y placebo) de 17,2% en el curso de 21 días y 21,1% en el curso de 56 días. En el segundo estudio, la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g disminuyó la intensidad del dolor diario medio en el curso de 21 días en 11,1 mm (valor inicial de 33,4 mm) en comparación con 7,7 mm (valor inicial de 34,0 mm) para el placebo (p<0,0388) y en el curso de 56 días en 17,2 mm en comparación con 13,8 mm (p<0,0039), respectivamente. Esto corresponde a los efectos terapéuticos de 10,6% en el curso de 21 días y 10,9% en el curso de 56 días. En el tercer estudio, la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g disminuyó la intensidad del dolor diario medio en el curso de 21 días en 28,1 mm (valor inicial de 55,0 mm) en comparación con 24,9 mm (valor inicial de 54,1 mm) para el placebo (p<0,0489) y en el curso de 56 días en 35,2 mm en comparación con 33,8 mm (p<0,0447), respectivamente. Esto corresponde a los efectos terapéuticos de 5,1% en el curso de 21 días y 1,5% en el curso de 56 días.
Efectos sobre la curación
En los tres estudios, la curación de las fisuras anales en los pacientes tratados con la Pomada Rectal Rectogesic 4 mg/g no fue estadísticamente diferente de la del placebo. Rectogesic no está indicado para la curación de fisuras anales crónicas.
5.1.1. Mecanismo de acción
5.1.2. Efectos farmacodinámicos
5.2. Propiedades farmacocinéticas
El volumen de distribución de trinitrato de glicerilo es de unos 3 L/kg y este volumen se aclara a tasas extremadamente rápidas, resultando en una vida media sérica de unos 3 minutos. Las tasas de aclaramiento observadas (cercanas a 1 L/kg/min) exceden en mucho el flujo sanguíneo hepático. Los sitios conocidos de metabolismo extrahepático incluyen hematíes y paredes vasculares. Los productos iniciales del metabolismo de trinitrato de glicerilo son nitrato inorgánico y los 1,2 y 1,3-dinitrogliceroles. Los dinitratos tienen un efecto vasodilatador menor que el del trinitrato de glicerilo, pero permanecen por más tiempo en el suero. Su contribución a la relajación del esfínter anal interno aún no es conocida. Los dinitratos son metabolizados después en mononitratos no vasoactivos y finalmente en glicerol y dióxido de carbono. En seis voluntarios sanos, la biodisponibilidad media de trinitrato de glicerilo aplicado al canal anal en forma de pomada al 0,2% fue aproximadamente el 50% de la dosis de 0,75 mg.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Toxicidad de dosis repetidas
No se han realizado estudios de toxicidad sistémica con Rectogesic. Los datos publicados sugieren que las dosis orales elevadas de trinitrato de glicerilo pueden asociarse con efectos tóxicos (metahemoglobinemia, atrofia testicular y azoospermia) en los tratamientos prolongados. No obstante, estos resultados no representan riesgos especiales para los seres humanos en las condiciones de empleo terapéutico.
Mutagenicidad y carcinogenicidad
Los datos obtenidos en estudios preclínicos con NTG indican efectos genotóxicos sólo en la cepa S. typhimurium TA1535 de reparación deficiente La administración alimentaria de NTG a roedores a lo largo de su vida llevó a la conclusión de que la nitroglicerina no tiene efectos carcinogénicos relevantes para el intervalo de dosis terapéuticas en seres humanos.
Toxicidad para la reproducción
Los estudios de toxicidad para la reproducción, en ratas y conejos con la administración intravenosa, intraperitoneal y dérmica de trinitrato de glicerilo, no demostraron efectos adversos en la fertilidad o el desarrollo del embrión a dosis que no indujeron toxicidad materna. No se observó teratogenicidad. Se observaron efectos fetotóxicos (menor peso al nacer) en ratas a dosis superiores a 1 mg/kg/d (i.p.) y 28 mg/kg/d (dérmica) después de la exposición en el útero durante el desarrollo fetal.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Propilenglicol
Lanolina
Sesquioleato de sorbitán
Parafina dura
Parafina blanda blanca
6.2. Incompatibilidades
No aplicable.
6.3. Periodo de validez
3 años
Una vez abierto: 8 semanas
6.4. Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25°C.
No congelar.
Mantener el tubo perfectamente cerrado.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
30 g
Tubos de aluminio con tapones no perforadores en polietileno blanco
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
68.286
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
01/2007
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
05/2015