RUKOBIA 600 MG COMPRIMIDOS DE LIBERACION PROLONGADA

Principio activo: FOSTEMSAVIR TROMETAMOL

Código ATC: J05A

Laboratorio titular: Viiv Healthcare B.V.

Forma farmacéutica: COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA (VÍA ORAL)

Dispensación: con receta médica

Nº de registro: 1201518001 · Ficha oficial en CIMA (AEMPS)

€No financiado por el SNS

Precio y financiación

Este medicamento no figura como financiado en el Nomenclátor de facturación del SNS: el coste corre íntegramente a cargo del paciente. El precio lo fija el laboratorio y puede variar; consulta en tu farmacia.

Principio activo: FOSTEMSAVIR TROMETAMOL

Código ATC: J05A

Laboratorio titular: Viiv Healthcare B.V.

Prospecto oficial (pacientes): Ver en AEMPS/CIMA

Ficha técnica (profesionales sanitarios): Ver ficha técnica

Qué es y para qué se utiliza

Rukobia contiene fostemsavir y es un tipo de medicamento antirretroviral frente al VIH conocido como inhibidor del acoplamiento (IA). Actúa uniéndose al virus e impidiendo que se adhiera a las células sanguíneas. Rukobia se utiliza en combinación con otros medicamentos antirretrovirales (terapia combinada), para tratar la infección por el VIH en adultos con opciones de tratamiento limitadas (otros medicamentos antirretrovirales no son lo suficientemente eficaces o no son adecuados). Rukobia no cura la infección por el VIH; reduce la cantidad de virus en su cuerpo y lo mantiene en un nivel bajo. Dado que el VIH reduce el número de células CD4 en el cuerpo, mantener el VIH a un nivel bajo también aumenta el recuento de células CD4 en la sangre. Las células CD4 son un tipo de glóbulo blanco que son importantes para ayudar a su cuerpo a combatir infecciones.

Antes de tomar este medicamento

No tome Rukobia si es alérgico a fostemsavir o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6) si está tomando alguno de estos medicamentos: carbamazepina o fenitoína (utilizados para tratar la epilepsia y prevenir las convulsiones (ataques)) mitotano (utilizado para tratar varios tipos de cáncer) enzalutamida (utilizado para tratar el cáncer de próstata) rifampicina (utilizado para tratar algunas infecciones bacterianas como la tuberculosis) productos que contengan Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (un producto a base de plantas utilizado para tratar la depresión). Si cree que algo de esto le aplica, no tome Rukobia hasta que lo haya consultado con su médico. Advertencias y precauciones Situaciones a las que debe estar atento Algunas personas que toman medicamentos para tratar la infección por el VIH desarrollan otros trastornos, que pueden ser graves. Estos incluyen: síntomas de infección e inflamación dolor en las articulaciones, rigidez y problemas de huesos. Usted necesita saber a qué signos y síntomas importantes debe estar atento mientras esté tomando Rukobia. Vea la sección 4 de este prospecto. Antes de tomar Rukobia, su médico debe saber si tiene o ha tenido un problema cardíaco, o si nota algún cambio inusual en los latidos de su corazón (como latidos demasiado rápidos o demasiado lentos). Rukobia puede afectar al ritmo cardíaco. si tiene o ha tenido una enfermedad del hígado, incluida hepatitis B o C. Consulte a su médico si esto le aplica. Es posible que necesite revisiones adicionales, incluyendo análisis de sangre, mientras toma su medicación. Necesitará análisis de sangre periódicos Mientras esté tomando Rukobia, su médico le pedirá análisis de sangre periódicos para medir la cantidad de VIH en su sangre y para detectar efectos adversos. Hay más información sobre estos efectos adversos en la sección 4 de este prospecto. Mantenga un contacto regular con su médico Rukobia ayuda a controlar su enfermedad, pero no cura la infección por el VIH. Debe seguir tomándolo cada día para evitar que su enfermedad empeore. Debido a que Rukobia no cura la infección por el VIH, es posible que siga desarrollando otras infecciones y enfermedades relacionadas con la infección por el VIH. Manténgase en contacto con su médico, y no deje de tomar Rukobia sin consultar antes con su médico. Niños y adolescentes Rukobia no está recomendado para menores de 18 años, ya que no se ha estudiado en este grupo de edad. Otros medicamentos y Rukobia Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento. Rukobia no debe tomarse con algunos medicamentos No tome Rukobia si está tomando alguno de estos medicamentos: carbamazepina, o fenitoína, para tratar la epilepsia y prevenir las convulsiones mitonato, para tratar varios tipos de cáncer enzalutamida, para tratar el cáncer de próstata rifampicina, para tratar algunas infecciones bacterianas como la tuberculosis productos que contengan Hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (un producto a base de plantas para tratar la depresión). Este medicamento no se recomienda con Rukobia: elbasvir/grazoprevir, para tratar la infección de la hepatitis C. Informe a su médico o farmacéutico si está siendo tratado con este medicamento. Algunos medicamentos pueden afectar al funcionamiento de Rukobia O aumentar la probabilidad de sufrir efectos adversos. Rukobia también puede afectar al funcionamiento de otros medicamentos. Informe a su médico si está tomando alguno de los siguientes medicamentos: amiodarona, disopiramida, ibutilida, procainamida, quinidina o sotalol, utilizados para tratar afecciones cardíacas estatinas (atorvastatina, fluvastatina, pitavastatina, rosuvastatina o simvastatina), utilizadas para reducir los niveles de colesterol etinilestradiol, utilizado para el control de natalidad tenofovir alafenamida, utilizado como antiviral. Informe a su médico o farmacéutico si está tomando alguno de estos. Su médico puede decidir ajustar su dosis o considerar que necesita revisiones adicionales. Embarazo Si está embarazada o cree que podría estar embarazada, o tiene intención de quedarse embarazada, no tome Rukobia sin consultarlo con su médico. Su médico le comentará el beneficio para usted y el riesgo para su bebé de tomar Rukobia mientras está embarazada. Lactancia No se recomienda que las mujeres que conviven con el VIH den el pecho porque la infección por VIH puede transmitirse al bebé a través de la leche materna. Se desconoce si los componentes de Rukobia pueden pasar a la leche materna y dañar a su bebé. Si está dando el pecho o piensa en dar el pecho, debe consultar con su médico lo antes posible Conducción y uso de máquinas Rukobia puede hacer que se sienta mareado y/o tener otros efectos adversos que le hagan estar menos atento. ? No conduzca ni maneje maquinaria, a menos que esté seguro de que no le afecta.

Cómo se administra

Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. La dosis recomendada de Rukobia es un comprimido de 600 mg, dos veces al día. El comprimido de Rukobia debe tragarse entero, con un poco de líquido. No mastique, triture o parta los comprimidos – si lo hace, existe peligro de que el medicamento se libere en su cuerpo demasiado rápido. Puede tomar Rukobia con o sin comida. Si toma más Rukobia del que debe Si excede el número de comprimidos de Rukobia, contacte con su médico o farmacéutico. Si es posible, muéstreles la caja de Rukobia. Si olvidó tomar Rukobia Tómelo tan pronto como se acuerde. Sin embargo, si ya prácticamente es el momento de su próxima dosis, omita la dosis olvidada y vuelva a su horario regular. No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si no está seguro de qué hacer, consulte a su médico o farmacéutico. Si interrumpe el tratamiento con Rukobia No interrumpa el tratamiento con Rukobia sin consultarlo antes con su médico. Para controlar su infección por el VIH y evitar que su enfermedad empeore, tome Rukobia durante el tiempo que su médico le recomiende. No interrumpa el tratamiento a menos que su médico se lo indique. Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.

Posibles efectos adversos

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Por lo que, es muy importante que informe a su médico sobre cualquier cambio que se produzca en su salud. Los síntomas de infección e inflamación son frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas) Las personas con infección avanzada por el VIH (SIDA) presentan el sistema inmunitario debilitado, y son más propensas a desarrollar infecciones graves (infecciones oportunistas). Cuando comienzan el tratamiento, el sistema inmunitario se fortalece, por lo que el cuerpo comienza a combatir estas infecciones. Pueden desarrollarse síntomas de infección e inflamación causados por: infecciones antiguas y ocultas que vuelven a aparecer a medida que el cuerpo las combate o bien el sistema inmunitario que por error ataca al tejido corporal sano (trastornos autoinmunes). Los síntomas de trastornos autoinmunes pueden aparecer muchos meses después de que empiece a tomar medicamentos para tratar su infección por el VIH. Estos síntomas pueden incluir: debilidad muscular y/o dolor muscular dolor o hinchazón de las articulaciones debilidad que comienza en las manos y pies y que asciende hacia el tronco del cuerpo palpitaciones o temblores excesiva inquietud y movimiento (hiperactividad). Si tiene algún síntoma de infección e inflamación o si nota cualquiera de los síntomas anteriores: Informe a su médico inmediatamente. No tome otros medicamentos para la infección sin consultar antes con su médico. Efectos adversos muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas): náuseas diarrea malestar (vómitos) dolor de estómago (dolor abdominal) dolor de cabeza erupción. Consulte a su médico si presenta alguno de estos efectos adversos. Efectos adversos frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): indigestión (dispepsia) falta de energía (fatiga) alteración del ritmo cardiaco observada en el electrocardiograma (intervalo QT prolongado) dolor muscular (mialgia) sensación de somnolencia mareo alteración del gusto (disgeusia) gases dificultad para dormir (insomnio) picor (prurito). Consulte a su médico si presenta alguno de estos efectos adversos. Algunos efectos adversos puede que sólo se observen en los análisis de sangre y puede que no aparezcan inmediatamente después de comenzar a tomar Rukobia. Efectos adversos frecuentes que pueden aparecer en los análisis de sangre son: aumento en los niveles de enzimas producidas en los músculos (creatinfosfoquinasa; un indicador de daño muscular) aumento en los niveles de creatinina, un indicador del funcionamiento de los riñones aumento de los niveles de enzimas producidas en el hígado (transaminasas, un indicador de daño hepático). Otros efectos adversos que pueden aparecer en análisis de sangre En algunas personas se han producido otros efectos adversos, pero se desconoce su frecuencia exacta: aumento de la bilirrubina (una sustancia producida en el hígado) en sangre. Dolor en las articulaciones, rigidez y problemas de huesos Algunas personas en tratamiento combinado para el VIH-1 desarrollan osteonecrosis. En esta afección, partes del tejido óseo mueren debido al menor aporte de sangre a los huesos. Las personas pueden ser más propensas a padecer esta afección: si han tomado un tratamiento combinado durante un largo tiempo si también están tomando medicamentos antiinflamatorios llamados corticosteroides si beben alcohol si su sistema inmunitario está muy debilitado si tienen sobrepeso. Los signos de la osteonecrosis incluyen: rigidez en las articulaciones molestias y dolores en las articulaciones (en especial en la cadera, rodilla u hombro) dificultad de movimiento. Si nota alguno de estos síntomas: Informe a su médico. Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del sistema nacional de notificación incluido en el Apéndice V. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

Conservación

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase y frasco después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Este medicamento no requiere ninguna condición especial de conservación. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que ya no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

Contenido del envase y otra información

Composición de Rukobia El principio activo es fostemsavir. Cada comprimido contiene fostemsavir trometamina equivalente a 600 mg de fostemsavir. Los demás componentes son hidroxipropilcelulosa, hipromelosa, sílice coloidal anhidra, estearato de magnesio, poli(vinil alcohol), dióxido de titanio (E171), macrogol 3350, talco, óxido de hierro amarillo (E172), óxido de hierro rojo (E172). Aspecto del producto y contenido del envase Los comprimidos de liberación prolongada de Rukobia 600 mg son biconvexos, ovalados, de color beige, de aproximadamente 19 mm de longitud, 10 mm de ancho y 8 mm de grosor y marcados con el código ‘SV 1V7’ en una cara. Cada envase contiene uno o tres frascos, cada uno con 60 comprimidos de liberación prolongada. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases. Titular de la autorización de comercialización ViiV Healthcare BV Van Asch van Wijckstraat 55H 3811 LP Amersfoort Países Bajos Responsable de la fabricación GlaxoSmithKline Manufacturing S.P.A Strada Provinciale Asolana, 90 San Polo di Torrile Parma, 43056 Italia Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del titular de la autorización de comercialización: België/Belgique/Belgien ViiV Healthcare srl/bv Tél/Tel: + 32 (0) 10 85 65 00 Lietuva ViiV Healthcare BV Tel: + 370 80000334 ???????? ViiV Healthcare BV Te?.: + 359 2 80018205 Luxembourg/Luxemburg ViiV Healthcare srl/bv Belgique/Belgien Tél/Tel: + 32 (0) 10 85 65 00 Ceská republika GlaxoSmithKline, s.r.o. Tel: + 420 222 001 111 cz.info@gsk.com Magyarország ViiV Healthcare BV Tel: + 36 80088309 Danmark GlaxoSmithKline Pharma A/S Tlf: + 45 36 35 91 00 dk-info@gsk.com Malta ViiV Healthcare BV Tel: + 356 80065004 Deutschland ViiV Healthcare GmbH Tel.: + 49 (0)89 203 0038-10 viiv.med.info@viivhealthcare.com Nederland ViiV Healthcare BV Tel: + 31 (0)33 2081199 Eesti ViiV Healthcare BV Tel: + 372 8002640 Norge GlaxoSmithKline AS Tlf: + 47 22 70 20 00 Ελλáδα GlaxoSmithKline Μονοπρóσωπη A.E.B.E. Τηλ: + 30 210 68 82 100 Österreich GlaxoSmithKline Pharma GmbH Tel: + 43 (0)1 97075 0 at.info@gsk.com España Laboratorios ViiV Healthcare, S.L. Tel: + 34 900 923 501 es-ci@viivhealthcare.com Polska GSK Services Sp. z o.o. Tel.: + 48 (0)22 576 9000 France ViiV Healthcare SAS Tél.: + 33 (0)1 39 17 69 69 Infomed@viivhealthcare.com Portugal VIIVHIV HEALTHCARE, UNIPESSOAL, LDA Tel: + 351 21 094 08 01 viiv.fi.pt@viivhealthcare.com Hrvatska ViiV Healthcare BV Tel: + 385 800787089 România ViiV Healthcare BV Tel: + 40800672524 Ireland GlaxoSmithKline (Ireland) Limited Tel: + 353 (0)1 4955000 Slovenija ViiV Healthcare BV Tel: + 386 80688869 Ísland Vistor ehf. Sími: +354 535 7000 Slovenská republika ViiV Healthcare BV Tel: + 421 800500589 Italia ViiV Healthcare S.r.l Tel: + 39 (0)45 9212611 Suomi/Finland GlaxoSmithKline Oy Puh/Tel: + 358 (0)10 30 30 30 Κúπρος ViiV Healthcare BV Τηλ: + 357 80070017 Sverige GlaxoSmithKline AB Tel: + 46 (0)8 638 93 00 info.produkt@gsk.com Latvija ViiV Healthcare BV Tel: + 371 80205045 Fecha de la última revisión de este prospecto: {MM/AAAA}. Otras fuentes de información La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Europea de Medicamentos: http://www.ema.europa.eu.

⚕Para profesionales — Ficha TécnicaFicha técnica completa: posología, interacciones, contraindicaciones, advertencias+

Información técnica dirigida a profesionales sanitarios (médicos y farmacéuticos). Il Ficha Técnica è il documento ufficiale approvato dall’AIFA/EMA. No sustituye al prospecto ni al criterio del médico.

4.1 Indicaciones terapéuticas

Rukobia, en combinación con otros antirretrovirales, está indicado para el tratamiento de adultos infectados por el VIH-1 multirresistente para quienes, de otro modo, no es posible establecer un tratamiento antirretroviral supresor (ver las secciones 4.4 y 5.1).

4.2 Posología y forma de administración

Rukobia debe ser prescrito por médicos con experiencia en el tratamiento de la infección por el VIH. Posología La dosis recomendada es de 600 mg de fostemsavir dos veces al día. Dosis olvidadas Si el paciente olvida una dosis de fostemsavir, debe tomar la dosis olvidada tan pronto como se acuerde, a menos que sea casi la hora de la siguiente dosis. En este caso, se debe omitir la dosis olvidada y tomar la siguiente dosis de acuerdo con el horario habitual. El paciente no debe tomar una dosis doble para compensar la dosis olvidada. Edad avanzada No se requiere un ajuste de dosis (ver las secciones 4.4 y 5.2). Insuficiencia renal No se requiere un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o en hemodiálisis (ver sección 5.2). Insuficiencia hepática No se requiere un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática (ver sección 5.2). Población pediátrica No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de fostemsavir en niños y adolescentes menores de 18 años. Los datos actualmente disponibles se describen en la sección 5.2, sin embargo no se puede hacer una recomendación posológica. Forma de administración Vía oral. Fostemsavir se puede tomar con o sin alimentos (ver sección 5.2). El comprimido de liberación prolongada se debe tragar entero con agua, y no se debe masticar, triturar ni partir.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. Administración conjunta con inductores potentes del CYP3A entre los que se incluyen, pero no limitados a: carbamazepina, fenitoína, mitotano, enzalutamida, rifampicina y hierba de San Juan (ver sección 4.5).

4.5 Interacción con otros medicamentos

Efecto de otros medicamentos en la farmacocinética de temsavir Temsavir es un sustrato de la glicoproteína P (gp-P) y de la proteína de resistencia al cáncer de mama (BCRP), pero no de los transportadores de aniones orgánicos OATP1B1 o OATP1B3. Su biotransformación a dos metabolitos circulantes, BMS-646915 y BMS-930644, está mediada por esterasas no identificadas (36,1%) y por la enzima del citocromo CYP450 (CYP)3A4 (21,2%), respectivamente. Cuando el fostemsavir se administró junto con el potente inductor del CYP3A, rifampicina, se observó una reducción significativa de las concentraciones plasmáticas de temsavir. También pueden producirse disminuciones significativas de las concentraciones plasmáticas de temsavir cuando se coadministra el fostemsavir con otros inductores potentes del CYP3A, lo que puede dar lugar a la pérdida de la respuesta virológica (ver sección 4.3). Fostemsavir puede administrarse junto con inhibidores potentes de la CY3A4, la BCRP y/o la gp-P (por ejemplo, claritromicina, itraconazol, posaconazol y voriconazol) sin necesidad de ajustar la dosis, según los resultados de estudios clínicos de interacción de medicamentos con el cobicistat y el ritonavir. Efecto de temsavir en la farmacocinética de otros medicamentos In vitro, temsavir inhibió el OATP1B1 y el OATP1B3 (CI50 = 32 y 16 µM, respectivamente). Además, temsavir y sus dos metabolitos (BMS-646915 y BMS-930644) inhibieron la BCRP (CI50 = 12; 35; y 3,5 a 6,3 µM, respectivamente). Según estos datos, se prevé que temsavir afecte a la farmacocinética de principios activos que son sustratos del OATP1B1/3 o de la BCRP (por ejemplo, rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, pitavastatina y fluvastatina). Por lo tanto, se recomienda que se modifique la dosis y/o que se lleve a cabo una cuidadosa valoración de las dosis para ciertas estatinas. Tabla de interacciones En la Tabla 1 se presentan algunas interacciones seleccionadas a medicamentos. Las recomendaciones se basan en estudios de interacción de medicamentos o en interacciones previstas en función de la magnitud esperada de la interacción y la posibilidad de que se produzcan acontecimientos adversos graves o se pierda eficacia. (Abreviaturas: ↑ = aumento; ↓ =disminución; ↔ = sin cambio significativo; AUC =el área bajo la curva de concentración versus tiempo; Cmáx = la concentración máxima observada, C??= la concentración al final del intervalo de administración; *= utilizando comparaciones de estudios cruzados con datos farmacocinéticos históricos). Tabla 1: Interacciones Medicamento concomitante por área terapéutica Efecto sobre la concentración de temsavir o medicamento concomitante Recomendación sobre la administración conjunta Agentes antivirales del VIH-1 Inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido Efavirenz (EFV) Temsavir ? (inducción de enzimas CYP3A)1 Esta interacción no ha sido estudiada. Se espera que efavirenz disminuya las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis. Etravirina (ETR) sin inhibidores de la proteasa potenciados Temsavir ? AUC ? 50% Cmáx ? 48% C? ? 52% (inducción de enzimas CYP3A)1 ETR ? Etravirina disminuyó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis de ninguno de los medicamentos. Nevirapina (NVP) Temsavir ? (inducción de enzimas CYP3A)1 Esta interacción no ha sido estudiada. Se espera que la nevirapina disminuya las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis. Inhibidor de transcriptasa inversa análogo de nucleósido Tenofovir disoproxilo (TDF) Temsavir ? AUC ? Cmáx ? 1% C? ↑ 13% Tenofovir ? AUC ? 19% Cmáx ? 18% C? ? 28% No es necesario un ajuste de dosis de ninguno de los medicamentos. Tenofovir alafenamida (TAF) TAF ? (inhibición de OATP1B1/3 y/o BCRP) Esta interacción no ha sido estudiada. Se espera que el temsavir aumente las concentraciones plasmáticas de tenofovir alafenamida. La dosis recomendada de TAF es de 10 mg cuando se coadministra con fostemsavir. Inhibidor de la proteasa Atazanavir (ATV)/ritonavir (RTV) Temsavir ? AUC ? 54% Cmáx ? 68% C? ? 57% (inhibición de las enzimas CYP3A y gp-P)1 ATV ? RTV ? Atazanavir/ritonavir aumentó las concentraciones de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis de ninguno de los medicamentos. Darunavir (DRV)/cobicistat Temsavir ? AUC ? 97% Cmáx ? 79% C? ? 124% (inhibición de las enzimas CYP3A, gp-P y/o BCRP)1 Darunavir/cobicistat aumentó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis. Darunavir (DRV)/ritonavir Temsavir ? AUC ? 63% Cmáx ? 52% C? ? 88% (inhibición de las enzimas CYP3A y gp-P)1 DRV ? AUC ? 6% Cmáx ? 2% C? ? 5% RTV ? AUC ? 15% Cmáx ? C? ? 19% Darunavir/ritonavir aumentó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis de ningún medicamento cuando se administren conjuntamente. Darunavir (DRV)/ritonavir + Etravirina Temsavir ? AUC ? 34% Cmáx ? 53% C? ? 33% Darunavir ? AUC ? 6% Cmáx ? 5% C? ? 12% Ritonavir ? AUC ? 9% Cmáx ? 14% C? ? 7% Etravirina ? AUC ? 28% Cmáx ? 18% C? ? 28% Darunavir/ritonavir administrado junto con etravirina aumentó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis de ningún medicamento cuando se administren de forma conjunta. Potenciador farmacocinético Cobicistat (COBI) Temsavir ? AUC ? 93% Cmáx ? 71% C? ? 136% (inhibición de las enzimas CYP3A, gp-P y/o BCRP)1 Cobicistat aumentó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis. Ritonavir Temsavir ? AUC ? 45% Cmáx ? 53% C? ? 44% (inhibición de las enzimas CYP3A y gp-P)1 RTV ? Ritonavir aumentó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis. Otros Maraviroc (MVC) Temsavir ? Cmáx ? 13% AUC ? 10% C? ? 10% MVC ? AUC ? 25% Cmáx ? 1% C? ? 37% No es necesario un ajuste de dosis de ninguno de los medicamentos. Raltegravir (RAL) Temsavir ?* RAL ?* No es necesario un ajuste de dosis de ninguno de los medicamentos. Otros medicamentos Buprenorfina/naloxona Buprenorfina ? AUC ? 30% Cmáx ? 24% Norbuprenorfina ? AUC ? 39% Cmáx ? 24% No es necesario un ajuste de dosis. Metadona Metadona?? R- Metadona AUC ? 13% Cmáx ? 15% S- Metadona AUC ? 15% Cmáx ? 15% No es necesario un ajuste de dosis. Agonistas del receptor H2: Famotidina Temsavir ? AUC ? 4% Cmáx ? 1% C? ? 10% No es necesario un ajuste de dosis cuando se combina con medicamentos que aumenten el pH gástrico. Anticonceptivos orales: Etinilestradiol (EE) EE ↑ AUC ? 39% Cmáx ? 40% (inhibición de las enzimas CYP y/o BCRP)1 El EE no debe exceder los 30 µg diarios. Se recomienda precaución, especialmente en pacientes con factores de riesgo adicionales de acontecimientos tromboembólicos (ver sección 4.4). Acetato de noretindrona (NE) NE ? AUC ? 8% Cmáx ? 8% No es necesario un ajuste de dosis Rifabutina Temsavir ? AUC ? 30% Cmáx ? 27% C? ? 41% (inducción de enzimas CYP3A)1 Rifabutina disminuyó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis. Rifabutina + Ritonavir Temsavir ? AUC ? 66% Cmáx ? 50% C? ? 158% Rifabutina administrada junto con ritonavir aumentó las concentraciones plasmáticas de temsavir. No es necesario un ajuste de dosis. Rifampicina Temsavir ? AUC ? 82% Cmáx ? 76% (inducción de enzimas CYP3A) La administración conjunta de rifampicina puede provocar pérdida de respuesta virológica a fostemsavir debido a importantes disminuciones de las concentraciones plasmáticas de temsavir provocadas por la fuerte inducción del CY3A4. Por lo tanto, el uso concomitante de fostemsavir y rifampicina está contraindicado. Aunque no se ha estudiado, el uso concomitante de fostemsavir y otros inductores potentes del CYP3A4 está contraindicado (ver sección 4.3). Inhibidores de la HMG-CoA reductasa: Rosuvastatina Atorvastatina Pitavastatina Fluvastatina Simvastatina Pravastatina Rosuvastatina ? AUC ? 69% Cmáx ? 78% (inhibición de OATP1B1/3 y/o BCRP) Pravastatina ? La administración conjunta de fostemsavir aumenta las concentraciones plasmáticas de rosuvastatina causadas por la OATP1B1/3 y/o la inhibición de BCRP por temsavir. Por lo tanto, utilice la dosis inicial más baja posible de rosuvastatina con un seguimiento estrecho. Aunque no se ha estudiado, utilice la dosis inicial más baja posible de otras estatinas que sean sustratos de OATP1B1/3 y/o BCRP con un seguimiento estrecho de las reacciones adversas asociadas al inhibidor de la HMG-CoA reductasa. Aunque no se ha estudiado, no se esperan aumentos clínicamente relevantes de las concentraciones plasmáticas de pravastatina ya que no es un sustrato de la BCRP. No es necesario un ajuste de dosis. Antivirales de acción directa contra el virus de la hepatitis C (AAD VHC) Elbasvir/Grazoprevir Sofosbuvir Ledipasvir Velpatasvir Voxilaprevir Ombitasvir Paritaprevir Dasabuvir Glecaprevir Pibrentasvir Daclatasvir Grazoprevir ? (inhibición de OATP1B1/3) AAD VHC ? No se ha estudiado esta interacción. Temsavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de grazoprevir de una manera clínicamente relevante debido a la inhibición de OATP1B1/3 por el temsavir. No se recomienda la administración conjunta de fostemsavir con elbasvir/grazoprevir, ya que el aumento de las concentraciones de grazoprevir puede aumentar el riesgo de elevaciones de la ALT. Aunque no se ha estudiado, temsavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de otros AAD VHC. No es necesario un ajuste de dosis. 1 Mecanismo(s) potencial(es) de interacciones medicamentosas Medicamentos que prolongan el intervalo QT No se dispone de información sobre las posibilidades de una interacción farmacodinámica entre fostemsavir y medicamentos que prolongan el intervalo QTc del ECG. Sin embargo, en base a un estudio de sujetos sanos en el que una dosis supra terapéutica de fostemsavir prolongó el intervalo QTC, fostemsavir debe utilizarse con precaución cuando se administra junto con un medicamento con un riesgo conocido de Torsade de Pointes (ver sección 4.4).

GuíaFarmacias