SILDENAFILO MACLEODS 25 MG COMPRIMIDOS RECUBIERTOS CON PELICULA EFG

Principio activo: SILDENAFILO CITRATO

Código ATC: G04B

Laboratorio titular: Macleods Pharma Espana S.L.U.

Forma farmacéutica: COMPRIMIDO RECUBIERTO CON PELÍCULA (VÍA ORAL)

Dispensación: con receta médica · medicamento genérico (EFG)

Nº de registro: 77328 · Ficha oficial en CIMA (AEMPS)

€No financiado por el SNS

Precio y financiación

Este medicamento no figura como financiado en el Nomenclátor de facturación del SNS: el coste corre íntegramente a cargo del paciente. El precio lo fija el laboratorio y puede variar; consulta en tu farmacia.

Principio activo: SILDENAFILO CITRATO

Código ATC: G04B

Laboratorio titular: Macleods Pharma Espana S.L.U.

Prospecto oficial (pacientes): Ver en AEMPS/CIMA

Ficha técnica (profesionales sanitarios): Ver ficha técnica

Qué es y para qué se utiliza

Sildenafilo Macleods contiene el principio activo sildenafilo, que pertenece a un grupo de medicamentos denominados inhibidores de la fosfodiestarasa tipo 5 (PDE5). Actúa ayudando a relajar los vasos sanguíneos del pene, lo que permite el flujo sanguíneo hacia el pene cuando usted se excita sexualmente. Sildenafilo Macleods solo le ayudará a tener una erección si usted se siente sexualmente estimulado. Sildenafilo Macleods es un tratamiento para hombres adultos que padecen disfunción eréctil, también conocida en ocasiones como impotencia. O sea, cuando un hombre no puede conseguir o mantener una erección firme, adecuada para la actividad sexual.

Antes de tomar este medicamento

No tome Sildenafilo Macleods Si es alérgico al sildenafilo o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). Si está tomando unos medicamentos llamados nitratos, ya que la combinación puede dar lugar a una disminución peligrosa de su presión sanguínea. Hable con su médico si está tomando cualquiera de estos medicamentos que suelen recetarse para tratar la angina de pecho (o «dolor de pecho»).Si no está seguro, consulte con su médico o farmacéutico. Si está usando cualquiera de los medicamentos conocidos como dadores de óxido nítrico, como el nitrito de amilo («poppers»), dado que la combinación también puede provocar una disminución potencialmente peligrosa de su presión arterial. Si está tomando riociguat. Este medicamento se utiliza para tratar la hipertensión arterial pulmonar (es decir, tensión alta en los pulmones) y la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (es decir, tensión alta en los pulmones provocada por coágulos). Los inhibidores de la PDE5, como Sildenafilo Macleods, han mostrado que producen un incremento del efecto hipotensivo de este medicamento. Si está tomando riociguat o no está seguro consulte a su médico. Si tiene problemas graves de hígado o corazón. Si recientemente ha tenido un ataque cardíaco o un accidente cerebrovascular, o si tiene hipotensión arterial. Si tiene alguna enfermedad ocular hereditaria rara (como retinitis pigmentosa). Si alguna vez ha sufrido una pérdida de la visión debido a una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA). Advertencias y precauciones Consulte a su médico, farmacéutico o enfermero antes de empezar a tomar Sildenafilo Macleods: Si tiene anemia drepanocítica (una anomalía de los glóbulos rojos), leucemia (cáncer de la sangre), mieloma múltiple (cáncer de la médula ósea). Si tiene una deformación del pene o enfermedad de La Peyronie. Si tiene problemas de corazón. Su médico debe comprobar si su corazón puede resistir la tensión adicional de realizar el acto sexual. Si tiene actualmente una úlcera gástrica o un problema de sangrado (como la hemofilia). Si sufre una disminución o pérdida repentina de la visión , deje de tomar Sildenafilo Macleods y póngase en contacto de inmediato con su médico. No tome Sildenafilo con ningún otro tratamiento local o por vía oral para la disfunción eréctil. No debe tomar Sildenafilo con tratamientos para la hipertensión arterial pulmonar (HAP) que contengan sildenafilo o cualquier otro inhibidor de la PDE5. No debe tomar Sildenafilo si no tiene disfunción eréctil. El uso de Sildenafilo no está indicado en mujeres. Consideraciones especiales para pacientes con problemas hepáticos o renales Informe a su médico si tiene problemas de hígado o riñón. Es probable que su médico decida indicarle una dosis menor. Niños y adolescentes El uso de Sildenafilo Macleods no está indicado en personas menores de 18 años. Otros medicamentos y Sildenafilo Macleods Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento, incluidos los que se consiguen sin receta médica. Sildenafilo puede interferir con algunos medicamentos, especialmente los indicados para tratar el dolor de pecho. En caso de una urgencia médica, debe informar a su médico, farmacéutico o enfermero que está tomando Sildenafilo y cuándo la tomó. No debe tomar Sildenafilo con otros medicamentos a menos que su médico se lo aconseje. No debe tomar Sildenafilo si está tomando medicamentos llamados nitratos, porque la combinación de estos productos puede causar un aumento potencialmente peligroso de su presión arterial. Informe siempre a su médico, farmacéutico o enfermero si está tomando cualquiera de estos medicamentos, que se utilizan a menudo para tratar la angina de pecho (o «dolor de pecho»). No debe tomar Sildenafilo si está tomando cualquiera de las medicamentos como dadores de óxido nítrico, como el nitrito de amilo («poppers»), porque su combinación puede también producir un aumento potencialmente peligroso de su presión arterial. Informe a su médico o farmacéutico si está tomando riociguat. Si está tomando medicamentos conocidos como inhibidores de la proteasa, como los que se emplean en el tratamiento del VIH, es posible que su médico comience con la dosis más baja (25 mg) de Sildenafilo. Algunos pacientes que están en tratamiento con alfabloqueantes para la hipertensión arterial o la hipertrofia prostática pueden experimentar mareos intensos o ligeros a causa de la hipotensión arterial que se produce al ponerse de pie o al sentarse rápidamente. Algunos pacientes han manifestado estos síntomas al tomar Sildenafilo con alfabloqueantes. Es más probable que esto ocurra durante las 4 horas siguientes a la ingesta de Sildenafilo. Para reducir la probabilidad de que estos síntomas aparezcan, usted debería estar recibiendo una dosis diaria regular de alfabloqueantes antes de comenzar a tomar Sildenafilo. Su médico puede indicarle que comience con la dosis más baja (25 mg) de Sildenafilo Macleods. Medicamentos que contienen sacubitrilo/valsartán, utilizados para tratar la insuficiencia cardiaca. Toma de Sildenafilo con alimentos, bebidas y alcohol Sildenafilo Macleods puede tomarse solo o con alimentos. Sin embargo, puede que usted observe que Sildenafilo tarda más tiempo en comenzar a actuar si lo toma con una comida copiosa. Beber alcohol puede reducir temporalmente su capacidad de tener una erección. Para aprovechar al máximo su medicamento, se le aconseja no beber una cantidad excesiva de alcohol antes de tomar Sildenafilo. Embarazo, lactancia y fertilidad Sildenafilo no está indicado para mujeres Conducción y uso de máquinas Sildenafilo puede provocar mareos y afectar a la visión. Es importante que, antes de conducir o manejar máquinas, sea consciente de cómo reacciona a Sildenafilo Macleods. Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por comprimido ; esto es, esencialmente “exento de sodio”.

Cómo se administra

Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. La dosis recomendada de inicio es 50 mg. No se debe tomar Sildenafilo Macleods más de una vez al día. No tome sildenafilo comprimidos recubiertos con película junto con sildenafilo comprimidos bucodispersables. Debe tomar Sildenafilo Macleods alrededor de una hora antes del acto sexual. Trague el comprimido entero con un vaso de agua. Si nota que la acción de Sildenafilo Macleods es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico. Sildenafilo Macleods solo lo ayudará a conseguir una erección si se siente sexualmente estimulado. El tiempo que Sildenafilo Macleods necesita para comenzar a hacer efecto varía según la persona, pero normalmente es de media a una hora. Puede que observe que Sildenafilo Macleods tarda más tiempo en actuar si lo toma con una comida copiosa. Si Sildenafilo Macleods comprimidos no le ayuda a lograr una erección, o si su erección no dura lo suficiente como para tener un acto sexual completo, debe comunicárselo a su médico. Si toma más Sildenafilo Macleods del que debe Puede que experimente un aumento de los efectos adversos y de su gravedad. Las dosis superiores a los 100 mg no aumentan la eficacia. No debe tomar más comprimidos de los recomendados por el médico. Consulte con su médico si toma más comprimidos de los que debe. Si tiene más dudas sobre el uso de este medicamento, consulte con su médico, farmacéutico o enfermero. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad ingerida.

Posibles efectos adversos

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos adversos notificados en relación con el uso de Sildenafilo suelen ser de leves a moderados y de corta duración. Si experimenta cualquiera de los siguientes efectos adversos graves, deje de tomar Sildenafilo y busque atención médica inmediatamente: Reacción alérgica – esto ocurre con poca frecuencia (puede afectar hasta 1 de cada 100 personas). Los síntomas incluyen silbido repentino al respirar, dificultad para respirar o mareo, hinchazón de los párpados, cara, labios o garganta. Dolores en el pecho – esto ocurre con poca frecuencia. Si aparecen durante o después de mantener relaciones sexuales: – Sitúese en una posición semisentada e intente relajarse. – No use nitratos para tratar el dolor en el pecho. Erecciones prolongadas y a veces dolorosas – esto ocurre raramente (puede afectar hasta 1 de cada 1.000 personas). Si usted tiene una erección que dura más de 4 horas, debe contactar con su médico inmediatamente. Disminución repentina o pérdida de la visión – esto ocurre raramente Reacciones graves de la piel – esto ocurre raramente Los síntomas pueden incluir descamación grave e hinchazón de la piel, vesiculación bucal, de los genitales y alrededor de los ojos, además de fiebre. Convulsiones o ataques – esto ocurre raramente Otros efectos adversos: Muy frecuente (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas) : dolor de cabeza. Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): náuseas, enrojecimiento facial, acaloramiento (entre los síntomas se incluye la sensación de calor repentina en la parte superior del cuerpo), indigestión, percepción anormal del color, visión borrosa, deterioro visual, congestión nasal y mareos. Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): vómitos, erupciones cutáneas, irritación ocular, derrame ocular/ojos rojos, dolor ocular, visión de luces parpadeantes, claridad visual, sensibilidad a la luz, ojos llorosos, palpitaciones, latido cardíaco rápido, presión arterial alta, presión arterial baja, dolor muscular, sensación de somnolencia, sensación al tacto reducido, vértigo, pitidos en los oídos, boca seca, bloqueo o congestión de los senos nasales, inflamación de la mucosa de la nariz (entre los síntomas se incluyen moqueo, estornudos y congestión nasal), dolor en la zona superior del abdomen, enfermedad por reflujo gastroesofágico (entre los síntomas se encuentra el ardor de estómago), sangre presente en orina, dolor en brazos o piernas, sangrado de la nariz, sensación de calor y sensación de cansancio. Raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas): desvanecimiento, accidente cerebrovascular, ataque cardíaco, latido cardíaco irregular, disminución transitoria del flujo sanguíneo a algunas partes del cerebro, sensación de opresión en la garganta, adormecimiento de la boca, sangrado en la parte posterior del ojo, visión doble, disminución de la agudeza visual, sensación anormal en el ojo, hinchazón ocular o del párpado, pequeñas partículas o manchas en la vista, visión de halos alrededor de las luces, dilatación de la pupila del ojo, cambio de color de la parte blanca del ojo, sangrado del pene, presencia de sangre en el semen, nariz seca, hinchazón del interior de la nariz, sensación de irritabilidad y disminución o pérdida repentina de la audición. Durante la experiencia postcomercialización se han comunicado raramente casos de angina inestable (enfermedad cardíaca) y muerte súbita. Cabe destacar que la mayoría de los hombres que experimentaron estos efectos adversos, aunque no todos ellos, tenía problemas cardíacos antes de tomar este medicamento. No es posible determinar si estos efectos adversos estuvieron relacionados directamente con Sildenafilo. Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano https://www.notificaram.es.. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

Conservación

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y el blíster después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente

Contenido del envase y otra información

Composición de Sildenafilo Macleods El principio activo es el sildenafilo. Cada comprimido recubierto con película contiene citrato de sildenafilo equivalente a 25 mg de sildenafilo. Los demás componentes son: Núcleo del comprimido: celulosa microcristalina, hidrógeno fosfato cálcico dihidrato, croscarmelosa de sodio, hipromelosa y estearato de magnesio. Recubrimiento: Hipromelosa 6cP, dióxido de titanio (E171), triacetina y laca de aluminio indigotina (E132). Aspecto de producto y contenido del envase Comprimidos recubiertos con película de color azul, en forma de diamante, con el grabado «CL 35» en una cara y lisos en la otra. Los comprimidos se presentan en envases de blísteres de 2, 4, 8, 12 y 24 comprimidos. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases. Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización Macleods Pharma España S.L.U. World Trade Center Barcelona Moll de Barcelona, s/n, 08039 Barcelona, España Responsable de la fabricación Macleods Pharma UK Limited Wynyard Park House, Wynyard Avenue, Wynyard, Billingham, TS22 5TB, Reino Unido Synoptis Industrial Sp. z o.o ul. Rabowicka 15, Swarzedz, 62-020, Polonia Representante local: UXAfarma, S.A. Avda. J.V. Foix, 62 08034 Barcelona – España Fecha de la última revisión de este prospecto: 06/2022 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

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Información técnica dirigida a profesionales sanitarios (médicos y farmacéuticos). Il Ficha Técnica è il documento ufficiale approvato dall’AIFA/EMA. No sustituye al prospecto ni al criterio del médico.

4.1 Indicaciones terapéuticas

Sildenafilo Macleods comprimidos recubiertos con película EFG está indicado en hombres adultos con disfunción eréctil, que es la incapacidad para obtenerlo mantener una erección suficiente para una actividad sexual satisfactoria. Es necesario que haya estimulación sexual para que Sildenafilo Macleods comprimidos recubiertos con película EFG resulte efectivo.

4.2 Posología y forma de administración

Posología Uso en adultos La dosis recomendada es 50 mg que se tomará, según sea necesario, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. Según la eficacia y la tolerancia, la dosis puede aumentarse a 100 mg o reducirse a 25 mg. La máxima dosis recomendada es 100 mg. La frecuencia posológica máxima recomendada es una vez al día. Si Sildenafilo Macleods comprimidos recubiertos con película EFG se toma con la comida, es probable que se retrase el inicio del efecto en comparación con el estado en ayunas (ver sección 5.2). Poblaciones especiales Pacientes de edad avanzada No es necesario ajustar la dosis cuando se administra a pacientes de edad avanzada (pacientes con 65 años de edad o más). Insuficiencia renal Las recomendaciones posológicas mencionadas en "Uso en adultos" corresponden a pacientes con deterioro renal de leve a moderado (aclaramiento de creatinina = 30-80 mL/min). Dado que el aclaramiento del sildenafilo disminuye en pacientes con deterioro renal grave (aclaramiento de creatinina <30 mL/min), se debería considerar una dosis de 25 mg. Según la eficacia y tolerabilidad, se puede incrementar gradualmente la dosis a 50 mg y hasta 100 mg según sea necesario. Insuficiencia hepática Dado que el aclaramiento del sildenafilo disminuye en pacientes con deterioro hepático (por ejemplo, cirrosis), se debería considerar una dosis de 25 mg. Según la eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse a 50 mg y hasta 100 mg según sea necesario. Población pediátrica Sildenafilo Macleods comprimidos recubiertos con película EFG no está indicado para menores de 18 años de edad. Uso en pacientes en tratamiento con otros medicamentos. A excepción del ritonavir, para el cual no se recomienda la administración simultánea de Sildenafilo (vea la Sección 4.4), se debería considerar una dosis inicial de 25 mg para pacientes que reciban tratamiento concomitante con inhibidores de la CYP3A4 (ver sección 4.5). Con el fin de minimizar la potencial aparición de hipotensión postural en pacientes que reciban tratamiento con alfabloqueantes, los pacientes deberán encontrarse estables bajo este tratamiento antes de iniciar la administración de sildenafilo. Asimismo, se deberá valorar el inicio del tratamiento con sildenafilo a una dosis de 25 mg (ver secciones 4.4 y 4.5). Forma de administración Administración por vía oral.

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes incluidos en la sección 6.1. De acuerdo con los efectos conocidos en la vía óxido nítrico/guanosinamonofosfato cíclico (cGMP) (vea sección 5.1), el sildenafilo ha mostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que está contraindicada su administración concomitante con dadores de óxido nítrico (como el nitrito de amilo) o cualquier forma de nitrato. La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, con estimuladores de la guanilato-ciclasa, como riociguat, está contraindicado ya que puede producir hipotensión sintomática de forma potencial (ver sección 4.5). Los fármacos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluido el sildenafilo, no deben administrarse a hombres para quienes no se aconseja la actividad sexual (por ejemplo, pacientes con trastornos cardiovasculares graves, como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave). Sildenafilo Macleods comprimidos recubiertos con película EFG está contraindicado en pacientes que presentan pérdida de la visión en un ojo a causa de una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NO), independientemente de si el episodio está asociado o no a la exposición previa a un inhibidor de la PDE5 (ver sección 4.4). No se ha estudiado la seguridad del sildenafilo en los siguientes subgrupos de pacientes, por lo cual su uso está contraindicado: deterioro hepático grave, hipotensión (tensión sanguínea < 90/50 mmHg), antecedentes recientes de accidentes cerebrovascular o infarto de miocardio y trastornos hereditarios conocidos de degeneración retiniana como retinitis pigmentosa (una pequeña parte de estos pacientes presentan alteraciones genéticas de las fosfodiesterasas retinianas).

4.5 Interacción con otros medicamentos

Efectos de otros medicamentos sobre sildenafilo Estudios in vitro El metabolismo del sildenafilo está mediado predominantemente por el citocromo P450 (CYP) isoformas 3A4 (principalmente) y 2C9 (en menor medida). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de sildenafilo y los inductores de estas isoenzimas pueden incrementar el aclaramiento del sildenafilo. Estudios in vivo Los datos del análisis farmacocinético de la población del ensayo clínico indicaron una reducción del aclaramiento del sildenafilo cuando se administró junto con inhibidores de la CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina). Si bien no se observó un aumento de la incidencia de reacciones adversas en estos pacientes, debería considerarse una dosis inicial de 25 mg cuando se administra el sildenafilo junto con inhibidores de la CYP3A4. La administración concomitante de ritonavir, un inhibidor de la proteasa del VIH y un inhibidor muy potente del P450, en estado de equilibrio (500 mg dos veces al día) con sildenafilo (dosis única de 100 mg) produjo un aumento del 300% (4 veces) de la Cmáx del sildenafilo y un aumento del 1.000% (11 veces) en el AUC del sildenafilo plasmático. En 24 horas, las concentraciones plasmáticas del sildenafilo se acercaban aún a 200 ng/mL, en comparación con aproximadamente 5 ng/mL cuando el sildenafilo se administraba en monoterapia. Esto concuerda con los fuertes efectos del ritonavir en una gama amplia de sustratos del P450. El sildenafilo no afectó la farmacocinética del ritonavir. De acuerdo con estos resultados farmacocinéticos, no es aconsejable la administración concomitante de sildenafilo y ritonavir (ver sección 4.4) y, de cualquier manera, la dosis máxima de sildenafilo no debería exceder, en ningún caso, los 25 mg en 48 horas. La administración concomitante de saquinavir, inhibidor de la proteasa de VIH e inhibidor del CYP3A4, en estado de equilibrio (1200 mg tres veces al día) y sildenafilo (100 mg en dosis única) produjo un aumento del 140% en la Cmáx del sildenafilo y un aumento de 210% en el AUC del sildenafilo. El sildenafilo no afectó la farmacocinética del saquinavir (ver sección 4.2). Cabe esperar que los inhibidores más potentes del CYP3A4, como ketoconazol e itraconazol, tengan efectos mayores. Cuando se administró una dosis única de 100 mg de sildenafilo con eritromicina, un inhibidor moderado del CYP3A4, en estado de equilibrio (500 mg dos veces al día durante 5 días), se observó un incremento del 182% en la exposición sistémica al sildenafilo (AUC). En hombres voluntarios sanos normales, no se observaron indicios del efecto de la azitromicina (500 mg al día durante 3 días) en el AUC, la Cmáx, el tmáx, la constante de la velocidad de eliminación, o la subsiguiente semivida del sildenafilo o su principal metabolito circulante. La cimetidina (800 mg), un inhibidor del citocromo P450 e inhibidor no especifico del CYP3A4, causó un aumento del 56% en las concentraciones plasmáticas del sildenafilo en la administración concomitante con sildenafilo (50 mg) a voluntarios sanos. El zumo de pomelo es un inhibidor débil del metabolismo del CYP3A4 en la pared intestinal y puede originar incrementos pequeños en las concentraciones plasmáticas del Sildenafilo. Dosis únicas de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afectaron la biodisponibilidad del sildenafilo. Si bien no se realizaron estudios de interacciones específicas para todos los medicamentos, el análisis farmacocinético de la población no indicó ningún efecto de los medicamentos concomitantes en la farmacocinética del sildenafilo cuando se agruparon como inhibidores del CYP2C9 (como tolbutamida, warfarina, fenitoína), inhibidores del CYP2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazida y diuréticos, diuréticos de asa y ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidorade angiotensina, bloqueantes del canal de calcio,antagonistasde los receptores adrenérgicos β o inductores del metabolismo del CYP450 (como rifampicina, barbitúricos). En un estudio con voluntarios varones sanos, la administración concomitante del antagonista de los receptores de endotelina, bosentan, (un inductor del CYP3A4 [moderado], del CYP2C9 y posiblemente del CYP2C19) en estado de equilibrio (125 mg dos veces al día) con sildenafilo en estado de equilibrio (80 mg tres veces al día) resultó en una disminución de 62,6% y 55,4% del AUC y C max de sildenafilo, respectivamente. Por lo tanto, se espera que la administración concomitante de inductores potentes de CYP3A4, como rifampina, causen mayores disminuciones de la concentración plasmática de sildenafilo. El nicorandil es un híbrido de activador del canal de potasio y de nitrato.Debido a su componente nitrato, tiene el potencial de provocar una interacción grave con sildenafilo. Efectos de sildenafilo sobre otros medicamentos Estudios in vitro El sildenafilo es un inhibidor débil de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IC50 >150 μM) del citocromo P450. Dadas las concentraciones plasmáticas máximas de sildenafilo de aproximadamente 1 μM después de las dosis recomendadas, no es probable que Sildenafilo Macleods comprimidos recubiertos con película EFG altere el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas. No existe información sobre la interacción del sildenafilo y los inhibidores no específicos de la fosfodiesterasa, como teofilina o dipiridamol. Estudios in vivo De acuerdo con los efectos conocidos en la vía del óxido nítrico/GMPc (ver sección 5.1), el sildenafilo ha mostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, por lo que está contraindicada su administración concomitante con los dadores de óxido nítrico o cualquier forma de nitrato (ver sección 4.3). Riociguat: Estudios preclínicos mostraron un efecto aditivo de la disminución de la presión arterial sistémica cuando se combinaron inhibidores de la PDE5 con riociguat. Riociguat ha mostrado en ensayos clínicos que aumenta los efectos hipotensores de los inhibidores de la PDE5. En la población estudiada no hubo indicios de un efecto clínico favorable de dicha combinación. El uso concomitante de riociguat con inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, está contraindicado (ver sección 4.3). La administración concomitante de sildenafilo a pacientes que reciben alfabloqueantes puede provocar hipotensión sintomática en algunas personas susceptibles. Es más probable que esto ocurra durante las 4 horas siguientes a la ingesta de la dosis de sildenafilo (versecciones 4.2 y 4.4). En tres estudios específicos de interacción farmacológica, se administró el alfabloqueante doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafilo (25 mg, 50 mg o 100 mg) simultáneamente a pacientes con hiperplasia prostática benigna (HPB) estabilizada con doxazosina. En estas poblaciones de estudio, las reducciones medias adicionales de la tensión arterial observadas en decúbito supino fueron de 7/7 mmHg, 9/5 mmHg y 8/4 mmHg, y las reducciones medias adicionales de la tensión arterial en bipestación fueron de 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, y 4/5 mmHg, respectivamente. Cuando se administró sildenafilo y doxazosina simultáneamente a pacientes estabilizados con doxazosina, hubo notificaciones poco frecuentes de pacientes que experimentaron hipotensión postural sintomática, con síntomas como mareos intensos y ligeros, pero ningún síncope. No se observaron interacciones significativas con la administración concomitante de sildenafilo (50 mg) y tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), ambos metabolizados por el CYP2C9. El sildenafilo (50 mg) no potenció el aumento del tiempo de hemorragia causado por el ácido acetilsalicílico (150 mg). El sildenafilo (50 mg) no potenció los efectos hipotensores del alcohol en voluntarios sanos con una media de concentraciones máximas de alcohol en sangre de 80 mg/dl. En el agrupamiento de las siguientes clases de antihipertensores: diuréticos, betabloqueantes, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, antihipertensores (vasodilatadores y de acción central), bloqueantes neuronales adrenérgicos, bloqueantes del canal de calcio y bloqueantes adrenérgicos α, no se observaron diferencias en los perfiles de efectos adversos en pacientes que tomaban sildenafilo en comparación con los que tomaban el placebo. En un estudio de interacción específica, donde se administró sildenafilo (100 mg) junto con amlodipina en pacientes hipertensos, se observó una reducción adicional de la tensión sistólica en decúbito supino de 8 mmHg. La reducción adicional correspondiente de la tensión diastólica en decúbito supino fue de 7 mmHg. Estas reducciones adicionales de la tensión arterial tuvieron una magnitud similar a aquellas observadas cuando se administró sildenafilo en monoterapia a voluntarios sanos (ver sección 5.1). El sildenafilo (100 mg) no afectó la farmacocinética en estado de equilibrio de los inhibidores de la proteasa del VIH, saquinavir y ritonavir, ambos sustratos de CYP3A4. En voluntarios varones sanos, la administración de sildenafilo en estado de equilibrio (80 mg tres veces al día) resultó en un incremento de 49,8% del AUC de bosentan y un incremento de 42% de la Cmax de bosentan (125 mg dos veces al día). La adición de una dosis única de sildenafilo a sacubitrilo/valsartán en estado estacionario en pacientes con hipertensión se asoció con una reducción significativamente mayor de la presión arterial en comparación con la administración de sacubitrilo/valsartán solo. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se inicie el tratamiento con sildenafilo en pacientes tratados con sacubitrilo/valsartán.

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