SILDENAFILO BEXAL 100 MG COMPRIMIDOS EFG

Principio activo: SILDENAFILO CITRATO

Código ATC: G04B

Laboratorio titular: Bexal Farmaceutica S.A.

Forma farmacéutica: COMPRIMIDO (VÍA ORAL)

Dispensación: con receta médica · medicamento genérico (EFG)

Nº de registro: 83912 · Ficha oficial en CIMA (AEMPS)

€No financiado por el SNS

Precio y financiación

Este medicamento no figura como financiado en el Nomenclátor de facturación del SNS: el coste corre íntegramente a cargo del paciente. El precio lo fija el laboratorio y puede variar; consulta en tu farmacia.

Principio activo: SILDENAFILO CITRATO

Código ATC: G04B

Laboratorio titular: Bexal Farmaceutica S.A.

Prospecto oficial (pacientes): Ver en AEMPS/CIMA

Ficha técnica (profesionales sanitarios): Ver ficha técnica

Qué es y para qué se utiliza

Sildenafilo Bexal contiene el principio activo sildenafilo que pertenece a un grupo de medicamentos denominados inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5). Actúa dilatando los vasos sanguíneos del pene, permitiendo la afluencia de sangre cuando se está sexualmente estimulado. Sildenafilo Bexal solo le ayudará a conseguir una erección si se encuentra sexualmente estimulado. Sildenafilo Bexal está indicado en el tratamiento de la disfunción eréctil en hombres adultos, a veces denominada impotencia. Esto sucede cuando un varón no puede obtener o mantener una erección firme, adecuada para una actividad sexual satisfactoria.

Antes de tomar este medicamento

No tome Sildenafilo Bexal si es alérgico a sildenafilo o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6), si está tomando unos medicamentos llamados nitratos, ya que la combinación puede causar una disminución de su presión sanguínea peligrosa. Consulte con su médico si está tomando cualquiera de estos medicamentos, que a menudo, se administran para aliviar la angina de pecho (o “dolor en el pecho”). Si no está seguro, consulte con su médico o farmacéutico, si está utilizando cualquiera de los medicamentos denominados donadores de óxido nítrico tales como nitrato de amilo (“poppers”), ya que la combinación puede causar un descenso potencialmente peligroso de su presión sanguínea, si está tomando riociguat. Este medicamento se utiliza para tratar la hipertensión arterial pulmonar (es decir, presión arterial alta en los pulmones) y la hipertensión pulmonar tromboembólica crónica (es decir, presión arterial alta en los pulmones provocada por coágulos). Los inhibidores de la PDE5, como sildenafilo, han mostrado que producen un incremento del efecto hipotensivo de este medicamento. Si está tomando riociguat o no está seguro consulte a su médico, si tiene un problema grave de corazón o hígado, si ha padecido recientemente un ictus o ataque al corazón, o si tiene la presión arterial baja, si padece una rara enfermedad ocular hereditaria (como retinitis pigmentosa), si ha experimentado anteriormente una pérdida de la visión debido a una neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA). Advertencias y precauciones Consulte a su médico, farmacéutico o enfermero antes de empezar a tomar sildenafilo: si padece anemia falciforme (una alteración de los glóbulos rojos), leucemia (cáncer de las células sanguíneas), mieloma múltiple (cáncer de médula ósea), si padece una deformidad del pene o enfermedad de Peyronie, si padece problemas del corazón. En ese caso, su médico debe comprobar cuidadosamente si su corazón puede soportar el esfuerzo adicional de mantener relaciones sexuales. si padece actualmente úlcera de estómago o problemas hemorrágicos (tales como hemofilia), si experimenta una disminución o pérdida repentina de la visión, deje de tomar sildenafilo y contacte con su médico inmediatamente. No se debe usar sildenafilo junto con otro tratamiento oral o local para la disfunción eréctil. No debe tomar sildenafilo con tratamientos para la hipertensión arterial pulmonar (HAP) que contengan sildenafilo o cualquier otro inhibidor de la PDE5. No debe tomar sildenafilo si no tiene disfunción eréctil. No debe tomar sildenafilo si usted es una mujer. Consideraciones especiales en pacientes con problemas de riñón o hígado Debe comunicar a su médico si tiene problemas de riñón o hígado. Su médico puede decidir reducirle la dosis. Niños y adolescentes El uso de sildenafilo no está indicado en menores de 18 años. Otros medicamentos y Sildenafilo Bexal Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento. Los comprimidos de sildenafilo pueden interferir con algunos medicamentos, especialmente los utilizados para tratar el dolor en el pecho. En caso de una urgencia médica, debe informar a su médico, farmacéutico o enfermero que está tomando sildenafilo y cuando lo tomó. No debe tomar sildenafilo con otros medicamentos a menos que su médico se lo aconseje. No debe tomar sildenafilo si está tomando medicamentos denominados nitratos, ya que la combinación de estos productos puede causar un descenso peligroso de su presión sanguínea. Siempre informe a su médico, farmacéutico o enfermero si está tomando cualquiera de estos medicamentos, que a menudo, se utilizan para aliviar la angina de pecho (o “dolor en el pecho”). No debe tomar sildenafilo si está tomando medicamentos denominados donadores de óxido nítrico, tales como nitrito de amilo (“poppers”), ya que la combinación también puede causar un descenso peligroso de su presión sanguínea. Informe a su médico o farmacéutico si está tomando riociguat. Si está tomando medicamentos conocidos como inhibidores de la proteasa, como los utilizados en el tratamiento del VIH, su médico puede recomendarle que comience el tratamiento con la dosis más baja (25 mg) de sildenafilo. Algunos pacientes que están tomando un alfabloqueante, medicamento utilizado para el tratamiento de la presión arterial alta o de la hipertrofia prostática, pueden experimentar mareos o sensación de aturdimiento que pueden ser causados por una disminución de la presión sanguínea al sentarse o levantarse rápidamente. Algunos pacientes han experimentado estos síntomas al tomar sildenafilo con alfabloqueantes. Esto es más probable que ocurra en las 4 horas siguientes a la toma sildenafilo. Con el fin de disminuir la probabilidad de que ocurran estos síntomas, debe estar recibiendo una dosis diaria del alfabloqueante de forma regular antes de comenzar con sildenafilo. Su médico puede indicarle que comience el tratamiento con una dosis inferior (25 mg) de sildenafilo. Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento que contiene sacubitrilo/valsartán, utilizados para tratar la insuficiencia cardiaca. Toma de Sildenafilo Bexal con alimentos, bebidas y alcohol Sildenafilo Bexal se puede tomar con o sin alimentos. Sin embargo, puede notar que Sildenafilo Bexal tarda más en hacer efecto si se ingiere con una comida copiosa. La ingesta de alcohol puede dificultar, temporalmente, la capacidad para obtener una erección. Para conseguir el máximo beneficio del medicamento, se aconseja no ingerir grandes cantidades de alcohol antes de tomar Sildenafilo Bexal. Embarazo, lactancia y fertilidad El uso de sildenafilo no está indicado en mujeres. Conducción y uso de máquinas Sildenafilo puede producir mareos y afectar a la visión. Debe saber cómo reacciona usted a sildenafilo antes de conducir vehículos o utilizar maquinaria. Sildenafilo Bexal contiene sodio Este medicamento contiene menos de 1mmol de sodio (23 mg) por comprimido; esto es, esencialmente “exento de sodio”.

Cómo se administra

Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. La dosis de inicio recomendada es de 50 mg. No debe tomar Sildenafilo Bexal más de una vez al día. No tome Sildenafilo Bexal comprimidos junto medicamentos que contengan sildenafilo en comprimidos bucodispersables. Debe tomar sildenafilo aproximadamente una hora antes de que planee tener relaciones sexuales. Trague el comprimido con un vaso de agua. El comprimido se puede dividir en cuartos para facilitar la deglución. La ranura sirve únicamente para partir el comprimido si le resulta difícil tragarlo entero y no para dividirlo en partes iguales. En caso de que el comprimido no se puedan tragar entero, el comprimido se puede dividir y todos los trozos se deben tomar juntos al mismo tiempo (o secuencialmente). División del comprimido Coloque el comprimido sobre una superficie dura y lisa con la ranura más profunda hacia arriba. Presione con el pulgar en la mitad del comprimido y el comprimido se romperá en cuartos. Si nota que la acción de sildenafilo es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico o farmacéutico. Sildenafilo solo le ayudará a conseguir una erección si se encuentra sexualmente estimulado. El tiempo que necesita sildenafilo para hacer efecto varía de una persona a otra, pero generalmente oscila entre media y una hora. Usted puede notar que sildenafilo tarda un poco más en hacer efecto si se ingiere con una comida copiosa. En el caso de que sildenafilo no le ayude a conseguir una erección o si la erección no se mantiene el tiempo suficiente para completar el acto sexual, consulte a su médico. Si toma más Sildenafilo Bexal del que debe Puede experimentar un incremento en los efectos secundarios y su gravedad. Dosis superiores a 100 mg no aumentan la eficacia. No debe tomar más comprimidos de los recomendados por el médico. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico, a su farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono: 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad utilizada Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico, farmacéutico o enfermero.

Posibles efectos adversos

Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los efectos adversos notificados asociados al uso de sildenafilo son por lo general de intensidad leve a moderada y de corta duración. Si experimenta cualquiera de los siguientes efectos adversos graves, deje de tomar sildenafilo y busque atención médica inmediatamente: Una reacción alérgica, que ocurre con poca frecuencia (puede afectar hasta 1 de cada 100 personas). Los síntomas incluyen silbido repentino al respirar, dificultad para respirar o mareo, hinchazón de los párpados, cara, labios o garganta. Dolores en el pecho, que ocurre con poca frecuencia: Si aparecen durante o después de mantener relaciones sexuales: Sitúese en posición semisentado e intente relajarse. No use nitratos para tratar el dolor en el pecho. Erecciones prolongadas y a veces dolorosas, que ocurren raramente (puede afectar hasta 1 de cada 1.000 personas). Si usted tiene una erección que dura más de 4 horas, debe contactar a su médico inmediatamente. Disminución repentina o pérdida de la visión, que ocurre raramente. Reacciones graves de la piel, que ocurre raramente. Los síntomas pueden incluir descamación grave e hinchazón de la piel, ampollas en la boca, genitales y alrededor de los ojos, fiebre. Convulsiones o ataques, que ocurren raramente. Otros efectos adversos: Muy frecuentes (pueden afectar a más de 1 de cada 10 personas): dolor de cabeza. Frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 10 personas): náuseas enrojecimiento facial acaloramiento (entre los síntomas se incluye una sensación de calor repentina en la parte superior del cuerpo) indigestión percepción anormal del color, visión borrosa, alteración visual, congestión nasal mareos Poco frecuentes (pueden afectar hasta 1 de cada 100 personas): vómitos erupciones cutáneas irritación ocular, derrame ocular/ojos rojos, dolor ocular, visión de luces parpadeantes, claridad visual, sensibilidad a la luz, ojos llorosos palpitaciones o latido cardíaco rápido presión arterial alta o baja dolor muscular sensación de somnolencia sensación al tacto reducida vértigo pitidos en los oídos boca seca bloqueo o congestión de los senos nasales inflamación de la mucosa de la nariz (entre los síntomas se incluyen moqueo, estornudos y congestión nasal) dolor en la zona superior del abdomen enfermedad por reflujo gastroesofágico (entre los síntomas se encuentra el ardor de estómago) presencia de sangre en orina dolor en brazos o piernas sangrado de la nariz sensación de calor sensación de cansancio Raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 personas): desvanecimiento, ictus ataque al corazón latido cardíaco irregular disminución transitoria del flujo sanguíneo a algunas partes del cerebro sensación de opresión en la garganta adormecimiento de la boca sangrado en la parte posterior del ojo visión doble, disminución de la agudeza visual, sensación anormal en el ojo, hinchazón ocular o del párpado, pequeñas partículas o manchas en la vista, visión de halos alrededor de las luces, dilatación de la pupila del ojo, cambio de color de la parte blanca del ojo sangrado del pene presencia de sangre en el semen nariz seca hinchazón del interior de la nariz sensación de irritabilidad disminución o pérdida repentina de la audición Durante la experiencia postcomercialización se han comunicado raramente casos de angina inestable (enfermedad del corazón) y muerte súbita. Cabe destacar que la mayoría de los hombres que experimentaron estos efectos adversos, aunque no todos ellos, tenía problemas cardíacos antes de tomar este medicamento. No es posible determinar si estos efectos adversos estuvieron relacionados directamente con sildenafilo. Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.

Conservación

Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y el blíster después de CAD/EXP. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.

Contenido del envase y otra información

Composición de Sildenafilo Bexal El principio activo es sildenafilo. Cada comprimido contiene 100 mg de sildenafilo (como citrato). Los demás componentes son: hidrogenofosfato de calcio anhidro (E341), celulosa microcristalina (E460), crospovidona, croscarmelosa sódica (E468), estearato de magnesio (E 470b), sacarina sódica (E954), índigo carmín. Aspecto del producto y contenido del envase Comprimidos de color azul claro, de forma redonda, ligeramente moteados, con ranura en cruz en ambas caras y grabado “100” en una de las caras. Diámetro: 12,5 mm. Los comprimidos se envasan en blísteres de cloruro de polivinilo-Aclar/Aluminio o PVC/PVDC/Aluminio. Tamaños de envase: 1, 2, 4, 8, 12 comprimidos. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases. Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización Bexal Farmacéutica, S.A. Centro Empresarial Parque Norte Edificio Roble C/ Serrano Galvache, 56 28033 Madrid España Responsable de la fabricación Lek Pharmaceuticals d.d. Verovskova, 57 SLO-1526 Ljubljana, Eslovenia ó Lek S.A. Domaniewska 50 C 02-672 Varsovia Polonia ó Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1 39179 Barleben Alemania Este medicamento está autorizado en los estados miembros del Espacio Económico Europeo y en el Reino Unido (Irlanda del Norte) con los siguientes nombres: Dinamarca: Sempavox 100 mg tabletter Estonia: Sempavox 100 mg tabletid Grecia: Sempavox 100 mg δισκ?α Holanda: Sempavox 100 mg, tabletten Lituania: Sempavox 100 mg tabletes Letonia: Sempavox 100 mg tabletes Reino Unido y en el Reino Unido (Irlanda del Norte): Sempavox 100 mg Tablets Fecha de la última revisión de este prospecto: agosto 2022 La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

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Información técnica dirigida a profesionales sanitarios (médicos y farmacéuticos). Il Ficha Técnica è il documento ufficiale approvato dall’AIFA/EMA. No sustituye al prospecto ni al criterio del médico.

4.1 Indicaciones terapéuticas

Sildenafilo está indicado en hombres adultos con disfunción eréctil, que es la incapacidad para alcanzar o mantener una erección suficiente para una actividad sexual satisfactoria. Para que sildenafilo sea efectivo es necesaria la estimulación sexual.

4.2 Posología y forma de administración

Posología. Uso en adultos La dosis recomendada es de 50 mg tomados a demanda, aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. En función de la eficacia y tolerancia, la dosis se puede aumentar a 100 mg o disminuir a 25 mg. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La pauta máxima de dosificación recomendada es de una vez al día. Si se toma sildenafilo con alimentos, el inicio de su acción farmacológica se puede retrasar en comparación a su toma en ayunas (ver sección 5.2). Poblaciones especiales Edad avanzada No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada (≥ 65 años) Insuficiencia renal Las dosis recomendadas descritas en “Uso en adultos” son aplicables a pacientes con insuficiencia renal leve a moderada (aclaramiento de creatinina = 30-80 ml/min). Como el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) se debe considerar una dosis de 25 mg para estos pacientes. En función de la eficacia y tolerancia, se puede incrementar la dosis gradualmente a 50 mg, hasta 100 mg si es necesario. Insuficiencia hepática Como el aclaramiento de sildenafilo se reduce en pacientes con insuficiencia hepática (p.ej., cirrosis) se debe considerar una dosis de 25 mg para estos pacientes. En función de la eficacia y tolerancia, se puede incrementar la dosis gradualmente a 50 mg, hasta 100 mg si es necesario. Población pediátrica El uso de sildenafilo no está indicado en personas menores de 18 años. Uso en pacientes en tratamiento con otros medicamentos A excepción de ritonavir, con el cual no se recomienda la administración concomitante con sildenafilo (ver sección 4.4), se debe considerar una dosis inicial de 25 mg en aquellos pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores del CYP3A4 (ver sección 4.5). Con el fin de minimizar la potencial aparición de hipotensión postural en los pacientes que reciben tratamiento con alfabloqueantes, estos pacientes se deben encontrar estables bajo este tratamiento antes de iniciar la administración de sildenafilo. Asimismo, se debe valorar el inicio del tratamiento con sildenafilo a una dosis de 25 mg (ver secciones 4.4 y 4.5). Forma de administración Vía oral. En caso de que el comprimido no se puedan tragar entero, el comprimido se puede dividir y todos los trozos se deben tomar juntos al mismo tiempo (o secuencialmente).

4.3 Contraindicaciones

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1. De acuerdo con sus efectos conocidos sobre la vía del óxido nítrico/guanosín monofosfato cíclico (GMPc) (ver sección 5.1), sildenafilo ha demostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, estando contraindicada la administración concomitante de sildenafilo con los donadores de óxido nítrico (tales como nitrito de amilo) o nitratos en cualquiera de sus formas. La administración conjunta de inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, con estimuladores de la guanilato-ciclasa, como riociguat, está contraindicada ya que podría producir hipotensión sintomática (ver sección 4.5). No se deben utilizar medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo sildenafilo, en hombres a los que la actividad sexual esté desaconsejada (p. ej., pacientes con disfunciones cardiovasculares graves tales como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave). Sildenafilo está contraindicado en pacientes que han perdido la visión en un ojo debido a neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica (NOIA-NA), independientemente de si este episodio se asoció o no con la exposición previa a un inhibidor de la PDE5 (ver sección 4.4). La seguridad de sildenafilo no ha sido estudiada en los siguientes subgrupos de pacientes y, por lo tanto, su uso está contraindicado en estos pacientes: insuficiencia hepática grave, hipotensión (tensión arterial <90/50 mmHg), antecedentes recientes de ictus o infarto de miocardio y trastornos hereditarios degenerativos de la retina conocidos como retinitis pigmentosa (una minoría de estos pacientes tienen trastornos genéticos de las fosfodiesterasas de la retina).

4.5 Interacción con otros medicamentos

Efectos de otros medicamentos sobre sildenafilo Estudios in vitro El metabolismo de sildenafilo está mediado principalmente por las isoformas 3A4 (principalmente) y 2C9 (en menor medida) del citocromo P450 (CYP). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoenzimas pueden reducir el aclaramiento de sildenafilo y los inductores de estas isoenzimas pueden incrementar el aclaramiento de sildenafilo. Estudios in vivo El análisis de los datos farmacocinéticos poblacionales de los ensayos clínicos, mostró una reducción del aclaramiento de sildenafilo cuando se administró concomitantemente con inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina, cimetidina). Aunque no se observó aumento de la incidencia de efectos adversos en estos pacientes, cuando sildenafilo se administra concomitantemente con los inhibidores del CYP3A4, se debe considerar una dosis inicial de 25 mg. La administración conjunta de ritonavir, inhibidor de la proteasa del VIH, el cual presenta una potente acción inhibitoria sobre el citocromo P450, en el estado de equilibrio (500 mg dos veces al día) con sildenafilo (dosis única de 100 mg) produjo un aumento del 300% (4 veces superior) en la Cmax de sildenafilo y del 1.000% (11 veces superior) en el AUC plasmático de sildenafilo. A las 24 horas, los niveles plasmáticos de sildenafilo eran todavía de aproximadamente de 200 ng/ml, en comparación con los aproximadamente 5 ng/ml cuando se administra solo. Esto concuerda con los efectos marcados de ritonavir sobre un gran número de sustratos del citocromo P450. Sildenafilo no produjo ningún efecto sobre la farmacocinética de ritonavir. Basándose en estos resultados farmacocinéticos, no se aconseja la administración concomitante del sildenafilo con ritonavir (ver sección 4.4) y en ninguna circunstancia la dosis máxima de sildenafilo debe exceder de 25 mg en 48 horas. La administración conjunta del inhibidor de la proteasa saquinavir, inhibidor del CYP3A4, en el estado estacionario (1.200 mg tres veces al día), con sildenafilo (dosis única de 100 mg) produjo un aumento del 140% en la Cmax de sildenafilo y del 210% en el AUC de sildenafilo. Sildenafilo no produjo ningún efecto sobre la farmacocinética de saquinavir (ver sección 4.2). Cabe esperar efectos más intensos con inhibidores más potentes del citocromo CYP 3A4, como ketoconazol e itraconazol. Cuando se administró una dosis única de 100 mg de sildenafilo con eritromicina, un inhibidor moderado del CYP3A4, en el estado estacionario (500 mg dos veces al día durante 5 días), hubo un incremento del 182% en la exposición sistémica de sildenafilo (AUC). En voluntarios varones sanos normales, no se observó ninguna evidencia de un efecto de azitromicina (500 mg diarios durante 3 días) sobre el AUC, la Cmax, el tmax, la constante de velocidad de eliminación o la consiguiente semivida de sildenafilo o de su metabolito principal en sangre. Cimetidina (800 mg), un inhibidor del citocromo P450 e inhibidor no específico del CYP3A4, produjo un aumento del 56% de la concentración plasmática de sildenafilo cuando se administró simultáneamente con sildenafilo (50 mg) a voluntarios sanos. El zumo de pomelo es un inhibidor débil del metabolismo del citocromo CYP3A4 localizado en la pared intestinal que puede provocar pequeños incrementos de los niveles plasmáticos de sildenafilo. Dosis únicas de antiácido (hidróxido magnésico/hidróxido de aluminio) no afectaron la biodisponibilidad de sildenafilo. Aunque no se han realizado estudios de interacción específica con todos los fármacos posibles, el análisis farmacocinético poblacional no mostró ningún efecto sobre la farmacocinética de sildenafilo cuando se administró concomitantemente con inhibidores del CYP2C9 (como tolbutamida, warfarina, fenitoína), inhibidores del CYP2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), tiazidas y diuréticos relacionados, diuréticos de asa y ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima conversora de angiotensina, antagonistas de canales de calcio, antagonistas beta-adrenérgicos o inductores del metabolismo del CYP450 (como rifampicina, barbitúricos). En un estudio con voluntarios varones sanos, la administración concomitante del antagonista de los receptores de endotelina, bosentán, (un inductor del CYP3A4 [moderado], del CYP2C9 y posiblemente del CYP2C19) en estado estacionario (125 mg dos veces al día) con sildenafilo en estado estacionario (80 mg tres veces al día) resultó en una disminución de 62,6% y 55,4% del AUC y Cmax de sildenafilo, respectivamente. Por lo tanto, se espera que la administración concomitante con inductores potentes de CYP3A4, como rifampicina, cause mayores disminuciones de la concentración plasmática de sildenafilo. Nicorandil es un híbrido entre un activador de los canales de potasio y un nitrato. Debido a su componente nitrato, tiene el potencial de presentar una interacción grave con sildenafilo. Efectos de sildenafilo sobre otros medicamentos Estudios in vitro Sildenafilo es un inhibidor débil de las isoformas 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IC50 > 150 microM) del citocromo P450. Dado que las concentraciones plasmáticas máximas de sildenafilo, tras las dosis recomendadas, son de aproximadamente 1 microM, no es probable que sildenafilo altere el aclaramiento de los sustratos de estas isoenzimas. No se dispone de datos de interacción de sildenafilo e inhibidores no específicos de la fosfodiesterasa, como teofilina o dipiridamol. Estudios in vivo De acuerdo con sus efectos conocidos sobre la vía del óxido nítrico/GMPc (ver sección 5.1), sildenafilo potenció los efectos hipotensores de los nitratos. Por lo tanto, su administración concomitante con donadores de óxido nítrico o nitratos está contraindicada (ver sección 4.3). Riociguat: los estudios preclínicos mostraron un efecto aditivo de la disminución de la presión arterial sistémica cuando se combinaron inhibidores de la PDE5 con riociguat. Riociguat ha mostrado en ensayos clínicos que aumenta los efectos hipotensores de los inhibidores de la PDE5. En la población estudiada no hubo indicios de un efecto clínico favorable de dicha combinación. El uso concomitante de riociguat con inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafilo, está contraindicado (ver sección 4.3). La administración concomitante de sildenafilo a pacientes en tratamiento con alfabloqueantes puede producir hipotensión sintomática en un pequeño número de pacientes susceptibles. Esta es más probable que ocurra en las 4 horas posteriores a la toma de sildenafilo (ver secciones 4.2 y 4.4). En tres estudios específicos de interacción farmacológica, se administraron simultáneamente el alfabloqueante doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafilo (25 mg, 50 mg o 100 mg) a pacientes con hiperplasia benigna de próstata (HBP) que se encontraban ya estables en el tratamiento con doxazosina. En estas poblaciones de estudio, se observaron unas reducciones medias adicionales de la presión arterial en decúbito supino de 7/7 mmHg, de 9/5 mmHg y de 8/4 mmHg, y unas reducciones medias adicionales de la presión arterial en bipedestación de 6/6 mmHg, de 11/4 mmHg y de 4/5 mmHg, respectivamente. Cuando sildenafilo y doxazosina fueron administrados simultáneamente a pacientes estables en el tratamiento con doxazosina, los casos notificados de pacientes que experimentaron hipotensión postural sintomática fueron poco frecuentes. Estos casos incluyeron mareos o sensación de vahído, pero no síncope. No se observaron interacciones significativas cuando se administró sildenafilo (50 mg) concomitantemente con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), metabolizándose ambos por el CYP2C9. Sildenafilo (50 mg) no potenció el aumento del tiempo de hemorragia causado por ácido acetilsalicílico (150 mg). Sildenafilo (50 mg) no potenció los efectos hipotensores del alcohol en voluntarios sanos con niveles máximos medios de alcohol en sangre de 80 mg/dl. El análisis de todos los datos obtenidos de los siguientes tipos de fármacos antihipertensivos: diuréticos, beta bloqueantes, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, fármacos antihipertensivos (vasodilatadores y de acción central), bloqueantes de las neuronas adrenérgicas, calcio antagonistas y bloqueantes alfa-adrenérgicos, no mostró diferencias en el perfil de efectos secundarios en pacientes a los que se administró sildenafilo, en comparación con el tratamiento con placebo. En un estudio de interacción específico, en el que se administró sildenafilo (100 mg) concomitantemente con amlodipino a pacientes hipertensos, hubo una reducción adicional de la presión arterial sistólica en posición supina de 8 mmHg. La reducción adicional correspondiente de la presión arterial diastólica en posición supina fue de 7 mmHg. Estas reducciones adicionales de la presión arterial fueron de una magnitud similar a aquellas observadas cuando se administró sildenafilo como único fármaco a voluntarios sanos (ver sección 5.1). Sildenafilo (100 mg) no afectó a la farmacocinética del estado estacionario de los inhibidores de la proteasa del VIH, saquinavir y ritonavir, los cuales son sustratos del citocromo CYP3A4. En voluntarios varones sanos, la administración de sildenafilo en estado estacionario (80 mg tres veces al día) resultó en un incremento del 49,8 % del AUC de bosentán y un incremento de 42% de la Cmax de bosentán (125 mg dos veces al día). La adición de una dosis única de sildenafilo a sacubitrilo/valsartán en estado de equilibrio estacionario en pacientes con hipertensión arterial se asoció con una reducción significativamente mayor de la presión arterial en comparación con la administración de sacubitrilo/valsartán solo. Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se inicia el tratamiento con sildenafilo en pacientes tratados con sacubitrilo/valsartán.

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