EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS
Precio y financiación
El SNS financia estos medicamentos; el paciente aporta un porcentaje del PVP según su situación (renta, condición de pensionista o exención). Los medicamentos de aportación reducida (tratamientos de larga duración) tienen un tope de 4,26 € por envase. Los pensionistas tienen además un tope mensual. Estimación orientativa — tu farmacéutico es la referencia.
Qué es y para qué se utiliza
Epanutin contiene el principio activo fenitoína. Fenitoína pertenece al grupo de medicamentos denominados antiepilépticos, que son utilizados para tratar la epilepsia. Concretamente, Epanutin está indicado en el tratamiento de los siguientes tipos de epilepsia: convulsiones tónico-clónicas generalizadas (convulsión de gran mal), crisis parciales complejas, así como en el tratamiento y prevención de las convulsiones en neurocirugía.
Antes de tomar este medicamento
No tome
Epanutin si es alérgico a fenitoína o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). si es alérgico a medicamentos del tipo de las hidantoínas. si está tomando un medicamento para el tratamiento de la infección VIH llamado delavirdina Advertencias y precauciones Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar Epanutin si padece una enfermedad del hígado o del riñón, presenta otras enfermedades graves o es un paciente de edad avanzada.
Si durante el tratamiento nota síntomas sugestivos de hepatitis, como ictericia (coloración amarillenta de la piel y del blanco de los ojos), debe consultar inmediatamente con su médico, si padece porfiria, si es diabético, ya que fenitoína puede elevar los niveles de glucosa, si consume alcohol en grandes cantidades o si lo hace en pequeñas cantidades pero de forma habitual, si está en tratamiento con radioterapia craneal o está reduciendo su tratamiento con corticosteroides, si es de origen taiwanés, japonés, malayo o tailandés y las pruebas han demostrado que es portador de la mutación CYP2C9*3, si es de raza negra, su sistema inmunológico está deprimido, algún miembro de su familia o usted han tenido en el pasado un síndrome de hipersensibilidad medicamentosa (HSS) o síndrome de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) (síndrome que normalmente se presenta con fiebre, erupción de la piel, afectación de los ganglios linfáticos y de otros órganos, como el hígado, los riñones, el corazón, los pulmones y anomalías de la sangre), ya que tiene más riesgo de presentar este síndrome.
Si durante el tratamiento presenta fiebre, erupción de la piel con hinchazón de los ganglios linfáticos, que pueden ser signos de hipersensibilidad al medicamento, debe consultar inmediatamente con su médico, se han descrito casos de problemas de corazón, tales como bradicardia (latido del corazón más lento de lo habitual) y asístole (parada del corazón), comúnmente asociados con la toxicidad de la fenitoína.
Si durante el tratamiento sufre estos síntomas, debe consultar inmediatamente con su médico, se han descrito erupciones cutáneas que pueden ser amenazantes para la vida (por ejemplo síndrome de Stevens-Johnson y necró1isis epidérmica toxica) con el uso de Epanutin. Efectos graves sobre la piel ocurren raramente durante el tratamiento con fenitoína.
Inicialmente aparecen como puntos o manchas circulares rojizas, a menudo con una ampolla central. Otros signos adicionales que pueden aparecer son llagas en la boca, garganta, nariz, genitales y conjuntivitis (ojos hinchados y rojos). Estas erupciones en la piel que pueden ser amenazantes para la vida, a menudo van acompañadas de síntomas de gripe.
El riesgo puede estar asociado con una variante de un gen en algunos sujetos de origen tailandés o chino. Si es de esta ascendencia y se le ha analizado previamente y sabe que tiene la variedad genética (HLA-B*1502), hable con su médico antes de tomar fenitoína. Si desarrolla erupciones o estos síntomas en la piel, acuda inmediatamente a un médico e infórmele de que está tomando este medicamento.
Consulte a su médico antes de suspender el tratamiento con Epanutin, si durante el tratamiento sufre un estado de confusión (como delirios, psicosis, etc), que puede ser un signo de una excesiva cantidad de fenitoína en la sangre, debe consultar inmediatamente con su médico, un pequeño número de personas tratadas con antiepilépticos tales como Epanutin han tenido pensamientos de hacerse daño o suicidarse.
Si en cualquier momento usted presenta estos pensamientos, contacte con su médico lo antes posible. existe riesgo de daño al feto si se usa Epanutin durante el embarazo. Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento con Epanutin (ver “Embarazo y lactancia”). Durante el tratamiento con Epanutin, es importante llevar a cabo una buena higiene bucal.
De este modo, podrá prevenir la aparición de efectos adversos en la zona bucal, como puede ser el engrosamiento de las encías. Es muy importante que su médico controle su tratamiento en visitas periódicas y le haga análisis de forma regular para descartar la aparición de alteraciones de la sangre, vigilar la función de su hígado y también en algunas ocasiones para controlar la dosis de Epanutin más adecuada.
Se han notificado casos de hinchazón de la cara, boca (labios, encías, lengua) y cuello que pueden conducir a dificultades respiratorias amenazantes para la vida en personas que reciben tratamiento con fenitoína. Si en cualquier momento usted presenta estos signos o síntomas, contacte con su médico inmediatamente. Interacción con las pruebas de laboratorio: Epanutin puede interferir con ciertos análisis de laboratorio que le realicen.
Fenitoína puede reducir los niveles séricos de yodo unido a proteínas. También puede producir resultados inferiores a los normales en los test de dexametasona o en el test de metirapona. Fenitoína puede producir aumentos de la glucosa sanguínea o de las concentraciones séricas de fosfatasa alcalina y gamma glutamil transpeptidasa (GGT), así como puede afectar a las pruebas de metabolismo del calcio y glucosa en sangre.
Uso de Epanutin con otros medicamentos Antes de utilizar un nuevo medicamento junto con Epanutin, debe consultarlo con su médico. Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o pudiera tener que utilizar cualquier otro medicamento. Epanutin y ciertos medicamentos pueden influenciarse entre sí (interacciones), provocando un desajuste en los niveles de ambos medicamentos en sangre.
A continuación se resumen los medicamentos que pueden aumentar los niveles de fenitoína: Analgésicos/antiinflamatorios como azapropazona, fenilbutazona y salicilatos. Anestésicos como halotano. Antibióticos como cloranfenicol, eritromicina, isoniazida, sulfadiazina, sulfametizol, sulfametoxazol-trimetoprima, sulfafenazol, sulfisoxazol y sulfonamidas.
Anticonvulsivantes como felbamato, oxcarbazepina, valproato sódico, succinimidas y topiramato. Antifúngicos como anfotericina B, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, miconazol y voriconazol. Antineoplásicos, como capecitabina y fluorouracilo. Benzodiazepinas/Psicótropos como clordiazepóxido, diazepam, disulfiram, metilfenidato, trazodona, viloxazina.
Bloqueantes de canales de calcio/ agentes cardiovasculares como amiodarona, dicumarol, diltiazem, nifedipino, ticlopidina. Antagonistas- H2 como cimetidina. Inhibidores de la reductasa HMG-Co como fluvastatina. Hormonas como estrógenos. Inmunosupresores como tacrolimus. Antidiabéticos orales como tolbutamida. Inhibidores de la bomba de protones como omeprazol.
Inhibidores de la recaptación de serotonina como fluoxetina, fluvoxamina, sertralina. Alcohol (ingesta aguda). A continuación se resumen los medicamentos que pueden disminuir los niveles de fenitoína: Antibióticos como ciprofloxacino, rifampicina. Anticonvulsivantes como vigabatrina. Antineoplásicos como bleomicina, carboplatino, cisplatino, doxorubicina y metotrexato.
Agentes antiulcerosos como sucralfato. Antiretrovirales: fosamprenavir, nelfinavir y ritonavir Broncodilatadores como teofilina. Agentes cardiovasculares como reserpina. Ácido fólico. Agentes hiperglucemiantes como diazóxido. Hierba de San Juan. Alcohol (ingesta crónica). Preparados con calcio, incluyendo algunos antiácidos.
A continuación se resumen los medicamentos que pueden aumentar o disminuir los niveles de fenitoína: Antibióticos como el ciprofloxacino. Anticonvulsivantes como carbamazepina, fenobarbital, valproato sódico y ácido valproico. Antineoplásicos. Psicótropos como clordiazepóxido, diazepam y fenotiazinas. A continuación se resumen los fármacos cuyos niveles en la sangre y/o cuyos efectos pueden alterarse por la administración de fenitoína. (No todos los medicamentos se enumeran a continuación.
Consulte a su médico o farmacéutico): Antibióticos como doxiciclina, rifampicina y tetraciclina. Anticoagulantes orales como warfarina, apixabán, dabigatrán, edoxabán, rivaroxabán. Anticonvulsivantes como carbamazepina, lacosamida, lamotrigina, fenobarbital, valproato sódico, ácido valproico. Antifúngicos de la familia de los azoles, como posaconazol y voriconazol.
Antihelminticos como albendazol y praziquantel. Antineoplásicos como el tenipósido. Antiplaquetarios como ticagrelor. Antirretrovirales como delavirdina, efavirenz, fosamprenavir, indinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, ritonavir y saquinavir. Broncodilatadores como teofilina. Bloqueantes de los canales de calcio/ agentes cardiovasculares como digitoxina, digoxina, disopiramida, mexiletina, nicardipino, nimodipino, nisodipino, quinidina y verapamilo.
Corticosteroides. Ciclosporina. Diuréticos como furosemida. Inhibidores de la reductasa HMG-Co como atorvastatina, fluvastatina y simvastatina. Hormonas como estrógenos y anticonceptivos orales. Agentes hiperglucemiantes como diazóxido. Inmunosupresores. Bloqueantes neuromusculares como alcuronio, cisatracurio, pancuronio, rocuronio y vecuronio.
Analgésicos opioides como metadona. Antidiabéticos orales como clorpropamida, gliburida y tolbutamida. Psicótropos/ antidepresivos como clozapina, paroxetina, quetiapina y sertralina. Vitamina D. Ácido fólico. Algunos medicamentos que se utilizan para tratar la depresión (antidepresivos tricíclicos) pueden precipitar la aparición de convulsiones en ciertos pacientes, por lo que el médico puede decidir cambiar la dosis de fenitoína.
Uso de Epanutin con alimentos, bebidas y alcohol La ingesta aguda de alcohol puede aumentar los niveles de fenitoína mientras que la ingesta crónica de alcohol puede disminuirlos, por lo que usted no debe tomar alcohol durante el tratamiento con Epanutin. Si usted ha recibido preparados de nutrición enteral y/o suplementos nutricionales puede que presente unos niveles plasmáticos de fenitoína más bajos de lo esperado.
Por tanto, se recomienda que fenitoína no se administre junto con los preparados de nutrición enteral y/o suplementos vitamínicos. Puede ser necesario que su médico le monitorice los niveles del medicamento en sangre.
Embarazo, lactancia y fertilidad
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Consulte a su médico si está embarazada o desea quedarse embarazada; él le indicará los riesgos potenciales a los que están expuestos usted y su bebé.
Epanutin sólo debe ser administrado a mujeres embarazadas si, a juicio del médico, el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. Epanutin puede producir anomalías congénitas graves. Si toma Epanutin durante el embarazo, su bebé tiene hasta 3 veces más riesgo de tener una anomalía congénita que las mujeres que no toman un medicamento antiepiléptico.
Se han notificado anomalías congénitas graves, como anomalías en el crecimiento, el cráneo, la cara, las uñas, los dedos y el corazón. Algunas de estas se pueden producir a la vez como parte de un síndrome hidantoínico fetal. Se han notificado problemas en el desarrollo neurológico (desarrollo del cerebro) en bebés nacidos de madres que utilizaron fenitoína durante el embarazo.
Algunos estudios han demostrado que fenitoína afecta negativamente al desarrollo neurológico de los niños expuestos a fenitoína en el útero, aunque otros estudios no han encontrado tal efecto. No se puede descartar la posibilidad de un efecto sobre el desarrollo neurológico. Si es una mujer en edad fértil y no está planeando quedarse embarazada, debe utilizar un método anticonceptivo efectivo durante el tratamiento con Epanutin.
Epanutin puede afectar a la forma en que los anticonceptivos hormonales, como la píldora anticonceptiva, actúan y hacerlos menos eficaces para prevenir el embarazo. Consulte a su médico, quien considerará con usted el tipo de anticonceptivo más adecuado que debe utilizar mientras esté tomando Epanutin. Si es una mujer en edad fértil y está planeando quedarse embarazada, consulte a su médico antes de suspender la anticoncepción y antes de quedarse embarazada sobre el cambio a otros tratamientos adecuados para evitar exponer al feto a fenitoína.
Si está embarazada o cree que podría estarlo, informe a su médico inmediatamente. No deje de tomar el medicamento hasta que lo haya considerado con su médico. Dejar de tomar su medicamento sin consultar a su médico podría producir convulsiones que podrían ser peligrosas para usted y el feto. Su médico puede decidir cambiar su tratamiento.
No se recomienda la toma de Epanutin durante la lactancia.
Conducción y uso de máquinas
Fenitoína puede producir síntomas tales como somnolencia, mareo o alteraciones en la vista, y disminuir la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad pueden dificultar su capacidad para conducir vehículos o manejar máquinas. Por lo tanto no conduzca ni maneje maquinas, ni practique otras actividades que requieran especial atención, hasta que su médico valore su respuesta a este medicamento.
Epanutin contiene lactosa. Este medicamento contiene lactosa. Si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento. Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por cápsula esto es, esencialmente “exento de sodio”.
Cómo se administra
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. Es muy importante que usted las cumpla estrictamente. Informe a su médico de cualquier causa que imposibilite la toma de este medicamento, como por ejemplo una operación. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
Epanutin debe tomarse con al menos medio vaso de agua. Si tiene tendencia a presentar náuseas o pesadez de estómago, podrá tomar el medicamento durante o después de las comidas Adultos: La dosis de inicio del tratamiento es de 300 mg de Epanutin al día en tres tomas iguales (1 cápsula cada 8 horas antes de las comidas).
Su médico le indicará la dosis de mantenimiento que usted necesita, no debiendo exceder la dosis máxima de 600 mg al día. En aquellos casos en que el paciente muestre tendencia a las náuseas y pesadez de estómago, se puede administrar la dosis durante o después de las comidas. Para pacientes que necesiten alcanzar de forma rápida unos niveles séricos altos de fenitoína en estado de equilibrio, la dosis de carga recomendada es de 1.000 mg de fenitoína por vía oral, dividida en tres dosis [400 mg (4 cápsulas), 300 mg (3 cápsulas) y 300 mg (3 cápsulas)], a intervalos de dos horas.
Esto es necesario que se haga en pacientes hospitalizados ya que es necesaria la monitorización de los niveles séricos del fármaco. Pasadas 24 horas de la administración de la dosis de carga oral, su médico establecerá la dosis de mantenimiento. Uso en niños y adolescentes: La dosis inicial es de 5 mg/kg/día, repartido en 2 ó 3 tomas iguales.
A partir de aquí, la dosis de mantenimiento deberá ser establecida por su médico de forma individualizada, no debiendo exceder la dosis máxima de 300 mg. La dosis diaria de mantenimiento recomendada es entre 4 a 8 mg/Kg/día. Si la dosis diaria no puede ser dividida equitativamente, la dosis mayor debe darse por la noche.
Esta presentación no es adecuada para su uso en recién nacidos, lactantes, niños y adolescentes que no sean capaces de tomar la cápsula entera o para pacientes que por su peso el ajuste de dosis no sea posible con esta presentación. Por ejemplo, pacientes de menos de 40 kilos de peso debido a la imposibilidad de partir la dosis en al menos dos tomas separadas.
Esta forma farmacéutica no es adecuada para pacientes con problemas de deglución. Pacientes con problemas de hígado o riñón Informe a su médico si tiene problemas de hígado o riñón ya que su médico puede tener que ajustar la dosis.
Si toma más
Epanutin del que debe Si usted ha tomado más Epanutin del que debe, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico. Los síntomas iniciales son: movimientos involuntarios de los ojos, falta de coordinación muscular, dificultad para hablar, temblores, reflejos exagerados, somnolencia, adormecimiento, sueños muy prolongados, habla arrastrada, visión borrosa, náuseas y vómitos.
El paciente puede llegar a un estado de coma e hipotensión. Se han notificado casos de latido lento y parada del corazón. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono: (91) 562 04 20. Se recomienda llevar el envase y el prospecto del medicamento al profesional sanitario.
Si olvidó tomar
Epanutin Tome la dosis tan pronto como lo recuerde. Si se encuentra próximo a la siguiente dosis, no tome la dosis olvidada y espere a la siguiente dosis continuando con su régimen de dosificación establecido.
No tome
una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si interrumpe el tratamiento
con Epanutin No interrumpa el tratamiento con Epanutin a no ser que se lo diga su médico. Si interrumpe bruscamente el tratamiento con Epanutin puede aumentar la frecuencia de las convulsiones. Si su médico considera que es necesario interrumpir el tratamiento con este medicamento, él decidirá el tratamiento alternativo más adecuado para usted.
Si tiene cualquier otra duda
sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Posibles efectos adversos
Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Informe a su médico inmediatamente si experimenta cualquiera de los siguientes síntomas después de tomar este medicamento, ya que pueden ser graves: si experimenta fiebre, erupción cutánea y/o ganglios linfáticos inflamados, especialmente durante los dos primeros meses de tratamiento, ya que pueden ser signos de reacciones de hipersensibilidad al medicamento. si presenta confusión mental, o una alteración mental grave, ya que esto puede ser una señal de que tiene cantidades altas de fenitoína en la sangre.
Su médico analizará su sangre para determinar la cantidad de fenitoína y si lo considera necesario, puede que disminuya la dosis del medicamento o incluso puede que interrumpa el tratamiento. si aprecia moratones, fiebre o hemorragias bucales. Estos pueden ser los primeros síntomas de una anomalía en la sangre, incluyendo una disminución del número de glóbulos rojos, una disminución en el número de un tipo de glóbulo rojo (aplasia pura de la serie roja), glóbulos blancos, o plaquetas.
Su médico realizará análisis de sangre periódicos para detectar estos efectos. si experimenta náuseas, vómito, dolor abdominal, falta de apetito, diarrea, sensación de cansancio o debilidad, coloración amarillenta de la piel y los ojos, aumento del volumen del hígado ya que pueden ser signos de problemas en el hígado. si desarrolla una erupción cutánea severa donde aparecen ampollas (que afecta también a la boca y la lengua).
Estos pueden ser síntomas de una afección conocida como síndrome de Stevens Johnson, o necrólisis epidérmica tóxica (NET). Otros efectos adversos que pueden aparecer son: Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: reacción alérgica. Trastornos del sistema nervioso: nistagmo (movimientos anormales de los ojos), ataxia (inestabilidad), habla arrastrada, disminución de la coordinación, mareo, vértigo, insomnio, nerviosismo transitorio, sacudidas motoras (movimientos incontrolados de diferentes partes del cuerpo), dolor de cabeza, parestesias (hormigueo o disminución de la sensibilidad generalmente en un pie o una mano), somnolencia.
Raramente se han notificado casos de distintos tipos de discinesias (movimientos o posturas incontrolados de distintas partes del cuerpo). En tratamientos muy prolongados: polineuropatía periférica predominantemente sensorial (alteración de la sensación del dolor y tacto). Alteración del gusto. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas amenazantes para la vida con ampollas (esto ocurre especialmente alrededor de la boca y la lengua), endurecimiento de los rasgos faciales, engrosamiento de los labios, engrosamiento de las encías, hipertricosis (exceso de pelo localizado o generalizado), urticaria.
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: enfermedad de Peyronie (endurecimiento fibroso del pene que provoca la desviación o curvatura del pene durante la erección). Trastornos gastrointestinales: vómitos, náuseas, estreñimiento. Trastornos del sistema inmunológico: lupus eritematoso sistémico (enfermedad inmunológica con afectación de distintos órganos), periartritis nudosa (un tipo de inflamación de las arterias), alteraciones en las inmunoglobulinas (proteínas producidas en la respuesta inmunitaria).
Dificultad para respirar, hinchazón del cuello, cara o labios. – Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: se han notificado osteoporosis (descalcificación de los huesos) y otras alteraciones, incluyendo disminución de los niveles de calcio, fósforo, vitamina D y fracturas. – Exploraciones complementarias: la toma de fenitoína puede causar resultados anormales de las pruebas del tiroides.
Otros efectos adversos en niños y adolescentes Los acontecimientos adversos notificados son generalmente similares en niños y adultos. La hiperplasia gingival se produce con mayor frecuencia en pacientes pediátricos y en aquellos con mala higiene bucal.
Comunicación de efectos adversos
Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Conservación
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No conservar a temperatura superior a 25º C. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura.
Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma ayudará a proteger el medio ambiente.
Contenido del envase y otra información
Composición de
Epanutin El principio activo es fenitoína sódica. Los demás componentes son lactosa monohidratada y estearato magnésico. La cápsula está compuesta de gelatina (E441), dióxido de titanio (E171), eritrosina (E127), dodecilsulfato sódico y amarillo de quinoleina (E104). Los componentes de la tinta (color código 10A1) son: goma laca (Shellac) en etanol, óxido de hierro negro (E172), alcohol N-butilo, propilenglicol, alcohol deshidratado, alcohol isopropílico, hidróxido amónico 28% y agua purificada. ó Los componentes de la tinta (color código 1014) son: goma laca Shellac, alcohol deshidratado, alcohol isopropílico, alcohol butílico, propilenglicol, solución de amonio concentrado, óxido de hierro negro (E172), hidróxido de potasio y agua purificada.
Aspecto del producto y contenido del envase
Las cápsulas duras constan de una tapa de color naranja-transparente y un cuerpo blanco opaco y llevan impreso en color negro “Epanutin 100”, tanto en la tapa como en el cuerpo. Se presentan en un frasco blanco de polietileno de alta densidad (HDPE) cerrado con un tapón de polipropileno blanco y conteniendo 1 gr de silica gel como desecante.
Cada envase contiene 100 cápsulas duras.
Titular de la autorización de comercialización
y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización Viatris Healthcare Limited Damastown Industrial Park Mulhuddart, Dublín 15 Dublín Irlanda Responsable de la fabricación Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Mooswaldallee 1 79108 Freiburg Im Breisgau Alemania Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del titular de la autorización de comercialización: Viatris Pharmaceuticals, S.L.
Calle General Aranaz, 86 28027 Madrid España Fecha de la última revisión de este prospecto: Septiembre 2021 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
Preguntas frecuentes sobre EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS
¿Cómo se administra EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS?
EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS se presenta en forma de cápsula dura y se administra por vía oral. Respete siempre la posología indicada por su médico y lea atentamente el prospecto.
¿Se puede comprar EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS sin receta?
EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS es un medicamento sujeto a prescripción médica: necesita receta para adquirirlo en la farmacia.
¿Cuál es el principio activo de EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS?
El principio activo de EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS es FENITOINA SODICA.
¿Quién fabrica EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS?
EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS está comercializado por el laboratorio Viatris Healthcare Limited.
¿Está financiado por el SNS?
EPANUTIN 100 mg CAPSULAS DURAS está financiado por el Sistema Nacional de Salud. Tipo de aportación: ESPECIAL.
📋 Acerca de este prospecto
La información anterior reproduce el contenido del prospecto oficial autorizado para este medicamento, reestructurado editorialmente para facilitar su lectura.
- Fuente oficial: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) — CIMA
- Titular de la autorización: Viatris Healthcare Limited
- Nº de registro: 45695
- Documento oficial: ver el prospecto en AEMPS/CIMA →
⚕Para profesionales — Ficha TécnicaFicha técnica completa: posología, interacciones, contraindicaciones, advertencias+
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Epanutin 100 mg cápsulas duras
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada cápsula dura contiene 100 mg de fenitoína sódica (que corresponde a 91,62 mg de fenitoína).
Excipiente(s) con efecto conocido: lactosa monohidrato, 96,15 mg.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Cápsula dura.
Cápsulas duras con una tapa naranja-transparente y un cuerpo blanco opaco y llevan impreso en color negro “Epanutin 100”, tanto en la tapa como en el cuerpo.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Epanutin está indicado en el tratamiento de los siguientes tipos de epilepsia:
- Convulsiones tónico-clónicas generalizadas (Convulsión de gran mal).
- Crisis parciales complejas.
- Tratamiento y prevención de las convulsiones en neurocirugía.
4.2. Posología y forma de administración
Vía oral.
4.2.1. Posología
Para obtener el máximo beneficio, se debe realizar un ajuste de la dosis de forma individualizada. En algunos casos será necesario determinar los niveles séricos del medicamento para obtener la dosis adecuada. En la mayoría de los casos, con niveles plasmáticos de fenitoína entre 10 microgramos/ml y 20 microgramos/ml, se obtiene un control óptimo de las crisis epilépticas sin signos clínicos de toxicidad, aunque algunos casos leves de crisis tónico-clónicas pueden controlarse con niveles séricos más bajos. A las dosis recomendadas, se requiere un periodo de 7 a 10 días para que los niveles séricos de fenitoína alcancen el estado de equilibrio, por ello, los cambios en la dosis se deben realizar en intervalos de 7 a 10 días.
Adultos
Los pacientes que no han recibido tratamiento previo pueden comenzar con una dosis de inicio de 300 mg al día, dividida en tres tomas iguales (1 cápsula de 100 mg cada 8 horas antes de las comidas). Posteriormente, se ha de realizar un ajuste de dosis individualizado. Para la mayoría de los adultos, la dosis de mantenimiento es de 300 a 400 mg al día, dividida en tres a cuatro tomas iguales. La dosis máxima es de 600 mg al día.
En aquellos pacientes que requieran alcanzar de forma rápida niveles séricos de fenitoína en estado de equilibrio, y en los que no se quiere utilizar la vía intravenosa, el tratamiento puede iniciarse con una dosis de carga por vía oral. Esta forma de dosificación debe reservarse para pacientes hospitalizados, ya que se requiere monitorizar los niveles séricos del medicamento. Pacientes con enfermedad renal o hepática no deben recibir esta dosis de carga por vía oral.
La dosis de carga por vía oral recomendada es de 1.000 mg de fenitoína dividida en tres dosis (400 mg, 300 mg, 300 mg) administradas a intervalos de 2 horas. La dosis de mantenimiento se instaura 24 horas después de la dosis de carga oral, realizando una determinación de los niveles séricos del medicamento de forma frecuente.
Población pediátrica
La dosis inicial recomendada es de 5 mg/kg/día dividido en 2-3 tomas iguales. A partir de esta dosis se realiza un ajuste individualizado según la respuesta hasta un máximo de 300 mg al día. La dosis diaria de mantenimiento recomendada es de 4 mg/ kg/ día a 8 mg/ kg/ día. La dosis máxima es de 300mg/día.
Si la dosis diaria no puede ser dividida equitativamente, la dosis mayor debe darse por la noche.
Recién nacidos
La absorción de fenitoína tras la administración oral en recién nacidos es impredecible.Además, el metabolismo de la fenitoína puede estar disminuido. Por lo tanto es especialmente importante monitorizar los niveles séricos en los recién nacidos.
Esta presentación no es adecuada para su uso en recién nacidos, lactantes, niños y adolescentes que no sean capaces de tomar la cápsula entera o para aquellos pacientes que por su peso el ajuste de dosis no sea posible con esta presentación de fenitoína sódica 100 mg cápsulas (por ejemplo, pacientes de menos de 40 kilos de peso debido a la imposibilidad de repartir la dosis en al menos dos tomas separadas). Esta forma farmacéutica no es adecuada para pacientes con problemas de deglución.
Pacientes con enfermedad renal o hepática
Ver sección 4.4.
Pacientes de edad avanzada
El aclaramiento de fenitoína disminuye ligeramente en pacientes de edad avanzada y pueden requerir dosis menores o menos frecuentes (ver sección 5.2). Como estos pacientes están frecuentemente polimedicados considerar la posibilidad de interacciones medicamentosas (ver sección 4.5)
4.2.2. Forma de administración
Después de cada dosis de Epanutin deberá tomarse por lo menos medio vaso de agua. En aquellos casos en que el paciente muestre tendencia a las náuseas y pesadez gástrica, las dosis pueden ser administradas durante o después de las comidas.
4.3. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al principio activo, a otras hidantoínas o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
Administración concomitante con delavirdina debido a la potencial pérdida de respuesta virológica por posible resistencia a delavirdina o a los medicamentos inhibidores de la transcriptasa inversa no análogos de los nucleósidos.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
La fenitoína no es eficaz para el tratamiento de los ataques de ausencia (epilepsia de pequeño mal). En el caso de que en el mismo paciente se presenten ataques de ausencia y convulsiones tónico-clónicas (epilepsia de gran mal), es necesario un tratamiento farmacológico combinado.
La fenitoína puede precipitar o agravar las crisis de ausencia y crisis mioclónicas.
La fenitoína no está indicada en el tratamiento de las convulsiones por hipoglucemia u otras causas metabólicas. Para distinguirlas se deben realizar los procedimientos de diagnóstico apropiados.
No se debe interrumpir bruscamente el tratamiento con fenitoína, ya que podría aumentar la frecuencia de las convulsiones, pudiéndose producir un estatus epiléptico. Cuando a juicio del médico, se necesite una reducción en la dosis, una interrupción o una sustitución del tratamiento, ésta se debe hacer de manera gradual. Sin embargo, en los casos en los que se ha producido una reacción alérgica o de hipersensibilidad al medicamento, puede ser necesaria una sustitución rápida a una terapia alternativa. En este caso, el tratamiento alternativo debería ser un medicamento anticonvulsivante que no pertenezca al grupo de las hidantoínas. Se debe advertir a los pacientes que estén en tratamiento con fenitoína, de la importancia de un estricto cumplimiento en el régimen de dosis prescrito.
Se ha observado que existe un pequeño porcentaje de pacientes que metabolizan la fenitoína a una velocidad inferior al resto. Esta lenta metabolización puede ser debida a una disponibilidad enzimática limitada y a una falta de inducción que parece estar determinada genéticamente.
La ingesta aguda de alcohol puede incrementar los niveles séricos de fenitoína, mientras que la ingesta crónica de alcohol puede disminuirlos (ver sección 4.5).
Debe incidirse sobre la importancia de una buena higiene bucal para minimizar la aparición de hiperplasia gingival y posibles complicaciones.
En caso de que se requiera un cambio en el tratamiento del paciente desde un medicamento que contenga fenitoína en forma de sal sódica a uno que contenga fenitoína ácida, o viceversa, podrán ser necesarios ajustes de la dosis y monitorización de los niveles séricos de fenitoína. Esto es debido a que hay aproximadamente un 8% más de contenido de medicamento en la forma ácida en comparación con la sal sódica del medicamento.
Debido al aumento de la fracción de fenitoína libre en pacientes con enfermedad renal o hepática o en aquellos con hipoalbuminemia, la interpretación de las concentraciones plasmáticas de fenitoína total debe hacerse con precaución. La concentración de fenitoína libre puede estar elevada en pacientes con hiperbilirrubinemia. Las concentraciones de fenitoína libre pueden ser más útiles en estas poblaciones de pacientes.
Efectos cardiacos
Se han notificado casos de bradicardia y asístole / parada cardiaca, más comúnmente asociados con la toxicidad de la fenitoína (ver sección 4.9), pero también con las dosis y niveles recomendados de fenitoína.
Síndrome de hipersensibilidad medicamentosa/ Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos
Se han notificado casos de síndrome de hipersensibilidad medicamentosa (HSS) o síndrome de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) en pacientes que estaban tomando medicamentos anticonvulsivantes, incluyendo fenitoína. Algunos de estos acontecimientos han sido mortales o amenazantes para la vida.
El síndrome de hipersensibilidad medicamentosa (HSS) / síndrome de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) normalmente, aunque no en exclusiva, se presenta con fiebre, erupción, y/o linfadenopatía, en asociación con otro órgano-sistema, como hepatitis, nefritis, anomalías hematológicas, miocarditis, miositis o neumonitis. Los síntomas iniciales pueden asemejarse a una infección viral aguda. Otras manifestaciones comunes incluyen artralgias, ictericia, hepatomegalia, leucocitosis, y eosinofilia. El intervalo comprendido entre la primera exposición al medicamento y la aparición de los síntomas es generalmente de 2 a 4 semanas, pero se han notificado casos en los que los pacientes llevaban recibiendo anticonvulsivantes 3 o más meses. Si estos síntomas aparecen, el paciente debe ser evaluado inmediatamente. El tratamiento con fenitoína debe interrumpirse en caso de que no pueda establecerse una etiología alternativa para los signos y síntomas.
Los pacientes con mayor riesgo de desarrollar el síndrome de hipersensibilidad medicamentosa (HSS) o síndrome de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) son los pacientes de raza negra, los pacientes que han desarrollado este síndrome en el pasado (con fenitoína u otros anticonvulsivantes), los pacientes con antecedentes familiares de este síndrome y los pacientes inmunodeprimidos. El síndrome es más grave en personas previamente sensibilizadas.
Efectos sobre el sistema nervioso central
Los niveles plasmáticos de fenitoína por encima del margen terapéutico óptimo pueden producir estados confusionales como delirios, psicosis, encefalopatías, o raramente, disfunción cerebelosa irreversible y atrofia cerebelosa. Por esta razón, se recomienda la determinación de los niveles séricos del medicamento cuando aparezca el primer signo de toxicidad aguda. Si estos niveles séricos son elevados se debe disminuir la dosis del medicamento, y si los síntomas persisten se recomienda interrumpir el tratamiento con fenitoína.
Pensamientos y comportamiento suicidas
Se han notificado casos de pensamientos y comportamientos suicidas en pacientes tratados con medicamentos antiepilépticos en distintas indicaciones. Un metanálisis de ensayos clínicos controlados con placebo, aleatorizados, con medicamentos antiepilépticos, ha mostrado también un pequeño aumento del riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas. Se desconoce el mecanismo por el que se produce este riesgo, y los datos disponibles no excluyen la posibilidad de un incremento del riesgo con fenitoína.
Por tanto, los pacientes deben ser monitorizados para detectar signos de pensamientos y comportamientos suicidas, y debe considerarse el tratamiento adecuado. Se debe aconsejar a los pacientes (y sus cuidadores) que consulten a su médico si aparecen pensamientos y comportamientos suicidas.
Sistema hematopoyético
Durante la administración de fenitoína, se han notificado de manera ocasional, complicaciones hematopoyéticas, algunas mortales. Estas notificaciones han incluido trombocitopenia, leucopenia,granulocitopenia, agranulocitosis, y pancitopenia con o sin supresión de la médula ósea. La administración de fenitoína se ha asociado a linfadenopatía (local o generalizada) incluyendo hiperplasia benigna de nódulos linfáticos, pseudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin, aunque no se ha podido establecer una relación causa-efecto. Por tanto, es importante antes de interrumpir la terapia con Epanutin, descartar otros tipos de patología en los nódulos linfáticos. La afectación de los nódulos linfáticos puede producirse con o sin signos y síntomas que recuerden al Síndrome de hipersensibilidad medicamentosa (HSS) / Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) (Ver sección 4.4 - Síndrome de hipersensibilidad medicamentosa/ Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos). En todos los casos de linfadenopatía está indicado un seguimiento a largo plazo, y deberá hacerse todo lo posible para obtener el control de las convulsiones, utilizando antiepiléticos alternativos.
Se han comunicado casos de anemia megaloblástica y macrocitosis que generalmente respondieron al tratamiento con ácido fólico. Cuando se toma de forma conjunta ácido fólico y fenitoína, se puede producir una disminución en el control de las convulsiones.
Daño hepático
El hígado es el principal lugar de biotransformación de fenitoína.
La administración de fenitoína se ha asociado con hepatitis tóxica y daño hepático, que puede, en casos raros, tener un desenlace de muerte. También se han notificado casos de hepatoxicidad aguda, incluyendo, en casos poco frecuentes, insuficiencia hepática aguda. Estos cuadros normalmente ocurren durante los dos primeros meses de tratamiento y pueden estar asociados con síndrome de hipersensibilidad medicamentosa (HSS) o síndrome de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) (Ver sección 4.4 - Síndrome de hipersensibilidad medicamentosa/ Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos). Los pacientes con la función hepática alterada, pacientes de edad avanzada, o aquellos que están gravemente enfermos pueden mostrar signos tempranos de toxicidad.
La recuperación de la hepatoxicidad aguda puede ser rápida; no obstante, también se han producido muertes. Tras la aparición de signos de hepatotoxicidad aguda debe interrumpirse inmediatamente la administración de Epanutin y no volver a administrarse.
El riesgo de hepatotoxicidad y otras reacciones de hipersensibilidad a fenitoína puede ser mayor en los pacientes de raza negra.
Reacciones dermatológicas graves
La fenitoína puede producir en raras ocasiones reacciones adversas cutáneas graves (RACG), tales como pustulosis exantemática generalizada aguda (PEGA) (ver sección 4.8), dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET) y DRESS, que pueden llegar a ser mortales. Aunque pueden producirse reacciones cutáneas graves sin previo aviso, se debe informar a los pacientes sobre la incidencia de la aparición de erupción y otros síntomas del síndrome de hipersensibilidad medicamentosa (HSS) o síndrome de erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) (Ver sección 4.4 - Síndrome de hipersensibilidad medicamentosa/ Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos), y deben consultar inmediatamente con su médico si observan cualquier signo o síntoma sospechoso. El periodo de mayor riesgo de aparición de SSJ y NET es durante las primeras semanas de tratamiento.
El médico debe indicar al paciente que suspenda el tratamiento con Epanutin si aparecen signos y síntomas de SSJ y NET (por ejemplo erupción cutánea progresiva con ampollas o lesiones en la mucosa). Los mejores resultados en el manejo del SSJ y NET provienen de un diagnóstico precoz y la suspensión inmediata de cualquier medicamento sospechoso. La retirada precoz se asocia con un mejor pronóstico. Si el paciente ha desarrollado el SSJ o NET por el uso de Epanutin, Epanutin no debe ser utilizado de nuevo en el paciente.
Si la erupción es de tipo leve (similar a la del sarampión o escarlatiniforme), se puede reanudar el tratamiento una vez que la erupción haya desaparecido completamente. Si la erupción vuelve a aparecer al reiniciar el tratamiento, está contraindicada la posterior readministración de fenitoína. El riesgo de reacciones cutáneas graves y otras reacciones de hipersensibilidad a la fenitoína puede ser mayor en los pacientes de raza negra.
En los estudios en pacientes con ascendencia china se ha encontrado una fuerte asociación entre el riesgo de desarrollar SSJ y NET y la presencia del antígeno leucocitario humano HLA-B* 1502, una variante alélica heredada del gen HLA-B, en pacientes que usaban carbamazepina. Algunas evidencias limitadas sugieren que HLA-B* 1502 puede ser un factor de riesgo para el desarrollo de síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica en individuos de origen Han chino o tailandés que tomaban medicamentos asociados con estas patologías, incluyendo la fenitoína. Se debe considerar evitar el uso de medicamentos asociados con el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, incluyendo la fenitoína, en pacientes con HLA-B* 1502 positivo cuando haya otras alternativas terapéuticas igualmente disponibles. El uso de fenitoína solo estaría justificado si los beneficios que se esperan superan a los riesgos potenciales. En la población caucásica y japonesa la posibilidad de ser portador de alelos HLA-B* 1502 es extremadamente baja. No existe información suficiente del riesgo asociado en otras etnias.
Los estudios de casos y controles de asociación del genoma completo en pacientes taiwaneses, japoneses, malasios y tailandeses han identificado un aumento del riesgo de reacciones adversas cutáneas graves (RACG) en portadores de la variante de función disminuida CYP2C9*3.
En distintas publicaciones se ha sugerido que la combinación de fenitoína, irradiaciones en zona craneal y la reducción progresiva del tratamiento con corticosteroides puede estar asociada con el desarrollo de eritema multiforme y/o SSJ y NET.
Metabolismo del CYP2C9
Fenitoína es metabolizada por la enzima CYP450 CYP2C9. Los pacientes que son portadores de las variantes de función disminuida CYP2C9*2 o CYP2C9*3 (metabolizadores intermedios o lentos de los sustratos del CYP2C9) pueden tener riesgo de aumento de las concentraciones plasmáticas de fenitoína y toxicidad posterior. En pacientes que se sabe que son portadores de los alelos de función disminuida CYP2C9*2 o *3, se recomienda una estrecha vigilancia de la respuesta clínica y puede ser necesario vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína.
Angioedema
Se ha notificado angioedema en pacientes tratados con fenitoína. El tratamiento con fenitoína se debe suspender inmediatamente si aparecen síntomas de angioedema, tales como hinchazón facial, peribucal o de las vías respiratorias altas (ver sección 4.8).
Efectos metabólicos
A la vista de notificaciones aisladas que asocian la administración de fenitoína con una exacerbación de la porfiria, se recomienda precaución para su administración en pacientes con esta enfermedad.
Se han notificado casos de hiperglucemia, como resultado del efecto inhibidor de la liberación de insulina por la fenitoína. La fenitoína puede elevar los niveles de glucosa en pacientes diabéticos, por lo que se recomienda extremar las precauciones en este tipo de pacientes.
Efectos musculoesqueléticos
Se piensa que la fenitoína y otros anticonvulsivantes que inducen el enzima CYP450 afectan indirectamente el metabolismo mineral óseo al incrementar el metabolismo de la vitamina D3. Esto puede dar lugar a un déficit de vitamina D y a un riesgo aumentado de osteomalacia, fracturas óseas, osteoporosis, hipocalcemia e hipofosfatemia en pacientes epilépticos tratados crónicamente.
Mujeres en edad fértil
Fenitoína puede producir daño fetal cuando se administra a una mujer embarazada. La exposición prenatal a fenitoína puede aumentar los riesgos de anomalías congénitas graves y otros resultados adversos del desarrollo (ver sección 4.6).
Epanutin no se debe utilizar en mujeres en edad fértil a menos que se considere que el beneficio supera los riesgos tras una cuidadosa consideración de las opciones de tratamiento alternativas adecuadas.
Antes de iniciar el tratamiento con fenitoína en una mujer en edad fértil, se debe considerar la realización de pruebas de embarazo.
Las mujeres en edad fértil deben estar plenamente informadas del riesgo potencial para el feto si toman fenitoína durante el embarazo.
Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil sobre la necesidad de consultar a su médico tan pronto como estén planeando quedarse embarazadas para considerar el cambio a tratamientos alternativos antes de la concepción y antes de que se interrumpa la anticoncepción (ver sección 4.6).
Se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil que contacten con su médico inmediatamente si se quedan embarazadas o piensan que pueden estar embarazadas y están tomando fenitoína.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento y durante un mes después de suspender el tratamiento. Debido a la inducción enzimática, Epanutin puede dar lugar a un fallo en el efecto terapéutico de los anticonceptivos hormonales, por lo tanto, se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil sobre el uso de otros métodos anticonceptivos efectivos (ver secciones 4.5 y 4.6).
Advertencias sobre excipientes
Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene menos de 23 mg de sodio (1 mmol) por cápsula; esto es, esencialmente “exento de sodio”.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
La fenitoína se une ampliamente a las proteínas plasmáticas y es propensa al desplazamiento competitivo. La fenitoína es metabolizada por las enzimas CYP2C9 y CYP2C19 del citocromo (CYP) P450 y es particularmente susceptible a las interacciones inhibitorias de medicamentos porque está sujeta a metabolismo saturable. La inhibición metabólica puede producir un incremento significativo de la concentración de fenitoína circulante y aumentar el riesgo de toxicidad medicamentosa.
La fenitoína es un potente inductor de las enzimas hepáticas metabolizadoras de medicamentos y puede reducir los niveles de medicamentos que se metabolizan por estas enzimas.
Hay muchos medicamentos que pueden aumentar o disminuir los niveles séricos de fenitoína, o a los que la fenitoína puede afectar, por lo que la determinación de los niveles séricos de fenitoína puede ser de gran ayuda cuando se sospecha alguna interacción medicamentosa.
Las interacciones más frecuentes con otros medicamentos se describen a continuación:
TABLA 1 Medicamentos que potencialmente pueden aumentar los niveles séricos de fenitoína.
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CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS |
PRINCIPIOS ACTIVOSa |
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Analgésicos/antiinflamatorios |
azapropazona, fenilbutazona, salicilatos |
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Anestésicos |
halotano |
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Antibacterianos |
cloranfenicol, eritromicina, isoniazida, sulfadiazina, sulfametizol, sulfametoxazol-trimetoprima, sulfafenazol, sulfisoxazol, sulfonamidas |
|
Anticonvulsivantes |
felbamato, oxcarbazepina, valproato sódico, succinimidas, topiramato |
|
Antifúngicos |
anfotericina B, fluconazol, itraconazol, ketoconazol, miconazol, voriconazol |
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Antineoplásicos |
capecitabina, fluorouracilo |
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Benzodiazepinas/Psicótropos |
clordiazepóxido, diazepam, disulfiram, metilfenidato, trazodona, viloxazina |
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Bloqueantes de canales de calcio/ agentes cardiovasculares |
amiodarona, dicumarol, diltiazem, nifedipino, ticlopidina |
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Antagonistas- H2 |
cimetidina |
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Inhibidores de la reductasa HMG-Co |
fluvastatina |
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Hormonas |
estrógenos |
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Inmunosupresores |
tacrolimus |
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Antidiabéticos orales |
tolbutamida |
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Inhibidores de la bomba de protones |
omeprazol |
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Inhibidores de la recaptación de serotonina |
fluoxetina, fluvoxamina, sertralina |
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Alcohol (ingesta aguda) |
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a. Esta lista no pretende ser completa ni exhaustiva. Deben consultarse las fichas técnicas de los medicamentos específicos.
TABLA 2 Medicamentos que potencialmente pueden disminuir los niveles séricos de fenitoína
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CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS |
PRINCIPIOS ACTIVOSa |
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Antibacterianos |
ciprofloxacino, rifampicina, |
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Anticonvulsivantes |
vigabatrina |
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Antineoplásicos |
bleomicina, carboplatino, cisplatino, doxorubicina, metotrexato |
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Agentes antiulcerosos |
sucralfato |
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Antirretrovirales |
fosamprenavir, nelfinavir, ritonavir |
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Broncodilatadores |
teofilina |
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Agentes cardiovasculares |
reserpina |
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Ácido fólico |
ácido fólico |
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Agentes hiperglucemiantes |
diazóxido |
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Hierba de San Juan |
hierba de San Juan |
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Alcohol (ingesta crónica) |
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a. Esta lista no pretende ser completa ni exhaustiva. Deben consultarse las fichas técnicas de los medicamentos específicos.
El cloruro de molindona contiene iones de calcio que interfieren en la absorción de fenitoína. La administración de fenitoína debe distanciarse en el tiempo de la administración de preparados con calcio, incluyendo algunos antiácidos, para evitar problemas de absorción.
TABLA 3 Medicamentos que pueden aumentar o disminuir los niveles séricos de fenitoína
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CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS |
PRINCIPIOS ACTIVOSa |
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Antibacterianos |
ciprofloxacino |
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Anticonvulsivantes |
carbamazepina, fenobarbital, valproato sódico, ácido valproico |
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Antineoplásicos |
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Psicótropos |
clordiazepóxido, diazepam, fenotiazinas |
a. Esta lista no pretende ser completa ni exhaustiva. Deben consultarse las fichas técnicas de los medicamentos específicos.
TABLA 4 Medicamentos cuyos niveles séricos y/o efectos pueden ser alterados por la administración de fenitoína
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CLASIFICACIÓN DE MEDICAMENTOS |
PRINCIPIOS ACTIVOSa |
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Antibacterianos |
doxiciclina, rifampicina, tetraciclina |
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Anticoagulantes orales |
warfarina, apixabán, dabigatrán, edoxabán, rivaroxabán |
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Anticonvulsivantes |
carbamazepina, lacosamida, lamotrigina, fenobarbital, valproato sódico, ácido valproico |
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Antifúngicos |
azoles, posaconazol, voriconazol |
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Antihelminticos |
albendazol, praziquantel |
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Antineoplásicos |
tenipósido |
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Antiplaquetarios |
ticagrelor |
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Antirretrovirales |
delavirdina, efavirenz, fosamprenavir, indinavir, lopinavir/ritonavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir |
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Broncodilatadores |
teofilina |
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Bloqueantes de los canales de calcio/ agentes cardiovasculares |
digitoxina, digoxina, mexiletina, nicardipino, nimodipino, nisodipino, quinidina, verapamilo, disopiramida. |
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Corticosteroides |
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Ciclosporina |
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Diuréticos |
furosemida |
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Inhibidores de la reductasa HMG-Co |
atorvastatina, fluvastatina, simvastatina |
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Hormonas |
estrógenos, anticonceptivos orales (ver secciones 4.4 y 4.6) |
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Agentes hiperglucemiantes |
diazóxido |
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Inmunosupresores |
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Bloqueantes neuromusculares |
alcuronio, cisatracurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio |
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Analgésicos opioides |
metadona |
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Antidiabéticos orales |
clorpropamida, gliburida, tolbutamida |
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Psicótropos/antidepresivos |
clozapina, paroxetina, quetiapina, sertralina |
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Vitaminas |
Vitamina D |
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Ácido fólico |
ácido fólico |
a. Esta lista no pretende ser completa ni exhaustiva. Deben consultarse las fichas técnicas de los medicamentos específicos.
Aunque no se considera una verdadera interacción, los antidepresivos tricíclicos pueden precipitar la aparición de convulsiones en pacientes susceptibles, por lo que se puede necesitar un reajuste de las dosis de fenitoína.
La administración concomitante de fenitoína y valproato se ha relacionado con un aumento del riesgo de hiperamoniaquemia relacionada con valproato. Se debe vigilar a los pacientes tratados concomitantemente con estos dos medicamentos para detectar signos y síntomas de hiperamoniaquemia.
Nutrición enteral/ interacciones con preparados nutricionales
Ciertas publicaciones científicas sugieren que los pacientes que han recibido preparados de nutrición enteral y/o suplementos nutricionales tienen unos niveles séricos de fenitoína más bajos de lo esperado. Por tanto, se recomienda que fenitoína no sea administrada de forma concomitante con la nutrición enteral. En estos pacientes, puede ser necesaria una monitorización más frecuente de los niveles séricos de fenitoína.
Interacción con las pruebas de laboratorio
La fenitoína puede reducir los niveles séricos de yodo unido a proteínas. También puede producir resultados inferiores a los normales en los test de dexametasona o en el test de metirapona. La fenitoína puede producir aumentos de la glucosa en sangre o de las concentraciones séricas de fosfatasa alcalina y gamma glutamil transpeptidasa (GGT), así como puede afectar a las pruebas de metabolismo del calcio y glucosa en sangre.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
4.6.1. Embarazo
Fenitoína atraviesa la placenta en humanos.
La exposición prenatal a fenitoína puede aumentar los riesgos de anomalías congénitas y otros resultados adversos del desarrollo. En humanos, la exposición a fenitoína durante el embarazo se relaciona con una frecuencia de anomalías graves de 2 a 3 veces mayor que la de la población general, que tiene una frecuencia del 2-3 %. Se han notificado anomalías, como hendiduras bucofaciales, anomalías cardíacas, anomalías craneofaciales, hipoplasia de uñas y dedos, y anomalías del crecimiento (incluida la microcefalia y el retraso del crecimiento intrauterino), ya sea individualmente o como parte del síndrome hidantoínico fetal entre los niños nacidos de mujeres con epilepsia que utilizaron fenitoína durante el embarazo. Se han notificado trastornos del desarrollo neurológico en niños nacidos de mujeres con epilepsia que utilizaron fenitoína en monoterapia o en combinación con otros antiepilépticos durante el embarazo. Los estudios relacionados con el riesgo de trastornos del desarrollo neurológico en niños expuestos a fenitoína durante el embarazo son contradictorios y no se puede excluir un riesgo.
Epanutin no se debe utilizar durante el embarazo y en mujeres en edad fértil a menos que se considere que el beneficio supera los riesgos tras una cuidadosa consideración de las opciones de tratamiento alternativas adecuadas. La mujer debe estar plenamente informada y comprender los riesgos de tomar fenitoína durante el embarazo.
Si, según una evaluación cuidadosa de los riesgos y los beneficios, no hay una opción de tratamiento alternativa adecuada y se continúa el tratamiento con Epanutin, se debe utilizar la dosis efectiva más baja de fenitoína. Si una mujer planea quedarse embarazada, se deben hacer todos los esfuerzos posibles para cambiar a un tratamiento alternativo adecuado antes de la concepción y antes de que se interrumpa la anticoncepción. Si una mujer se queda embarazada mientras toma fenitoína, se debe derivar a un especialista para reevaluar el tratamiento con fenitoína y considerar opciones de tratamiento alternativas.
Existen problemas intrínsecos de metodología para obtener datos adecuados sobre la teratogenicidad del medicamento en humanos. Los factores genéticos o la condición epiléptica en sí misma puede ser más importante que la terapia con el medicamento, en la aparición de defectos de nacimiento. La gran mayoría de madres con medicación anticonvulsivante tiene niños normales. Es importante tener en cuenta que los medicamentos anticonvulsivantes no deben interrumpirse en pacientes en los que el medicamento se administra para prevenir crisis mayores debido a la alta probabilidad de precipitar un status epiléptico acompañado de hipoxia que necesita atención médica y supone un peligro de muerte.
En casos individuales donde la gravedad y la frecuencia de las crisis son tales que la retirada del medicamento no supone una amenaza seria para el paciente, puede considerarse la interrupción de la medicación antes o durante el embarazo, aunque no se puede decir con seguridad que incluso crisis menores puedan suponer un cierto riesgo en el desarrollo del embrión o feto.
Durante el embarazo puede aparecer un aumento en la frecuencia de las crisis convulsivas debido a la alteración de la farmacocinética de fenitoína. En el tratamiento con fenitoína de mujeres embarazadas como guía para un ajuste adecuado de la dosis, pueden resultar muy útiles las determinaciones periódicas de las concentraciones séricas del medicamento, recuperando después del parto, la dosis que se necesitaba antes del embarazo.
Varios informes sugieren una asociación entre el uso de anticonvulsivantes en mujeres con epilepsia y una alta incidencia de defectos congénitos en bebes nacidos de estas mujeres. Informes menos sistemáticos o puntuales sugieren una posible similar asociación con el uso de todos los anticonvulsivantes conocidos.
Los informes que sugieren una mayor incidencia de defectos congénitos en niños de madres con epilepsia tratadas con fármacos no pueden considerarse como prueba definitiva de relación causa-efecto.
Así mismo también se han notificado casos de un síndrome hidantoínico fetal, que se caracteriza por rasgos faciales prenatales dismórficos, hipoplasia de uñas y dedos, anormalidades del crecimiento prenatal (incluyendo microcefalia) y deficiencia mental. Si bien este síndrome se ha notificado en madres que tomaban fenitoína.
También se ha comunicado la aparición de varios casos de cáncer, incluyendo neuroblastoma, en niños cuyas madres se encontraban en tratamiento con fenitoína durante el embarazo.
La fenitoína sólo debe utilizarse en mujeres en edad fértil y en mujeres embarazadas si el beneficio potencial supera el riesgo. Cuando sea apropiado, aconseje a mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil acerca de otras alternativas terapéuticas.
Si este medicamento se utiliza durante el embarazo, o si la paciente queda embarazada mientras lo toma, debe informarse a la paciente del riesgo potencial para el feto.
La fenitoína administrada antes del parto produce déficit de vitamina K, y por tanto de los factores de coagulación relacionados con esta vitamina. El riesgo de sangrado en la madre o en el recién nacido puede prevenirse o corregirse con la administración profiláctica de esta vitamina a la madre en el último mes de embarazo y al recién nacido inmediatamente después del nacimiento.
Se debe informar a las mujeres en edad fértil que no están planeando quedarse embarazadas sobre el uso de métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento. La fenitoína puede hacer que fracase el efecto terapéutico de los anticonceptivos hormonales (ver sección 4.5).
La fenitoína es teratógena en ratas, ratones y conejos (ver sección 5.3).
Mujeres en edad fértil
Epanutin no se debe utilizar en mujeres en edad fértil a menos que se considere que el beneficio potencial supera los riesgos tras una cuidadosa consideración de las opciones de tratamiento alternativas adecuadas. La mujer debe estar plenamente informada y comprender el riesgo de daño potencial para el feto si se toma fenitoína durante el embarazo y, por lo tanto, la importancia de planificar cualquier embarazo. Se debe considerar la realización de pruebas de embarazo en mujeres en edad fértil antes de iniciar el tratamiento con Epanutin.
Las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento y durante un mes después de suspender el tratamiento. Debido a la inducción enzimática, Epanutin puede dar lugar a un fallo en el efecto terapéutico de los anticonceptivos hormonales, por lo tanto, se debe aconsejar a las mujeres en edad fértil sobre el uso de otros métodos anticonceptivos efectivos (ver sección 4.5). Se debe utilizar al menos un método anticonceptivo efectivo (como un dispositivo intrauterino) o dos formas complementarias de anticoncepción, incluido un método de barrera. Se deben evaluar las circunstancias individuales en cada caso, involucrando a la paciente en la discusión, al elegir el método anticonceptivo.
4.6.2. Lactancia
No está recomendada la lactancia en mujeres en tratamiento con fenitoína ya que hay indicios de que se excreta a bajas concentraciones por la leche materna. La concentración de fenitoína en leche materna es aproximadamente un tercio de la concentración plasmática de la madre.
4.6.3. Fertilidad
Aunque en los estudios realizados con animales fenitoína no tuvo efectos directos sobre la fertilidad, la administración de este medicamento produce reducción de la tasa de fecundidad en ratas macho (ver sección 5.3). Se desconoce el efecto de la fenitoína sobre la fertilidad de las hembras.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La fenitoína actúa sobre el sistema nervioso central y puede producir: somnolencia, mareos, alteraciones visuales y disminución de la capacidad de reacción. Estos efectos así como la propia enfermedad hacen que sea recomendable tener precaución a la hora de conducir vehículos o manejar maquinaria peligrosa, especialmente mientras no se haya establecido la sensibilidad particular de cada paciente al medicamento.
4.8. Reacciones adversas
Las siguientes reacciones adversas se han notificado con fenitoína (la frecuencia de las mismas se desconoce, no puede estimarse con los datos disponibles)
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: ocasionalmente se han notificado complicaciones hematopoyéticas, algunas de ellas mortales, asociadas con la administración de fenitoína. Éstas incluyen trombocitopenia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia con o sin supresión de la médula ósea. También se han descrito casos de macrocitosis y anemia megaloblástica. Se han notificado casos de linfoadenopatías que incluyen hiperplasia benigna de los nódulos linfáticos, pseudolinfoma, linfoma y enfermedad de Hodgkin (ver sección 4.4). Se ha notificado aplasia pura de la serie roja con una frecuencia no conocida.
Trastornos del sistema inmunológico: síndrome de hipersensibilidad medicamentosa/ Erupción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (Ver sección 4.4), lupus eritematoso sistémico, periarteritis nudosa y anomalías en las inmunoglobulinas. Se ha notificado angioedema (ver sección 4.4).
Trastornos del Sistema Nervioso: las reacciones adversas en este sistema son frecuentes y generalmente dosis dependientes. Las reacciones incluyen nistagmus, ataxia, habla arrastrada, disminución de la coordinación y confusión mental. Se han notificado casos de atrofia cerebelosa, y parece que es más frecuente con niveles elevados de fenitoína y/o uso prolongado de fenitoína (ver sección 4.4).
También se ha observado mareo, vértigo, insomnio, nerviosismo transitorio, sacudidas motoras, cefalea, parestesia y somnolencia.
Se han notificado raramente casos de discinesias inducidas por fenitoína incluyendo corea, distonía, temblor y asterixis, similares a las inducidas por fenotiazina y otros medicamentos neurolépticos.
En pacientes que han recibido tratamiento de larga duración con fenitoína se ha observado una polineuropatía periférica predominantemente sensorial.
Alteraciones del gusto.
Trastornos gastrointestinales: Fallo hepático agudo, hepatitis tóxica, afectación del hígado, vómitos, náuseas y estreñimiento (ver sección 4.4).
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: manifestaciones dermatológicas, a veces acompañadas de fiebre que incluyen erupciones escarlatiniformes o morbiliformes. La erupción morbiliforme es la más frecuente. Se han notificado con una frecuencia muy rara reacciones adversas cutáneas graves, que pueden llegar a ser mortales, incluyen dermatitis ampollosa, exfoliativa o purpúrea, lupus eritematoso, PEGA, síndrome de Stevens-Jonhson y necrólisis epidérmica tóxica (ver sección 4.4). Se ha notificado urticaria.
Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: endurecimiento de los rasgos faciales, engrosamiento labial, hiperplasia gingival, hipertricosis y enfermedad de Peyronie. El uso de fenitoína a largo plazo (más de 10 años) en pacientes con epilepsia crónica se ha asociado con fracturas óseas y osteomalacia. También se han notificado osteoporosis, disminución de la densidad ósea, osteopenia y otras alteraciones del metabolismo óseo, como hipocalcemia, hipofosfatemia y niveles disminuidos de metabolitos de la vitamina D. El mecanismo por el cual fenitoína afecta al metabolismo óseo se desconoce.
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: reacción anafilactoide y anafilaxia.
Exploraciones complementarias: Pruebas anormales de la función tiroidea.
4.8.1. Población pediátrica
El perfil de acontecimientos adversos de fenitoína es generalmente similar entre niños y adultos. La hiperplasia gingival se produce con mayor frecuencia en pacientes pediátricos y en pacientes con mala higiene bucal.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9. Sobredosis
La dosis letal en pacientes pediátricos es desconocida. La dosis letal en adultos se estima que está entre 2 gramos y 5 gramos. Los síntomas iniciales son nistagmus, ataxia y disartria. Otros síntomas son temblores, hiperreflexia, somnolencia, adormecimiento, letargia, habla arrastrada, visión borrosa, náuseas y vómitos. El paciente puede llegar a estar comatoso e hipotenso. Se han notificado casos de bradicardia y asístole/ parada cardiaca (ver sección 4.4). La muerte puede deberse a fallo respiratorio y circulatorio.
Existen notables diferencias interindividuales con respecto a las concentraciones séricas de fenitoína que producen toxicidad. El nistagmus en la mirada lateral se produce normalmente con 20 microgramos/ml, la ataxia con 30 microgramos/ml y la disartria y el letargo aparecen cuando la concentración sérica es superior a 40 microgramos/ml. No obstante, se han comunicado concentraciones séricas de hasta 50 microgramos/ml sin evidencia de toxicidad. Se han ingerido dosis de hasta 25 veces la dosis terapéutica de fenitoína dando lugar a concentraciones séricas superiores a 100 microgramos/ml, con recuperación total. Se han notificado casos de disfunción cerebelosa irreversible y atrofia cerebelosa.
Tratamiento
El tratamiento no es específico dado que no hay antídoto conocido para una sobredosis.
Debe prestarse atención a la correcta funcionalidad de los sistemas respiratorio y circulatorio y emplear las medidas de apoyo pertinentes. Puede considerarse la hemodiálisis ya que la fenitoína no se une completamente a las proteínas plasmáticas. En niños con intoxicación grave se han utilizado el recambio transfusional total.
En casos de sobredosis aguda debe considerarse la posibilidad de que estén presentes otros depresores del Sistema Nervioso Central (SNC), como el alcohol.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo Farmacoterapéutico: Antiepilépticos-Derivados de la hidantoína, código ATC: N03AB02
La fenitoína es un medicamento antiepiléptico eficaz en el tratamiento de la epilepsia. Su lugar de acción principal es la corteza motora cerebral donde inhibe la propagación de la actividad convulsivante. Al promover la difusión de sodio desde las neuronas, la fenitoína tiende a estabilizar el umbral de hiperexcitabilidad causada por una excesiva estimulación o por cambios ambientales que reducen el gradiente de sodio de membrana. Esta estabilización incluye la disminución de la potenciación post-tetánica en la sinapsis, lo cual impide la propagación del foco epileptógeno cortical a las zonas cerebrales adyacentes. La fenitoína disminuye la máxima actividad cerebral responsable de la fase tónica de las convulsiones tónico-clónicas.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
5.2.1. Absorción
Fenitoína es un ácido débil y por tanto su hidrosolubilidad es limitada incluso en el intestino. El compuesto experimenta una absorción baja y variable después de la administración oral. Tras la absorción oral, se distribuye rápidamente a todos los tejidos.
5.2.2. Distribución
La semivida plasmática de fenitoína en el hombre tiene una media de 22 horas con un rango de 7 a 42 horas. Los niveles terapéuticos en el estado de equilibrio, se alcanzan a los 7 a 10 días tras el comienzo del tratamiento con las dosis recomendadas de 300 mg/día. Para la fenitoína sódica, la Tmax es entre 1½ y 3 horas. Fenitoína tiene un volumen de distribución aparente de 0,6 l/kg y se une en gran porcentaje a proteínas plasmáticas (90%), principalmente a albúmina. Los niveles de fenitoína libre pueden alterarse en pacientes cuyas características de unión a proteínas difieren de las normales. La fenitoína se distribuye en el líquido cefalorraquídeo (LCR), saliva, semen, fluidos gástricos, bilis y leche materna. La concentración de fenitoína en el líquido cefalorraquídeo, cerebro y saliva se aproxima al nivel de fenitoína libre en plasma.
5.2.3. Metabolismo o Biotransformación
La fenitoína se transforma en el hígado mediante metabolismo oxidativo. La vía principal es la 4-hidroxilación que produce el 80% de todos los metabolitos. La principal ruta metabólica se realiza a través del citocromo CYP2C9 (90% del aclaramiento intrínseco total) mientras que el CYP2C19 tiene una menor implicación en este proceso (10 % de aclaramiento neto intrínseco total). Sin embargo, esta contribución relativa del CYP2C19 al metabolismo de la fenitoína puede incrementarse a concentraciones más altas de fenitoina. Debido a que el sistema enzimático del citocromo implicado en la hidroxilación de la fenitoína en el hígado se satura con altas concentraciones séricas, con pequeños incrementos en la dosis de fenitoína se puede alargar la semivida y alcanzarse mayores niveles en plasma cuando la dosis se encuentra por encima o en el máximo del rango terapéutico. Cuando se produce un aumento en la dosis de un 10% o más, puede aumentarse desproporcionadamente el estado de equilibrio y como resultado producirse una intoxicación. Los inhibidores del CYP2C9 tales como fenilbutazona y sulfafenazol, han demostrado alterar el aclaramiento de fenitoína. Esta disminución en el aclaramiento también se ha producido en pacientes a los que se les estaba administrando inhibidores del CYP2C19, tales como ticlopidina.
5.2.4. Eliminación
La mayor parte del medicamento se excreta en la bilis como metabolitos inactivos que se reabsorben en el tracto intestinal y se eliminan por la orina mediante filtración glomerular y en mayor porcentaje por secreción tubular. Menos de un 5% de fenitoína se excreta como compuesto sin metabolizar.
En la mayoría de pacientes se alcanzan niveles séricos estables de fenitoína con las dosis de mantenimiento. Puede darse una gran variabilidad entre pacientes en las concentraciones en suero de fenitoína con dosis equivalentes. La existencia de pacientes con niveles séricos bajos puede deberse a que los pacientes no cumplan con la pauta posológica o porque sean hipermetabolizadores de fenitoína. Excepcionalmente, pueden producirse niveles altos por una enfermedad hepática, una deficiencia enzimática congénita o una interacción con medicamentos que produzcan una interferencia metabólica. Los pacientes con grandes fluctuaciones en los niveles séricos de fenitoína, a pesar de las dosis estándar, suponen un problema clínico difícil. La determinación de las concentraciones séricas de estos pacientes puede ser de gran utilidad. Cuando sea necesario después del inicio del tratamiento, cuando haya un cambio en la dosis o una adición o eliminación de otro medicamento al tratamiento, debe realizarse la determinación de fenitoína entre 7 y 10 días después, una vez que se haya alcanzado el nuevo estado de equilibrio estacionario. Los niveles mínimos obtenidos inmediatamente antes de la siguiente escala de dosis prevista, proporcionan información sobre los niveles séricos clínicamente efectivos y confirman el cumplimiento del paciente. Los niveles máximos del medicamento obtenidos en el momento de la concentración máxima esperada indican el umbral individual para los efectos secundarios relacionados con la dosis.
5.2.6. Datos de farmacocinética/ farmacodinamia(s)
La administración conjunta de nelfinavir comprimidos (1250 mg dos veces al día) y fenitoína cápsulas (300 mg una vez al día) no causó cambios en las concentraciones plasmáticas de nelfinavir. Sin embargo, la administración conjunta de nelfinavir, reduce los valores de AUC de fenitoína total y libre en un 29% y un 28% respectivamente (ver sección 4.5).
Poblaciones especiales
Pacientes con enfermedad renal o hepática: ver sección 4.4.
Edad: El aclaramiento de fenitoína tiende a disminuir con la edad (es 20% menor en pacientes mayores de 70 años en comparación con los de 20-30 años). Los requerimientos posológicos de fenitoína son muy variables y deben individualizarse (ver sección 4.2).
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Carcinogénesis
En estudios de carcinogénesis de dos años de duración en ratones y en ratas se observó en concentraciones plasmáticas relevantes en humanos, un incremento de tumores hepatocelulares en ratones pero no en ratas. La relevancia clínica de estos tumores en roedores es desconocida.
La significación clínica de estos tumores en roedores es incierta.
Los ensayos de toxicidad genética revelaron que la fenitoína no era mutagénica en las bacterias ni en las células de mamíferos in vitro. Es clastógena in vitro, pero no in vivo. Por tanto, el riesgo de genotoxicidad es bajo.
La fenitoína es teratógena en ratas, ratones y conejos. Las malformaciones observadas son similares a las observadas en humanos y a las descritas para el síndrome hidantoínico fetal. Fenitoína aumenta la tasa de reabsorción e interrumpe el desarrollo normal del embrión en numerosas especies (ratón, rata, conejo, gato y mono). Además, puede producir la pérdida completa de las camadas en ratones, ratas y conejos. Se observó interrupción en el desarrollo postnatal de las crías de rata y un aumento en la tasa de mortalidad postnatal cuando éstas fueron expuestas a dosis altas de fenitoína durante la última fase de la gestación y durante la lactancia.
Aunque en los estudios realizados con animales fenitoína no tuvo efectos directos sobre la fertilidad, la administración de este medicamento produce reducción de la tasa de fecundidad en ratas macho (ver sección 5.3). Se desconoce el efecto de la fenitoína sobre la fertilidad de las hembras.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Lactosa monohidrato.
Estearato de magnesio.
Las cápsulas de gelatina están compuestas por: Cuerpo: gelatina, dióxido de titanio (E171), dodecilsulfato sódico.
Tapa: gelatina, eritrosina (E127), amarillo de quinoleína (E104), dodecilsulfato sódico.
Componentes de la tinta (código de color 10A1): goma laca Shellac en etanol, óxido de hierro negro (E172), alcohol N-butilo, propilenglicol, alcohol deshidratado, alcohol isopropílico, hidróxido amónico 28% y agua purificada.
Componentes de la tinta alternativa (código de color 1014): goma laca Shellac, alcohol deshidratado, alcohol isopropílico, alcohol butílico, propilenglicol, solución de amonio concentrado, óxido de hierro negro (E172), hidróxido de potasio y agua purificada.
Los disolventes de las tintas de impresión no están presentes en el medicamento.
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No conservar a temperatura superior a 25ºC.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Envase conteniendo 100 cápsulas duras.
Las cápsulas se envasan en frasco blanco de polietileno de alta densidad (HDPE) cerrado con un tapón de polipropileno blanco y conteniendo 1 gr de silica gel como desecante.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart, Dublín 15
Dublín
Irlanda
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
45.695
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 16 de marzo de 1968
Fecha de la renovación de la autorización: 16 de marzo de 2008
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Septiembre 2021
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