ASACOL 1 G SUPOSITORIOS
Precio y financiación
El SNS financia estos medicamentos; el paciente aporta un porcentaje del PVP según su situación (renta, condición de pensionista o exención). Los medicamentos de aportación reducida (tratamientos de larga duración) tienen un tope de 4,26 € por envase. Los pensionistas tienen además un tope mensual. Estimación orientativa — tu farmacéutico es la referencia.
Qué es y para qué se utiliza
Este medicamento contiene el principio activo mesalazina, un fármaco antiinflamatorio usado para el tratamiento de la enfermedad inflamatoria intestinal. Este medicamento se usa para el tratamiento de la colitis ulcerosa aguda de leve a moderada limitada al recto (proctitis ulcerosa).
Antes de tomar este medicamento
No use
Asacol 1 g supositorios – si es alérgico al ácido salicílico, a los salicilatos tales como el ácido acetilsalicílico (aspirina) o a alguno de los otros componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6), – si padece una enfermedad hepática o renal grave.
Advertencias y precauciones
Consulte a su médico antes de empezar a utilizar Asacol 1 g supositorios Si tiene antecedentes o sufre problemas pulmonares, particularmente si sufre de asma bronquial. Si tiene antecedentes de alergia a la sulfasalazina, una sustancia relacionada con mesalazina. Si sufre problemas de hígado. Si sufre problemas de riñón.
Si ha sufrido alguna vez un exantema cutáneo grave o descamación de la piel, ampollas o llagas en la boca después de utilizar mesalazina. Si experimenta dolor de cabeza fuerte o recurrente, alteraciones de la visión o pitidos o zumbidos en los oídos contacte inmediatamente con su médico. Precauciones adicionales Durante el tratamiento, es posible que su médico quiera mantenerle bajo estrecha vigilancia médica, y podría ser necesario que se tenga que realizar análisis de sangre y de orina de forma regular.
Pueden producirse cálculos renales con el uso de mesalazina. Los síntomas pueden incluir dolor en los lados del abdomen y presencia de sangre en la orina. Asegúrese de beber una cantidad suficiente de líquidos durante el tratamiento con mesalazina. Se han observado reacciones cutáneas graves, como reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), con el tratamiento a base de mesalazina.
Deje de tomar mesalazina y solicite atención médica inmediatamente si observa alguno de los síntomas relacionados con estas reacciones cutáneas graves que se describen en la sección 4. Mesalazina puede producir una decoloración de la orina de color rojo-marrón tras el contacto con lejía de hipoclorito de sodio en el agua del inodoro.
Se trata de una reacción química entre mesalazina y la lejía y es inofensiva.
Otros medicamentos y
Asacol 1 g supositorios Informe a su médico si toma o utiliza cualquiera de los medicamentos mencionados a continuación, ya que los efectos de estos medicamentos pueden cambiar (interacciones): Azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina (medicamentos usados para tratar trastornos inmunológicos). Ciertos fármacos que inhiben la coagulación de la sangre (medicamentos para la trombosis o para diluir la sangre, p. ej., warfarina).
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o pudiera tener que tomar cualquier otro medicamento. Incluso en tal caso, podría ser correcto que utilizara este medicamento y su médico podrá decidir lo que es adecuado para usted.
Embarazo y lactancia
Si está embrazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento. Solo debe utilizar este medicamento durante el embarazo si su médico le dice que lo haga. Solo debe utilizar este medicamento durante la lactancia si su médico le dice que lo haga, ya que el medicamento puede excretarse en la lecha materna.
Conducción y uso de máquinas
No se espera que este medicamento afecte a su capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Cómo se administra
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte a su médico o farmacéutico. Forma de administración Este medicamento solo puede usarse por vía rectal, por lo que debe introducirse por el ano. NO debe ingerise por la boca. Posología Adultos y personas de edad avanzada Para tratar la fase aguda de la proctitis ulcerosa, la dosis recomendada es un supositorio de mesalazina una vez al día, al acostarse.
La dosis debe ajustarla su médico en función de su enfermedad. Uso en niños Existe poca experiencia y documentación limitada sobre el efecto en niños. Duración del tratamiento Su médico decidirá durante cuánto tiempo tiene que seguir el tratamiento con este medicamento. Esto dependerá de su enfermedad. Para obtener el máximo beneficio de este medicamento, deberá usar mesalazina de manera regular y constante, según lo indicado.
Si piensa que este medicamento es demasiado fuerte o demasiado suave, consulte con su médico. Si usa más Asacol 1 g supositorios del que debe Póngase en contacto con su médico si tiene dudas para que él o ella decida qué debe hacer. Si utiliza demasiada mesalazina en una sola ocasión, limítese a tomar la siguiente dosis según lo prescrito.
No utilice una cantidad menor. Si olvidó usar Asacol 1 g supositorios Si olvidó usar este medicamento, utilícelo en cuanto lo recuerde. Sin embargo, si es casi la hora de su siguiente dosis, omita la dosis que olvidó. Utilice la siguiente dosis a la hora habitual.
No use
una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si interrumpe el tratamiento
con Asacol 1 g supositorios No deje de usar este medicamento hasta que hable con su médico.
Si tiene cualquier otra duda
sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Posibles efectos adversos
Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Todos los medicamentos pueden causar reacciones alérgicas, aunque las reacciones alérgicas graves son muy raras. Si tiene alguno de los siguientes síntomas después de usar este medicamento, deberá contactar con su médico inmediatamente: Erupción alérgica en la piel Parches rojizos no elevados, o parches circulares o en forma de moneda en el tórax, con frecuencia con ampollas centrales, descamación en la piel, úlceras en boca, garganta, nariz, genitales y ojos, erupción generalizada, fiebre y aumento de los ganglios linfáticos.
Estas erupciones cutáneas graves van precedidas a menudo de fiebre o síntomas de tipo gripal Fiebre Dificultad al respirar Informe inmediatamente a su médico si experimenta dolor de cabeza fuerte o recurrente, alteraciones de la visión o pitidos o zumbidos en los oídos. Estos podrían ser síntomas de un aumento de la presión dentro de su cráneo (hipertensión intracraneal idiopática) (frecuencia no conocida [no puede estimarse a partir de los datos disponibles]).
Si usted experimenta un marcado empeoramiento en su estado de salud general, especialmente si se acompaña de fiebre y/o dolor de garganta y boca, deje de usar estos supositorios y póngase inmediatamente en contacto con su médico. Estos síntomas podrían, muy raramente, ser debidos a una reducción del número de glóbulos blancos de la sangre (una enfermedad llamada agranulocitosis), lo cual puede hacerle más propenso a desarrollar una infección grave.
Un análisis de sangre puede confirmar si sus síntomas pueden deberse a un efecto de este medicamento en su sangre. Los siguientes efectos adversos también han sido notificados por pacientes que utilizaban mesalazina: Efectos adversos raros (puede afectar hasta 1 de cada 1000 pacientes): Dolor abdominal, diarrea, flatulencia (gases), náuseas y vómitos, estreñimiento Dolor de cabeza, mareo Dolor de pecho, dificultad al respirar o hinchazón de las extremidades debido a un efecto sobre su corazón Mayor sensibilidad de la piel a la luz solar y ultravioleta (fotosensibilidad) Efectos adversos muy raros (puede afectar hasta 1 de cada 10.000 pacientes) Cambios en la función renal, a veces con hinchazón de las extremidades o dolor en el costado Dolor abdominal intenso debido a la inflamación aguda del páncreas Fiebre, dolor de garganta o malestar debido a cambios en el recuento sanguíneo Falta de aire, tos, sibilancias, manchas en los pulmones visibles en rayos X debido a enfermedades alérgicas y/o inflamatorias de los pulmones Diarrea intensa y dolor abdominal debido a una reacción alérgica a este medicamento en el intestino Erupción o inflamación cutánea Dolor muscular y articular Ictericia o dolor abdominal debido a trastornos en el hígado y la vesícula biliar Pérdida de pelo y desarrollo de calvicie Entumecimiento y hormigueo en manos y pies (neuropatía periférica) Disminución reversible en la producción de semen Efectos adversos no conocidos (la frecuencia no puede ser estimada a partir de los datos disponibles) – Cálculos renales y dolor renal asociado (ver también la sección 2) Comunicación de efectos adversos Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto.
También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Conservación
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el blíster y en el envase después de "CAD". La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Conservar por debajo de 30°C. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico como deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.
Contenido del envase y otra información
Composición de
Asacol 1 g supositorios El principio activo es mesalazina y un supositorio de este medicamento contiene 1 g de mesalazina. El otro componente es grasa dura.
Aspecto del producto y contenido del envase
Este medicamento son supositorios en forma de torpedo de color beige claro. Este medicamento está disponible en cajas de 10, 20, 30, 60 o 90 supositorios. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Titular de la autorización de comercialización
y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización: Tillotts Pharma Spain,, S.L.U. Travessera de Gràcia 58, 5º 3ª 08006 Barcelona España Responsable de la fabricación: Tillotts Pharma GmbH Warmbacher Strasse 80 79618 Rheinfelden Alemania Este medicamento está autorizado en los estados miembros del Espacio Económico Europeo con los siguientes nombres: República Checa, Dinamarca, Finlandia, Alemania, Islandia, Noruega, España, Suecia: Asacol.
Estonia, Letonia, Lituania: Yaldigo Francia: Fivasa Irlanda: Asacolon Grecia, Países Bajos: Kiudro Fecha de la última revisión de este prospecto: Mayo 2025 Otras fuentes de información La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.es/
Preguntas frecuentes sobre ASACOL 1 G SUPOSITORIOS
¿Cómo se administra ASACOL 1 G SUPOSITORIOS?
ASACOL 1 G SUPOSITORIOS se presenta en forma de supositorio y se administra por vía rectal. Respete siempre la posología indicada por su médico y lea atentamente el prospecto.
¿Se puede comprar ASACOL 1 G SUPOSITORIOS sin receta?
ASACOL 1 G SUPOSITORIOS es un medicamento sujeto a prescripción médica: necesita receta para adquirirlo en la farmacia.
¿Cuál es el principio activo de ASACOL 1 G SUPOSITORIOS?
El principio activo de ASACOL 1 G SUPOSITORIOS es MESALAZINA.
¿Cuáles son los genéricos de ASACOL 1 G SUPOSITORIOS?
Los medicamentos equivalentes disponibles incluyen: PENTASA 1 g SUPOSITORIOS, SALOFALK 1 g SUPOSITORIOS.
¿Quién fabrica ASACOL 1 G SUPOSITORIOS?
ASACOL 1 G SUPOSITORIOS está comercializado por el laboratorio Tillotts Pharma Spain S.L.U.
¿Está financiado por el SNS?
ASACOL 1 G SUPOSITORIOS está financiado por el Sistema Nacional de Salud. Tipo de aportación: ESPECIAL.
📋 Acerca de este prospecto
La información anterior reproduce el contenido del prospecto oficial autorizado para este medicamento, reestructurado editorialmente para facilitar su lectura.
- Fuente oficial: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) — CIMA
- Titular de la autorización: Tillotts Pharma Spain S.L.U.
- Nº de registro: 85816
- Documento oficial: ver el prospecto en AEMPS/CIMA →
⚕Para profesionales — Ficha TécnicaFicha técnica completa: posología, interacciones, contraindicaciones, advertencias+
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Asacol 1 g supositorios
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada supositorio contiene 1 g de mesalazina.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Supositorio.
Supositorios en forma de torpedo, de color beige claro, cuyas dimensiones son 33 x 11 mm.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de la colitis ulcerosa aguda de leve a moderada limitada al recto (proctitis ulcerosa).
4.2. Posología y forma de administración
Posología
Adultos y personas de edad avanzada
Un supositorio de mesalazina 1 g una vez al día (equivalente a 1 g de mesalazina al día) introducido en el recto.
Población pediátrica
Existe poca experiencia y documentación limitada sobre el efecto en niños.
Forma de administración
Solo por vía rectal.
Asacol 1 g supositorios debe administrarse preferiblemente al acostarse.
El tratamiento con Asacol 1 g supositorios debe administrarse de manera regular y constante para lograr los efectos terapéuticos deseados.
Duración del tratamiento
El médico determinará la duración del tratamiento.
4.3. Contraindicaciones
Asacol 1 g supositorios está contraindicado en pacientes con:
- hipersensibilidad conocida a salicilatos o al excipiente incluido en la sección 6.1
- deterioro hepático o renal grave.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Si los resultados son normales, deberían hacerse controles periódicos cada 3 meses.
Si aparecen síntomas adicionales deberían hacerse controles inmediatamente.
Se recomienda precaución si se administra a pacientes con insuficiencia hepática.
Asacol 1 g supositorios no debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal. Se debe sospechar la toxicidad renal inducida por mesalazina si la función renal se ve afectada durante el tratamiento.
Se han notificado casos de nefrolitiasis con el uso de mesalazina, incluidos cálculos con un 100 % de contenido de mesalazina. Se recomienda asegurar una ingesta adecuada de líquidos durante el tratamiento.
Hipertensión intracraneal idiopática
Se ha notificado hipertensión intracraneal idiopática (pseudotumor cerebral) en pacientes que reciben mesalazina. Debe advertirse a los pacientes de los signos y síntomas de hipertensión intracraneal idiopática, incluyendo dolor de cabeza intenso o recurrente, alteraciones visuales o acúfenos. Si se produce hipertensión intracraneal idiopática, debe considerarse la interrupción del tratamiento con mesalazina.
Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular con asma, deben ser vigilados cuidadosamente durante el tratamiento con Asacol 1 g supositorios.
A los pacientes con antecedentes de reacciones adversas a medicamentos (RAM) que contienen sulfasalazina se les debe mantener bajo estrecha vigilancia médica cuando empiecen el tratamiento con Asacol 1 g supositorios. El tratamiento se debe interrumpir inmediatamente si Asacol 1 g supositorios causa reacciones agudas de intolerancia tales como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor intenso de cabeza y erupción.
La mesalazina puede producir un cambio de color de la orina de color rojo-marrón tras el contacto con lejía de hipoclorito de sodio (por ejemplo, en los inodoros limpiados con ciertas lejías que contienen hipoclorito de sodio)
Reacciones adversas cutáneas graves
Se han observado reacciones adversas cutáneas graves, como reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET) con el tratamiento de mesalazina.
La administración de mesalazina debe suspenderse ante los primeros signos o síntomas de reacciones cutáneas graves, como exantema cutáneo, lesiones mucosas o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios de interacción.
En los pacientes que están en tratamiento concomitante con azatiopirina, 6-mercaptopurina o tioguanina, debería tenerse en cuenta un posible aumento de los efectos mielosupresores de azatiopirina, 6-mercaptopurina o tioguanina.
Existen pocos indicios de que la mesalazina podría disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No se dispone de datos adecuados sobre el uso de Asacol 1 g supositorios en mujeres embarazadas. Sin embargo, los datos sobre un número limitado de embarazadas expuestas indican que la mesalazina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o sobre la salud del feto/recién nacido. Hasta la fecha no se dispone de otros datos epidemiológicos relevantes.
En un caso aislado, después de un uso prolongado de altas dosis de mesalazina (2-4 g, por vía oral) durante el embarazo, se informó de fallo renal en el recién nacido.
Los estudios en animales con administración oral de mesalazina no muestran efectos dañinos directos o indirectos con respecto al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto o desarrollo posnatal.
Durante el embarazo, Asacol 1 g supositorios sólo debería ser utilizado si el beneficio potencial supera el posible riesgo.
Lactancia
El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y en menor grado la mesalazina son excretados en la leche materna. Hasta la fecha sólo existe una limitada experiencia durante la lactancia en mujeres.
No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad tales como diarrea en el lactante. Por lo tanto, Asacol 1 g supositorios sólo debería ser usado durante la lactancia si el beneficio potencial supera el posible riesgo. Si el lactante desarrolla diarrea, la lactancia debería interrumpirse.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Asacol 1 g supositorios sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
4.8. Reacciones adversas
Los siguientes efectos adversos se han notificado con el uso de mesalazina:
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Clasificación por órganos y sistemas |
Frecuencia según la convención de MedDRA |
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Raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000) |
Muy raras (< 1/10.000) |
Frecuencia desconocida (no se puede estimar a partir de los datos disponibles) |
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Trastornos de la sangre y del sistema linfático |
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Alteraciones del recuento en sangre (anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia) |
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Trastornos del sistema nervioso |
Cefaleas, mareos |
neuropatía periférica |
Hipertensión intracraneal idiopática (ver sección 4.4) |
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Trastornos cardíacos |
Miocarditis, pericarditis |
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
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Reacciones pulmonares alérgicas y fibróticas (incluyendo disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis, eosinofilia pulmonar, infiltración pulmonar, neumonitis) |
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Trastornos gastrointestinales |
Dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas, vómitos, estreñimiento |
Pancreatitis aguda |
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Trastornos renales y urinarios |
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Deterioro de la función renal incluyendo casos de nefritis intersticial aguda y crónica, insuficiencia renal |
Nefrolitiasis* |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Fotosensibilidad |
Alopecia |
Reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET) |
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Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo |
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Mialgia, artralgia |
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Trastornos del sistema inmunológico |
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Reacciones de hipersensibilidad tales como exantema alérgico, fiebre medicamentosa, síndrome de lupus eritematoso, pancolitis |
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Trastornos hepatobiliares |
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Cambios en los parámetros de función hepática (aumento en transaminasas y parámetros de colestasis), hepatitis, hepatitis colestática |
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Trastornos del sistema reproductor |
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Oligospermia (reversible) |
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* para más información, ver sección 4.4
Se han observado reacciones adversas cutáneas graves (RACG), como reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), el síndrome de Stevens-Johnson (SJS) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), asociados a la administración de mesalazina (ver sección 4.4).
Fotosensibilidad
Se han notificado reacciones más graves en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes, como dermatitis atópica y eccema atópico.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9. Sobredosis
Hay pocos datos de sobredosis (p. ej., intento de suicidio con dosis elevadas de mesalazina por vía oral), lo que no indica toxicidad renal o hepática. No existe un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y complementario.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agentes anti-inflamatorios intestinales, código ATC: A07EC02
Mecanismo de acción
Se desconoce el mecanismo de la acción anti-inflamatoria. Los resultados de los estudios in vitro indican que la inhibición de la lipoxigenasa puede ser importante.
También se han demostrado los efectos sobre las concentraciones de prostaglandina en la mucosa intestinal. La mesalazina (ácido 5-aminosalicílico/5-ASA) puede actuar además como antioxidante sobre los compuestos de oxígeno reactivo. Al alcanzar la luz intestinal, la mesalazina administrada por vía rectal tiene efectos principalmente locales sobre la mucosa intestinal y el tejido de la submucosa.
Eficacia clínica y seguridad
La eficacia clínica y la seguridad de mesalazina 1 g supositorios se evaluaron en un estudio multicéntrico de fase III, en el que se incluyeron 403 pacientes con proctitis ulcerosa activa de leve a moderada, confirmada por endoscopia e histología. El índice medio de actividad de la enfermedad (DAI, por sus siglas en inglés) al inicio era de 6,2 ± 1,5 (intervalo: 3 – 10). Los pacientes fueron aleatorizados al tratamiento con un supositorio de 1 g de mesalazina (grupo de 1 g una vez al día) o 3 supositorios de 0,5 g de mesalazina (grupo de 0,5 g tres veces al día) durante 6 semanas. La variable principal de eficacia fue la remisión clínica, definida como DAI < 4 en la visita final o la retirada. En el análisis final por protocolo, el 87,9 % de los pacientes del grupo de 1 g una vez al día y el 90,7 % del grupo de 0,5 g tres veces al día estaban en remisión clínica (análisis por intención de tratar: grupo de 1 g una vez al día: 84,0 %; grupo de 0,5 g tres veces al día: 84,7 %). La media del cambio en el DAI respecto al inicio fue de -4,7 en ambos grupos de tratamiento. No se produjeron acontecimientos adversos graves relacionados con el fármaco.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Consideraciones generales de mesalazina
Absorción
La absorción de mesalazina es más alta en las regiones del intestino proximal y más baja en las zonas del intestino distal.
Biotransformación
La mesalazina es metabolizada de forma presistémica por la mucosa intestinal y en el hígado hasta convertirse en ácido N-acetil-5- aminosalicílico (N-Ac-5-ASA) farmacológicamente inactivo. La acetilación parece ser independiente del fenotipo acetilador del paciente. También se produce cierta acetilación a través de la acción de bacterias del colon. La unión a proteínas de mesalazina y N-Ac-5-ASA es del 43 % y 78 %, respectivamente.
Eliminación
La mesalazina y su metabolito N-Ac-5-ASA se eliminan en las heces (la mayor parte), por vía renal (varía entre un 20 y 50 %, dependiendo del tipo de aplicación, la forma farmacéutica y la vía de liberación de la mesalazina, respectivamente), y por vía biliar (la menor parte). La excreción por vía renal se produce predominantemente como N-Ac-5-ASA. Aproximadamente el 1 % de la dosis total de mesalazina administrada por vía oral se excreta en la leche materna principalmente como N-Ac-5-ASA.
Consideraciones específicas de mesalazina 1 g supositorios
Distribución
Las gammagrafías realizadas con un medicamento similar, mesalazina marcada con tecnecio en supositorios de 500 mg, mostraron una distribución máxima del supositorio que se había derretido debido a la temperatura corporal al cabo de 2-3 horas. La distribución se limitó principalmente al recto y a la unión rectosigmoidea. Se presupone que mesalazina 1 g supositorios actúa de forma muy similar y, por consiguiente, es particularmente adecuado para el tratamiento de la proctitis (colitis ulcerosa del recto).
Absorción
En sujetos sanos en ayunas, las concentraciones plasmáticas máximas de 5-ASA tras una única dosis rectal de 1 g de mesalazina en supositorio fueron de 192 ± 125 ng/ml (intervalo 19 – 557 ng/ml), las del metabolito principal N-Ac-5-ASA fueron de 402 ± 211 ng/ml (intervalo 57 – 1070 ng/ml). El tiempo hasta alcanzar la concentración plasmática máxima de 5-ASA fue de 7,1 ± 4,9 horas (intervalo 0,3 – 24 h).
Eliminación
En sujetos sanos en ayunas, tras una única dosis rectal de 1 g de mesalazina en supositorio, aproximadamente el 14 % de la dosis administrada de 5-ASA se recuperó en la orina en un periodo de 48 horas.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos de los estudios preclínicos sobre la mesalazina no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, genotoxicidad, carcinogenicidad (ratas) o toxicidad para la reproducción.
En estudios de toxicidad a dosis repetidas con administración de dosis elevadas de mesalazina por vía oral, se ha observado toxicidad renal (necrosis papilar renal y daño epitelial en el túbulo contorneado proximal o la nefrona total). No se conoce la relevancia clínica de este hallazgo.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Grasa dura
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
3 años
6.4. Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje original para protegerlo de la luz.
Conservar por debajo de 30°C.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Envase (tira): Película de PVC/polietileno
Tamaño de los envases: 10, 20, 30, 60, 90
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Fecha de la primera autorización: 5 de marzo 2021
Fecha de la última renovación: 15 de mayo 2025
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
05/2025
La información detallada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) (http://www.aemps.gob.es/).
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