Cetirizina Viatris 10 mg comprimidos recubiertos con película EFG

Cada comprimido recubierto con película contiene 10 mg de dihidrocloruro de cetirizina.

 

Excipientes con efecto conocido

Cada comprimido recubierto con película contiene 74,3 mg de lactosa monohidrato.

 

Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1

Comprimido recubierto con película

 

Comprimido recubierto con película de color blanco y forma capsular, ranurado y marcado con ‘CZ’ y ‘10’ en una cara y ‘G’ en el reverso.

 

Los comprimidos pueden dividirse en dos partes iguales.

 

Cetirizina está indicado en adultos y niños a partir de 6 años:

 

• Para el alivio de los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne.
• Para el alivio de los síntomas de la urticaria crónica idiopática.

 

Posología

 

Niños de 6 a 12 años: 5 mg dos veces al día (medio comprimido dos veces al día).

 

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: 10 mg una vez al día (un comprimido).

 

Pacientes de edad avanzada: Los datos no sugieren que se necesite reducir la dosis en pacientes de edad avanzada en los que la función renal es normal.

 

Población pediátrica:

No se recomienda el uso de la formulación de comprimidos recubiertos con película en niños menores de 6 años, ya que esta formulación no permite realizar ajustes apropiados de la dosis.

 

Insuficiencia renal:

No hay datos que documenten la relación eficacia/seguridad en pacientes con insuficiencia renal. Dado que cetirizina se excreta principalmente por vía renal (ver sección 5.2), en casos en los que no haya tratamiento alternativo se deberán individualizar los intervalos de dosificación de acuerdo con la función renal. Consulte la siguiente tabla y ajuste la dosis según proceda.

 

 

Ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal:

 

Grupo	Tasa de Filtración Glomerular Estimada (TFGe) (ml/min)	Dosis y frecuencia
Función renal normal	≥90	10 mg una vez al día
Función renal levemente disminuida	60 - < 90	10 mg una vez al día
Función renal moderadamente disminuida	30 – < 60	5 mg una vez al día
Función renal gravemente disminuida	15 - <30 sin necesidad de diálisis	5 mg una vez cada 2 días
Enfermedad renal en fase terminal	<15	Contraindicado

 

En pacientes pediátricos con insuficiencia renal, se deberá ajustar la dosis de modo individual en cada caso teniendo en cuenta el aclaramiento renal, edad y peso del paciente.

 

Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con únicamente insuficiencia hepática.

 

Insuficiencia hepática y renal: Se recomienda ajustar la dosis (ver Insuficiencia renal arriba).

 

Forma de administración

Los comprimidos se tienen que tragar con un vaso de líquido.

Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los excipientes incluidos en la sección 6.1, a la hidroxizina o a cualquier derivado piperazínico.

 

Pacientes con enfermedad renal en fase terminal con una TFGe (Tasa de Filtración Glomerular estimada) inferior a 15 ml/min.

A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacción clínicamente significativa con alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol.

 

Se deben tomar precauciones en pacientes con factores de predisposición de retención urinaria (por ejemplo, lesión de médula espinal, hiperplasia de próstata) ya que cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

 

Se recomienda precaución en pacientes epilépticos y pacientes con riesgo de convulsiones.

 

Los antihistamínicos inhiben la respuesta a las pruebas cutáneas de alergia y se requiere un período de lavado (de 3 días) antes de realizarlas.

 

Cuando cesa el tratamiento con cetirizina puede aparecer prurito y/o urticaria, incluso si los síntomas no estaban presentes antes del inicio del tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y pueden requerir el reinicio del tratamiento. Los síntomas deberían resolverse cuando el tratamiento se reinicie.

 

Población pediátrica

No se recomienda el uso de la formulación de comprimidos recubiertos con película en niños menores de 6 años, ya que esta formulación no permite una adaptación  adecuada de la dosis. Se recomienda utilizar una formulación pediátrica de cetirizina.

 

Este medicamento contiene lactosa.

Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

 

Debido a la farmacocinética, farmacodinamia y al perfil de tolerancia de la cetirizina, no se esperan interacciones con este antihistamínico. De hecho, no se han notificado ni interacciones farmacodinámicas ni farmacocinéticas significativas en los estudios de interacción fármaco-fármaco desarrollados, especialmente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).

 

La absorción de cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.

En pacientes sensibles, el uso conjunto de alcohol o cualquier otro depresor del SNC puede causar disminuciones adicionales en la atención y alteración del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (niveles en sangre de 0,5 g/l).

Embarazo

Los datos recogidos prospectivamente relativos al uso de cetirizina durante el embarazo, no sugieren un potencial tóxico para la madre o para el feto. Los estudios en animales no muestran efectos dañinos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo postnatal. Debería prestarse atención en la prescripción a mujeres embarazadas

 

Lactancia

Cetirizina pasa a la leche materna. No se puede excluir un riesgo de reacciones adversas en los lactantes. Cetirizina se excreta por la leche materna en concentraciones que representan de un 25% a un 90% lo medido en plasma, en función del tiempo de muestreo después de la administración. Por lo tanto, se debe prestar atención cuando se prescriba cetirizina a mujeres en periodo de lactancia.

 

Fertilidad

Los datos disponibles sobre la fertilidad en humanos son limitados pero no se han identificado riesgos potenciales.

Los datos en animales no sugieren riesgo de toxicidad para la reproducción en humanos.

Las medidas objetivas no han mostrado efectos clínicos relevantes de la cetirizina, a las dosis recomendadas de 10 mg, sobre la capacidad para conducir, la latencia al sueño y la respuesta motora.

 

Por lo tanto, los pacientes que vayan a conducir o que experimenten somnolencia, realizar actividades potencialmente peligrosas o utilizar maquinaria deberán tener en cuenta su respuesta al fármaco.

 

En estos pacientes sensibles, el uso conjunto de alcohol o cualquier depresor del SNC puede causar disminuciones adicionales en el estado de alerta y alteración del rendimiento.

Los estudios clínicos han demostrado que cetirizina a la dosis recomendada tiene reacciones adversas menores sobre el SNC, incluyendo somnolencia, fatiga, mareo y dolor de cabeza. En algunos casos se ha notificado estimulación paradójica del SNC.

 

Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores periféricos H1 y está relativamente libre de actividad anticolinérgica, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca.

 

Se ha notificado casos de función hepática anormal con aumento de las enzimas hepáticas, acompañadas por aumento de la bilirrubina. Muchos de estos casos se resuelven tras la interrupción del tratamiento.

 

1. Ensayos clínicos

 

Están disponibles los datos de los ensayos clínicos controlados doble ciego o ensayos farmacoclínicos, que incluyeron más de 3.200 pacientes expuestos a cetirizina, que cuantificaron la seguridad comparando la cetirizina con un placebo u otro antihistamínico a la dosis recomendada (10 mg al día de cetirizina).

En este conjunto, se notificaron en una proporción igual o superior al 1% las siguientes reacciones adversas para 10 mg de cetirizina en los ensayos controlados con placebo:

 

Reacciones adversas (Clasificación de órganos del sistema MedDRA)	10 mg de cetirizina (n = 3.260)	Placebo (n = 3.061)
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Fatiga	1,63%	0,95%
Trastornos del sistema nervioso Mareos Dolor de cabeza	1,10% 7,42%	0,98% 8,07%
Trastornos gastrointestinales Dolor abdominal Sequedad de boca Nausea	0,98% 2,09% 1,07%	1,08% 0,82% 1,14%
Trastornos psiquiátricos Somnolencia	9,63%	5,00%
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Faringitis	1,29%	1,34%

 

Aunque estadísticamente más frecuente que en el grupo placebo, la somnolencia fue de leve a moderada en la mayoría de los casos. Las pruebas objetivas han demostrado que las actividades usuales diarias no se ven afectadas por la dosis diaria recomendada en voluntarios jóvenes sanos, como se demostró por otros estudios.

 

Población pediátrica

 

Las reacciones adversas en una proporción igual o superior al 1% en niños de 6 meses a 12 años, incluidos en los ensayos controlados con placebo, son:

 

Reacciones adversas (Clasificación de órganos del sistema MedDRA)	10 mg de cetirizina (n = 1.656)	Placebo (n = 1.294)
Trastornos gastrointestinales Diarrea	1,0%	0,6%
Trastornos psiquiátricos Somnolencia	1,8%	1,4%
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Rinitis	1,4%	1,1%
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Fatiga	1,0%	0,3%

 

2. Experiencia post-comercialización

 

Además de las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos y mencionadas anteriormente, en la experiencia post-comercialización se han descrito casos aislados de las siguientes reacciones adversas al fármaco.

 

Los efectos adversos son descritos de acuerdo a la Clasificación de órganos del sistema MedDRA y a la frecuencia estimada basada en la experiencia de postcomercialización.

 

Las frecuencias son definidas de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100); raras (≥1/10.000 a <1/1.000); muy raras (≤1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

 

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

Muy rara: trombocitopenia

 

Trastornos del sistema inmune:

Rara: hipersensibilidad

Muy rara: shock anafiláctico

 

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

No conocida: aumento del apetito

 

Trastornos psiquiátricos:

Poco frecuente: agitación

Raras: agresividad, confusión, depresión, alucinación, insomnio

Muy rara: tic

No conocida: pensamientos suicidas, pesadillas

 

Trastornos del sistema nervioso:

Poco frecuente: parestesia

Raras: convulsiones, trastornos del movimiento

Muy raras: disgeusia, síncope, temblor, distonía, discinesia

No conocida: amnesia, deterioro de la memoria

 

Trastornos oculares:

Muy raras: trastornos de la acomodación, visión borrosa, crisis oculógiras

 

Trastornos del oído y del laberinto:

No conocida: vértigo

 

Trastornos cardiacos:

Rara: taquicardia

 

Trastornos gastrointestinales:

Poco frecuente: diarrea

 

Trastornos hepatobiliares:

Rara: función hepática anormal (aumento de las transaminasas, fosfatasa alcalina, γ-GT y bilirrubina)

No conocida: hepatitis.

 

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

Poco frecuente: prurito, sarpullido

Rara: urticaria

Muy raras: edema angioneurótico, erupción debida al fármaco

No conocida: pustulosis exantemática aguda generalizada

 

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo:

No conocida: artralgia, mialgia

 

Trastornos renales y urinarios:

Muy raras: disuria, enuresis

No conocida: retención de orina

 

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

Poco frecuentes: astenia, malestar

Rara: edema

 

Exploraciones:

Rara: aumento de peso

 

Descripción de las reacciones adversas seleccionadas

Después de la interrupción del tratamiento con cetirizina, se han notificado prurito (picor intenso) y /o urticaria.

 

Notificación de sospechas de reacciones adversas:

Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Síntomas

Los síntomas observados después de una sobredosis de cetirizina están principalmente asociados con efectos sobre el SNC o con efectos que podrían sugerir un efecto anticolinérgico.

Las reacciones adversas notificadas después de la ingesta de al menos 5 veces la dosis diaria recomendada son: confusión, diarrea, mareo, fatiga, dolor de cabeza, malestar, midriasis, prurito, nerviosismo, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblor y retención urinaria.

 

Tratamiento

No hay un antídoto conocido específico para cetirizina.

De producirse, se recomienda un tratamiento sintomático o de apoyo. El lavado gástrico se podrá realizar tras una ingesta reciente del medicamento. La cetirizina no se elimina de forma efectiva por hemodiálisis.

Grupo farmacoterapéutico: Antihistamínicos para uso sistémico, derivados de la piperazina, código ATC: R06A E07

 

Mecanismo de acción

La cetirizina, un metabolito humano de la hidroxizina, es un potente y selectivo inhibidor de los receptores periféricos H1. Los estudios in vitro de unión a receptores no han mostrado afinidad medible nada más que por los receptores H1.

 

Efectos farmacodinámicos

Además de su efecto anti-H1, la cetirizina demostró que exhibía actividades antialérgicas: a una dosis de 10 mg una vez al día o dos veces al día, inhibe la última fase de reclutamiento de eosinófilos, en la piel y el tejido conjuntivo de sujetos a los que se sometió a un test de alérgenos por vía tópica.

 

Eficacia clínica y seguridad

Estudios en voluntarios sanos muestran que la cetirizina a dosis de 5 y 10 mg inhibe estrechamente las pápulas y eritemas inducidos por altas concentraciones de histamina en la piel, pero no se establece la correlación con la eficacia.

 

 

En un estudio de 6 semanas, controlado con placebo con 186 pacientes con rinitis alérgica y asma de leve a moderado, 10 mg de cetirizina administrados una vez al día, mejoraron los síntomas de la rinitis y no alteraron la función pulmonar. Este estudio avala la seguridad de la administración de cetirizina a pacientes alérgicos con asma de leve a moderado.

 

En un estudio controlado con placebo, la cetirizina administrada a la dosis diaria mayor de 60 mg durante 7 días no provocó una prolongación estadísticamente significativa del intervalo QT.

 

A la dosis recomendada, la cetirizina ha demostrado que mejora la calidad de vida de los pacientes con rinitis perenne o rinitis alérgica estacional.

 

Población pediátrica

En un estudio de 35 días en niños de 5 a 12 años, no se encontró tolerancia a los efectos antihistamínico de la cetirizina (supresión de la pápula y del eritema). Cuando se interrumpe el tratamiento con cetirizina después de una administración repetida, la piel recupera su reactividad normal a la histamina en 3 días.

 

 

Absorción

La concentración plasmática en el estado de equilibrio es aproximadamente de 300 ng/ml y se alcanza en 1,0 ± 0,5 h. La distribución de los parámetros farmacocinéticos como la concentración máxima (Cmax) y el área debajo de la curva (AUC) es monocompartimental en voluntarios sanos.

El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la comida, aunque la velocidad de absorción disminuye.

 

El grado de biodisponibilidad es similar cuando la cetirizina se administra como solución, cápsula o comprimido.

 

Distribución

El volumen aparente de distribución es 0,50 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas de cetirizina es del 93 ± 0,3%. La cetirizina no modifica la unión de la warfarina a proteínas.

 

Biotransformación

La cetirizina no sufre mayoritariamente efecto primer paso.

 

Eliminación

La semivida terminal es aproximadamente de 10 horas y no se observa acumulación de cetirizina tras la administración de dosis diarias de 10 mg durante 10 días.  Dos terceras partes de la dosis se excreta sin modificación por la orina.

 

Linealidad/No linealidad

La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.

 

 

 

 

Poblaciones especiales

Insuficiencia renal: La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con insuficiencia leve (aclaramiento de creatinina mayor de 40 ml/min) y voluntarios sanos. Los pacientes con insuficiencia renal moderada tuvieron un incremento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70% del aclaramiento comparado con voluntarios sanos. Los pacientes en hemodiálisis (aclaramiento de creatinina de menos de 7 ml/min) a los que se daba una única dosis oral de 10 mg de cetirizina tuvieron un aumento de 3 veces en la semivida y una disminución del 70% en el aclaramiento comparados con los voluntarios sanos. La cetirizina se eliminaba poco por hemodiálisis.

Es necesario el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (ver sección 4.2).

 

Insuficiencia hepática: Los pacientes con enfermedad hepática crónica (cirrosis hepatocelular, colestática y biliar) a los que se dio 10 o 20 mg de cetirizina en una única dosis, tuvieron un incremento del 50% en la semivida con una disminución de un 40% en el aclaramiento comparado como los voluntarios sanos.

Solo es necesario el ajuste de la dosis en pacientes con la función hepática dañada si presentan daño renal concomitante.

Pacientes de edad avanzada: Tras una única administración de una dosis oral de 10 mg a 16 pacientes de edad avanzada, la semivida aumentó un 50% y el aclaramiento disminuyó en un 40% en comparación con los pacientes más jóvenes. La disminución en el aclaramiento de la cetirizina en estos voluntarios parece relacionarse con la disminución de su función renal.

 

Población pediátrica: La semivida de la cetirizina fue de 6 horas en niños de 6-12 años y 5 horas en niños de 2-6 años. En lactantes y niños pequeños de 6 a 24 meses, se redujo a 3,1 horas.

 

 

Los datos en los estudios no clínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales sobre farmacología de seguridad, toxicidad de dosis repetida, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción y desarrollo.

Núcleo del comprimido:

Lactosa monohidrato

Almidón de maíz pregelatinizado

Povidona K29/32

Estearato de magnesio

 

Recubrimiento

Talco

Dióxido de titanio (E171)

Hipromelosa 5cP (E464)

Macrogol 400

No procede.

Frasco – 2 años

Blíster – 3 años

 

Blíster - Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.

Frasco – No conservar a temperatura superior a 25 ºC. 

Frasco HDPE con tapón de PP: 30, 100 y 250 comprimidos recubiertos con película.

 

Blísteres de PVC/PVdC-Aluminio que contienen 2, 7, 10, 14, 15, 20, 30, 50, 60, 90 y 100 comprimidos recubiertos con película o blísteres perforados unidosis que contienen, 50 y 100 comprimidos recubiertos con película.

 

Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.

Ninguna especial.

Viatris Limited

Damastown Industrial Park

Mulhuddart, Dublín 15

Dublín

Irlanda

 

64349

Fecha de la primera autorización: 31/octubre/2001

Fecha de la última renovación: 18/junio/2007

05/2024