ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION
Precio y financiación
El SNS financia estos medicamentos; el paciente aporta un porcentaje del PVP según su situación (renta, condición de pensionista o exención). Los medicamentos de aportación reducida (tratamientos de larga duración) tienen un tope de 4,26 € por envase. Los pensionistas tienen además un tope mensual. Estimación orientativa — tu farmacéutico es la referencia.
Qué es y para qué se utiliza
Este medicamento contiene dos principios activos diferentes (bimatoprost y timolol) que reducen la presión elevada del ojo. Bimatoprost pertenece a un grupo de medicamentos llamados prostamidas, un análogo de las prostaglandinas. Timolol pertenece a un grupo de medicamentos llamados betabloqueantes. El ojo contiene un líquido claro, acuoso, que mantiene el interior del ojo.
Este líquido se drena continuamente del ojo y se genera nuevo líquido para reemplazarlo. Si el líquido no se drena con la suficiente velocidad, aumenta la presión dentro del ojo y a la larga su visión podría resultar dañada (enfermedad denominada glaucoma). Este medicamento actúa reduciendo la producción de líquido y también aumentando la cantidad del mismo que se drena.
Esto reduce la presión dentro del ojo. El colirio de Ecbirio se utiliza para el tratamiento de la presión ocular elevada en adultos, incluidas personas de edad avanzada. Dicha presión elevada puede causar glaucoma. Su médico le recetará este medicamento en caso de que otros colirios que contienen betabloqueantes o análogos de las prostaglandinas no hayan tenido un efecto suficiente por sí solos.
Este medicamento no contiene conservantes.
Antes de tomar este medicamento
No use
Ecbirio – si es alérgico a bimatoprost, timolol, los betabloqueantes o a alguno de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6) si tiene o ha tenido en el pasado problemas respiratorios como asma, bronquitis obstructiva crónica grave (enfermedad pulmonar grave que puede provocar sibilancias, dificultad para respirar y/o tos prolongada) si tiene problemas cardiacos como una frecuencia cardiaca baja, bloqueo cardiaco o insuficiencia cardiaca Advertencias y precauciones Antes de iniciar tratamiento con este medicamento, informe a su médico si tiene o ha tenido en el pasado: enfermedad cardiaca coronaria (los síntomas pueden incluir dolor u opresión en el pecho, dificultad para respirar o sensación de ahogo), insuficiencia cardiaca, tensión arterial baja alteraciones de la frecuencia cardiaca como un latido del corazón lento problemas respiratorios, asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica trastornos por mala circulación sanguínea (como enfermedad de Raynaud o síndrome de Raynaud) hiperactividad de la glándula tiroides, ya que timolol puede enmascarar los signos y síntomas de la enfermedad tioridea diabetes, ya que timolol puede enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia reacciones alérgicas graves problemas hígado o riñones problemas en la superficie ocular separación de una de las capas internas del ojo tras la cirugía para reducir la presión en el ojo factores de riesgo conocidos para edema macular (hinchazón de la retina del ojo que causa un empeoramiento de la visión), por ejemplo, cirugía para cataratas Informe a su médico antes de una anestesia quirúrgica de que está usando Ecbirio ya que el timolol puede cambiar los efectos de algunos medicamentos usados durante la anestesia.
Si tiene antecedentes de hipersensibilidad de contacto con la plata, no debe usar este medicamento. Durante el tratamiento, Ecbirio puede provocar una pérdida de grasa alrededor del ojo que puede causar profundización del surco palpebral, hundimiento de los ojos (enoftalmos), caída de los párpados superiores (ptosis), estiramiento de la piel alrededor del ojo (involución de la dermatocalasis) y que la parte blanca inferior del ojo se haga más visible (exposición escleral inferior).
Los cambios suelen ser leves, pero si se acentúan, pueden afectar a su campo de visión. Los cambios pueden desaparecer si deja de usar Ecbirio. Este medicamento también puede hacer que sus pestañas se oscurezcan y crezcan, y hacer que se oscurezca también la piel de alrededor del ojo. El color de su iris también podría volverse más oscuro.
Estos cambios podrían ser permanentes. El cambio puede ser más evidente si solo se trata un ojo. Ecbirio puede provocar crecimiento de pelo si entra en contacto con la superficie de la piel.
Niños y adolescentes
Este medicamento no debe usarse en niños y adolescentes menores de 18 años de edad.
Otros medicamentos y
Ecbirio Informe a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o pudiera tener que utilizar cualquier otro medicamento. Ecbirio puede afectar o verse afectado por otros medicamentos que esté usando, incluidos otros colirios para el tratamiento del glaucoma. Informe a su médico si está usando o tiene intención de usar medicamentos para bajar la tensión arterial, medicamentos para el corazón, medicamentos para tratar la diabetes, quinidina (usada para tratar afecciones cardiacas y algunos tipos de malaria) o medicamentos para tratar la depresión conocidos como fluoxetina y paroxetina.
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
No use
este medicamento si está embarazada a menos que su médico lo recomiende.
No use
este medicamento si está en periodo de lactancia. Timolol puede pasar a la leche materna. Consulte a su médico antes de utilizar cualquier medicamento durante el período de lactancia.
Conducción y uso de máquinas
Este medicamento puede provocar visión borrosa en algunos pacientes. No conduzca ni use máquinas hasta que los síntomas hayan desaparecido. Ecbirio contiene fosfatos Este medicamento contiene 1,4 mg de fosfatos en cada ml. Si sufre daños graves en la córnea (la capa trasparente de la parte frontal del ojo) el tratamiento con fosfatos, en casos muy raros, puede provocar visión borrosa por acumulación de calcio.
Uso en deportistas: Este medicamento contiene timolol, y se debe advertir a los deportistas que puede producir un resultado positivo en las pruebas de control de dopaje.
Cómo se administra
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. La dosis recomendada es una gota administrada una vez al día, bien por la mañana o bien por la noche en cada ojo que necesite tratamiento. Utilice este medicamento todos los días a la misma hora.
Ecbirio es una solución estéril que no contiene conservantes. Ver sección 6. Aspecto de Ecbirio y contenido del envase. Antes de administrar el colirio: Cuando lo use por primera vez, practique el uso del frasco con cuentagotas apretando lentamente hasta desechar una gota en el aire, apartada del ojo. Cuando esté seguro de que puede administrar una gota cada vez, elija la posición que encuentra más cómoda para la administración de las gotas (sentado, acostado sobre la espalda o de pie delante del espejo).
Instrucciones de uso: Dibujo 1. Dibujo 2. Dibujo 3. Dibujo 4. Lávese las manos con cuidado antes de usar este medicamento. Si el envase o el frasco están dañados, no use el medicamento. Cuando use el medicamento por primera vez, desenrosque la tapa después de asegurarse de que el precinto del anillo no se haya roto. Debería sentir una ligera resistencia hasta que este anillo con precinto de seguridad se rompa (ver dibujo 1).
Si el anillo con precinto de seguridad queda suelto, deséchelo, porque se puede caer en el ojo. Incline la cabeza hacia atrás y aparte con suavidad el párpado inferior para formar una bolsa entre el ojo y el párpado (ver dibujo 2). No deje que la punta del frasco toque el ojo, los párpados o los dedos. Apriete el frasco con suavidad en la parte central para dejar caer una gota dentro del ojo (ver dibujo 3).
Puede haber un retraso de unos segundos entre que aprieta y que caiga la gota. Asegúrese de no apretar demasiado el frasco. Manteniendo el ojo cerrado, presione con el dedo contra la esquina del ojo cerrado (donde el ojo se une a la nariz) y aguante 2 minutos. Esto garantiza que la gota sea absorbida por el ojo y contribuye a evitar que el medicamento llegue al resto del cuerpo.
Repita los pasos 5, 6 y 7 en el otro ojo si su médico le ha dicho que lo haga. Después de usar, agite el frasco una vez en dirección hacia abajo, sin tocar la punta del cuentagotas, para eliminar cualquier líquido residual de la punta. Esto garantizará la correcta aplicación de las gotas posteriores. Vuelva a enroscar la tapa en el frasco (ver dibujo 4).
Si la gota cae fuera del ojo, vuélvalo a intentar. Si no está seguro de cómo administrarse el medicamento, pregunte a su médico, farmacéutico o enfermero. Si lleva lentes de contacto, quíteselas antes de usar este medicamento. Espere 15 minutos después de usar las gotas antes de ponerse las lentes de contacto de nuevo. Si usa este medicamento con otro medicamento oftálmico, deje al menos 5 minutos entre la administración de Ecbirio y el otro medicamento.
Use cualquier pomada o gel para los ojos en último lugar. Si usa más Ecbirio del que debe Si usa más Ecbirio del que debiera, es poco probable que ello le cause ningún daño serio. Aplique la siguiente dosis a la hora habitual. Si está preocupado, hable con su médico o su farmacéutico. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico, farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad tomada.
Si olvidó usar Ecbirio Si olvida usar Ecbirio, use solo una gota tan pronto como lo recuerde, y luego vuelva a su rutina habitual.
No tome
una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si interrumpe el tratamiento
con Ecbirio Este medicamento debe usarse cada día para funcionar adecuadamente.
Si tiene cualquier otra duda
sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Posibles efectos adversos
Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Normalmente puede continuar usando las gotas, a menos que los efectos sean graves. Si está preocupado, hable con un médico o farmacéutico. No deje de usar Ecbirio sin hablar con su médico. Los siguientes efectos secundarios pueden observarse con Ecbirio: Efectos secundarios muy frecuentes Pueden afectar a más de 1 de cada 10 pacientes Que afecten al ojo Enrojecimiento, pérdida de grasa en la región del ojo que puede causar profundización del surco palpebral, hundimiento de los ojos (enoftalmos), caída de los párpados (ptosis), estiramiento de la piel alrededor del ojo (involución de la dermatocalasis) y que la parte blanca inferior del ojo se haga más visible (exposición escleral inferior).
Efectos secundarios frecuentes Pueden afectar hasta 1 de cada 10 y hasta 1 de cada 100 pacientes Que afecten al ojo Quemazón, picor, escozor, irritación de la conjuntiva (la capa transparente del ojo), sensibilidad a la luz, dolor ocular, ojos pegados, ojos secos, sensación de tener algo en el ojo, pequeñas rupturas en la superficie del ojo, con o sin inflamación, dificultad para ver con claridad, enrojecimiento y picor de los párpados, crecimiento de pelo alrededor del ojo, oscurecimiento de los párpados, piel más oscura alrededor de los ojos, pestañas más largas, irritación ocular, ojos llorosos, párpados hinchados, visión reducida.
Que afecten a otras partes del cuerpo Goteo nasal, mareo, dolor de cabeza. Efectos secundarios poco frecuentes Pueden afectar hasta 1 de cada 1.000 pacientes Que afecten al ojo Sensación anómala en el ojo, inflamación del iris, hinchazón de conjuntiva (capa transparente del ojo), dolor de párpados, ojos cansados, pestañas encarnadas, oscurecimiento del color del iris del ojo, párpado que se separa de la superficie del ojo, oscurecimiento de las pestañas.
Que afecten a otras partes del cuerpo Dificultad para respirar. Efectos secundarios de frecuencia desconocida La frecuencia no se puede estimar a partir de los datos disponibles. Que afecten al ojo Edema macular cistoide (hinchazón de la retina del ojo que provoca un empeoramiento de la visión), hinchazón ocular, visión borrosa.
Que afecten a otras partes del cuerpo Dificultad para respirar / sibilancias, síntomas de reacción alérgica (hinchazón, enrojecimiento del ojo y sarpullido, cambios en la sensación de gusto, frecuencia cardiaca ralentizada, dificultad para dormir, pesadillas, asma, pérdida de cabello, cansancio. Se han observado efectos secundarios adicionales en pacientes que usaban colirio con timolol o bimatoprost y por tanto se pueden observar con Ecbirio.
Como otros medicamentos que se aplican en los ojos, timolol se absorbe en la sangre. Esto puede causar efectos secundarios similares a los observados con agentes betabloqueantes “intravenosos” y/u “orales”. La probabilidad de tener efectos secundarios tras el uso de colirio es más baja que cuando los medicamentos se toman, por ejemplo, por vida oral o inyectados.
Los efectos secundarios enumerados incluyen las reacciones observadas con bimatoprost y timolol cuando se usan para tratar afecciones oculares: Reacciones alérgicas graves con hinchazón y dificultad para respirar que podrían ser potencialmente mortales Azúcar en sangre bajo Depresión; pérdida de memoria; mareos; alucinaciones Desmayo; ictus; descenso del flujo sanguíneo al cerebro; empeoramiento de la miastenia grave (aumento de la debilidad muscular); sensación de hormigueo Descenso de la sensación de la superficie del ojo; visión doble; párpado caído; separación de una de las capas del ojo tras la cirugía para reducir la presión del ojo; inflamación de la superficie del ojo, hemorragia en la parte posterior del ojo (hemorragia retiniana), inflamación dentro del ojo, aumento del parpadeo, ojos pegados, molestia ocular Insuficiencia cardiaca; irregularidad o paro del latido cardiaco; latido cardiaco lento o rápido; exceso de líquido, principalmente agua, que se acumula en el organismo; dolor de pecho Tensión arterial baja, tensión arterial alta, hinchazón o frío en las manos, pies y extremidades, causados por la constricción de los vasos sanguíneos Tos, empeoramiento del asma, empeoramiento de la enfermedad pulmonar llamada enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) Diarrea; dolor de estómago; náuseas y vómitos; indigestión; boca seca Manchas con escamas rojizas en la piel; sarpullido, ojos pegados, molestia ocular Dolor muscular Instinto sexual reducido; disfunción sexual Debilidad Un aumento en los resultados de los análisis de sangre que indican el funcionamiento de su hígado Otros efectos secundarios notificados con colirio que contiene fosfatos En muy raros casos, algunos pacientes con daño grave a la capa transparente delantera del ojo (la córnea) han desarrollado manchas turbias en la córnea debido a la acumulación de calcio durante el tratamiento.
Comunicación de efectos adversos
Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Conservación
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja y en el frasco después de “CAD”. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación. Tras abrir el frasco por primera vez – conservar durante 90 días a una temperatura por debajo de 25°C.
Deseche el frasco 90 días después de haberlo abierto por primera vez. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita.
De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.
Contenido del envase y otra información
Composición de
Ecbirio Los principios activos son bimatoprost y timolol. Cada ml de solución contiene 0,3 mg de bimatoprost y 5 mg de timolol (en forma de 6,83 mg de maleato de timolol). Cada frasco contiene 3 ml de solución. Los demás ingredientes son hidrogenofosfato de sodio dodecahidrato (ver sección 2), ácido cítrico monohidrato, cloruro de sodio, hidróxido de sodio o ácido clorhídrico, diluido (para el ajuste del pH), agua para inyectables.
Aspecto de Ecbirio y contenido del envase Ecbirio es una solución incolora y transparente. Este medicamento está disponible en frascos de LDPE blanco (5 ml), con 3 ml de solución cada una, con un aplicador cuentagotas de HDPE multidosis y una tapa roscada de HDPE con precinto de seguridad. El aplicador cuentagotas tiene un sistema de válvula de silicona que evita el reflujo de líquido contaminado hacia el frasco y permite la entrada de aire filtrado.
Tamaños de envases: Cajas que contienen 1 o 3 frascos de 3 ml de solución cada uno. Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Titular de la autorización de comercialización
y responsable de la fabricación Titular de la autorización de comercialización SIFI S.p.A. Via Ercole Patti 36 95025 Aci Sant'Antonio (CT) – Italia Responsable de la fabricación RAFARM S.A. Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka 190 02 Paiania Grecia Representante local Faes Farma, S.A. Autonomia Etorbidea, 10 48940 Leioa (Bizkaia) España Este medicamento está autorizado en los Estados Miembros del EEE con los siguientes nombres: Nombre del Estado miembro Nombre del medicamento Países Bajos Ecbirio 0,3 mg/ml + 5 mg/ml Oogdruppels, oplossing Alemania Ecbirio 0,3 mg + 5 mg/ml Augentropfen, Lösung España Ecbirio 0,3 mg/ml + 5 mg/ml colirio en solución Francia Ecbirio 0,3 mg/ 5 mg par mL, collyre en solution Italia Ecbirio 0,3 mg/ml + 5 mg/ml collirio, soluzione Rumanía Ecbirio 0,3 mg/5 mg/ml picaturi oftalmice, solu?ie Fecha de la última revisión de este prospecto: Agosto 2024 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es.
Preguntas frecuentes sobre ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION
¿Cómo se administra ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION?
ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION se presenta en forma de colirio en solución y se administra por vía oftálmica. Respete siempre la posología indicada por su médico y lea atentamente el prospecto.
¿Se puede comprar ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION sin receta?
ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION es un medicamento sujeto a prescripción médica: necesita receta para adquirirlo en la farmacia.
¿Cuál es el principio activo de ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION?
El principio activo de ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION es BIMATOPROST, TIMOLOL MALEATO.
¿Cuáles son los genéricos de ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION?
Los medicamentos equivalentes disponibles incluyen: BIMATOPROST/TIMOLOL ZENTIVA 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION, GANFORT 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION.
¿Quién fabrica ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION?
ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION está comercializado por el laboratorio Sifi S.P.A.
¿Está financiado por el SNS?
ECBIRIO 0,3 MG/ML + 5 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION está financiado por el Sistema Nacional de Salud. La aportación del paciente es la normal según su tramo de renta.
📋 Acerca de este prospecto
La información anterior reproduce el contenido del prospecto oficial autorizado para este medicamento, reestructurado editorialmente para facilitar su lectura.
- Fuente oficial: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) — CIMA
- Titular de la autorización: Sifi S.P.A.
- Nº de registro: 85009
- Documento oficial: ver el prospecto en AEMPS/CIMA →
⚕Para profesionales — Ficha TécnicaFicha técnica completa: posología, interacciones, contraindicaciones, advertencias+
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un ml de solución contiene 0,3 mg de bimatoprost y 5 mg de timolol (como 6,83 mg de maleato de timolol).
Cada frasco contiene 3 ml de solución.
Excipiente con efecto conocido: fosfatos.
Cada ml de solución contiene 1,4 mg de fosfatos.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Colirio en solución
Solución transparente e incolora
pH: 6,8 – 7,6
Osmolalidad: 270 – 320 mOsmol/kg
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Reducción de la presión intraocular (PIO) en pacientes adultos con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular que no son suficientemente sensibles a betabloqueantes tópicos, o a análogos de prostaglandinas.
4.2. Posología y forma de administración
Posología
Dosis recomendada en adultos (incluidas las personas de edad avanzada)
La dosis recomendada es una gota de Ecbirio en el(los) ojo(s) afectado(s) una vez al día, administrada bien por la mañana o bien por la noche. Debe administrarse a la misma hora cada día.
Los datos de la literatura médica existentes para bimatoprost/timolol (formulación multidosis) sugieren que la administración por la noche puede ser más eficaz que la administración por la mañana para reducir la PIO. Sin embargo, al considerar si es mejor la administración matutina o la nocturna deben tenerse en cuenta las probabilidades de cumplimiento terapéutico (ver la sección 5.1).
Si se olvida una dosis, debe continuar el tratamiento con la siguiente dosis según lo previsto. La dosis no debe exceder de una gota en el(los) ojo(s) afectado(s) una vez al día.
Insuficiencia renal y hepática
Este medicamento no se ha estudiado en pacientes con insuficiencia hepática o renal. Por lo tanto deberá aplicarse con cautela en el tratamiento de tales pacientes.
Población pediátrica
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de este medicamento en niños menores de 18 años. No se dispone de datos.
Forma de administración
Solo para uso ocular.
Cuando se utiliza oclusión nasolagrimal o se cierran los párpados durante 2 minutos, se reduce la absorción sistémica. Esto puede dar lugar a un descenso de los efectos secundarios sistémicos y un aumento de la actividad local.
Si se está usando más de un medicamento oftálmico tópico, cada uno debe administrarse al menos con 5 minutos de separación. Las pomadas para los ojos deben administrarse en último lugar.
4.3. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Enfermedad reactiva de las vías respiratorias incluidos asma bronquial o antecedentes de asma bronquial, enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) grave.
- Bradicardia sinusal, síndrome de disfunción sinusal, bloqueo sinoauricular, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado, no controlado con marcapasos. Insuficiencia cardiaca manifiesta, shock cardiógeno.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Como otros medicamentos oftálmicos aplicados por vía tópica, los principios activos (bimatoprost/timolol) de este medicamento se pueden absorber sistémicamente. No se ha observado un aumento de la absorción sistémica de los principios activos individuales con bimatoprost/timolol (formulación multidosis). Debido al componente betaadrenérgico, timolol, pueden ocurrir las mismas reacciones adversas (RA) cardiovasculares, pulmonares y otras, que con los betabloqueantes sistémicos. La incidencia de RA sistémicas tras la administración oftálmica tópica es más baja que para la administración sistémica. Para reducir la absorción sistémica, ver sección 4.2.
Trastornos cardíacos
Los pacientes con enfermedades cardiovasculares (por ejemplo, cardiopatía coronaria, angina de Prinzmetal e insuficiencia cardiaca) y los que reciben tratamiento para la hipotensión con betabloqueantes debe n ser cuidadosamente evaluados y se debe considerar el tratamiento con otros principios activos. Se debe vigilar a los pacientes con enfermedades cardiovasculares por si aparecieran signos de empeoramiento de estas enfermedades o de reacciones adversas.
Debido al efecto negativo sobre el tiempo de conducción, los betabloqueantes solo deben administrarse con precaución a pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.
Trastornos vasculares
Se debe tratar con precaución a los pacientes con trastornos circulatorios periféricos severos (como formas graves de la enfermedad de Raynaud o el síndrome de Raynaud).
Trastornos respiratorios
Se han notificado reacciones respiratorias, incluido el fallecimiento debido a broncoespasmo en pacientes con asma, tras la administración de algunos betabloqueantes oftálmicos.
Este medicamento debe usarse con precaución en pacientes con EPOC leve/moderada y solo si el beneficio potencial supera el riesgo potencial.
Trastornos endocrinos
Los medicamentos bloqueantes betaadrenérgicos deben administrarse con precaución en pacientes que presentan hipoglucemia espontánea o en pacientes que padecen diabetes lábil, porque los betabloqueantes pueden enmascarar los signos y síntomas de la hipoglucemia aguda.
Los betabloqueantes también pueden enmascarar los signos del hipertiroidismo.
Enfermedades de la córnea
Los betabloqueantes oftálmicos pueden inducir la sequedad de los ojos. Se debe tratar con precaución a aquellos pacientes con enfermedad corneal.
Otros betabloqueantes
El efecto sobre la presión intraocular o los efectos conocidos del betabloqueo sistémico puede potenciarse cuando timolol se administra a pacientes que ya reciben un betabloqueante sistémico. Se debe vigilar la respuesta de estos pacientes. No se recomienda el uso de dos agentes betabloqueantes tópicos (ver sección 4.5).
Reacciones anafilácticas
Mientras estén en tratamiento con betabloqueantes, los pacientes con antecedentes de atopía o antecedentes de reacción anafiláctica grave a una variedad de alérgenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida con dichos alérgenos y no tener respuesta a la dosis habitual de adrenalina usada para tratar las reacciones anafilácticas.
Desprendimiento coroideo
Se ha notificado desprendimiento coroidal con la administración de tratamiento supresor del humor acuoso (por ejemplo, timolol, acetazolamida) tras los procedimientos de filtración.
Anestesia quirúrgica
Las preparaciones oftalmológicas betabloqueantes pueden bloquear los efectos de los betaagonistas sistémicos, por ejemplo, de la adrenalina. Se debe informar al anestesista de si se está administrando timolol al paciente.
Hepáticas
En pacientes con antecedentes de enfermedad hepática leve o niveles basales anómalos de alanino aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y/o bilirrubina, el colirio con bimatoprost no tuvo reacciones adversas sobre la función hepática durante 24 meses. No hay reacciones adversas conocidas de timolol ocular sobre la función hepática.
Oculares
Antes de iniciar el tratamiento, se debe informar a los pacientes acerca de una posible periorbitopatía asociada a análogos de la prostaglandina y de un aumento de la pigmentación del iris, ya que se han observado durante el tratamiento con bimatoprost y bimatoprost/timolol. Algunos de estos cambios pueden ser permanentes y pueden dar lugar a una deficiencia del campo de visión y diferencias de aspecto entre los ojos cuando el tratamiento se aplica sólo a uno de ellos (ver sección 4.8).
Se ha notificado edema macular, incluido el edema macular cistoide, con bimatoprost/timolol (formulación multidosis). Por lo tanto, este medicamento debe usarse con precaución en los pacientes afáquicos, en pacientes pseudofáquicos con una cápsula posterior del cristalino desgarrada, o en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular (por ejemplo, cirugía intraocular, oclusiones de la vena retiniana, enfermedad inflamatoria ocular y retinopatía diabética).
Este medicamento se debe usar con precaución en pacientes con inflamación intraocular activa (por ejemplo, uveítis) debido a que puede agravarse la inflamación.
Cutáneas
Hay potencial de crecimiento de vello en áreas en las que el medicamento entra en contacto repetidas veces con la superficie de la piel. Por lo que es importante aplicar Ecbirio como se indica y evitar que se caiga en la mejilla u otras áreas de la piel.
Otras afecciones
Bimatoprost/timolol no se ha estudiado en pacientes con enfermedades inflamatorias oculares, glaucoma neovascular, inflamatorio, de ángulo cerrado, congénito o de ángulo estrecho.
En estudios de bimatoprost 0,3 mg/ml en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular, se ha demostrado que la exposición más frecuente del ojo a más de 1 dosis de bimatoprost diarias puede disminuir el efecto reductor de la PIO. Los pacientes que usen Ecbirio con otros análogos de la prostaglandina deben monitorizarse por si hubiera cambios en su presión intraocular.
Uso en deportistas:
Este medicamento contiene timolol, y se debe advertir a los deportistas que puede producir un resultado positivo en las pruebas de control de dopaje.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
No se han realizado estudios específicos de interacciónes con la combinación fija de bimatoprost/timolol.
Existe posibilidad de que se produzcan efectos aditivos que den como resultado hipotensión y/o bradicardia marcada cuando la solución de betabloqueantes oftálmicos se administra de forma concomitante con bloqueantes de los canales del calcio, guanetidina, bloqueantes betaadrenérgicos, parasimpatomiméticos, antiarrítmicos (incluida amiodarona) y glucósidos digitálicos por vía oral.
Se ha notificado mayor betabloqueo sistémico (p. ej. menor frecuencia cardiaca, depresión) durante la politerapia con inhibidores de la CYP2D6 (p. ej., quinidina, fluoxetina, paroxetina) y timolol.
Se ha notificado de modo ocasional midriasis como consecuencia del uso concomitante de betabloqueantes oftálmicos y adrenalina (epinefrina).
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
No hay datos suficientes o éstos son limitados relativos al uso de la combinación fija de bimatoprost/timolol en mujeres embarazadas.
No debe utilizarse este medicamento durante el embarazo, salvo que resulte claramente necesario. Para reducir la absorción sistémica, ver sección 4.2.
Bimatoprost
No se dispone de datos clínicos adecuados sobre el uso durante el embarazo. Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva a altas dosis maternotóxicas (ver sección 5.3).
Timolol
Estudios epidemiológicos no han revelado efectos malformativos pero sí han mostrado un riesgo de retraso del crecimiento intrauterino cuando los betabloqueantes se administran por vía oral. Además, se han observado signos y síntomas de betabloqueo (por ejemplo, bradicardia, hipotensión, dificultad respiratoria e hipoglucemia) en el neonato cuando se han administrado betabloqueantes hasta el parto. Si bimatoprost/timolol se administra hasta el parto, se debe vigilar cuidadosamente al neonato durante los primeros días de vida. Estudios en animales con timolol han mostrado toxicidad reproductiva a dosis significativamente más altas que las que se usarían en la práctica clínica (ver sección 5.3).
Lactancia
Timolol
Los betabloqueantes se excretan en la leche materna. No obstante, a dosis terapéuticas de timolol en colirio, no es probable que haya cantidades suficientes presentes en la leche materna para producir síntomas clínicos de betabloqueo en el lactante. Para reducir la absorción sistémica, ver sección 4.2.
Bimatoprost
No se sabe si bimatoprost se excreta en la leche humana pero sí se excreta en la leche de la rata lactante. Este medicamento no debe usarse en las mujeres en periodo de lactancia.
Fertilidad
No existen datos sobre los efectos de este medicamento sobre la fertilidad humana.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de este medicamento sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Como con cualquier tratamiento ocular tópico, si se produce visión borrosa transitoria tras la instilación, el paciente deberá esperar hasta que su visión se normalice antes de conducir o utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Bimatoprost/timolol
Resumen del perfil de seguridad
Las reacciones adversas notificadas en el estudio clínico que utilizaba una dosis única de bimatoprost/timolol se limitaron a las que ya se habían notificado anteriormente para bimatoprost/timolol (formulación multidosis) o para los principios activos individuales de bimatoprost o timolol. No se han observado nuevas reacciones adversas específicas para bimatoprost/timolol unidosis en los estudios clínicos.
La mayoría de las reacciones adversas comunicadas con bimatoprost/timolol unidosis fueron oculares, de intensidad leve y ninguna fue grave. En función de un estudio de 12 semanas de duración con bimatoprost/timolol unidosis administrado una vez al día, la reacción adversa notificada con mayor frecuencia fue la hiperemia conjuntival (en su mayor parte de trazas a leve y considerada de naturaleza no inflamatoria) en aproximadamente el 21 % de pacientes, y llevó a la interrupción en un 1,4 % de pacientes.
Lista tabulada de reacciones adversas
La tabla 1 presenta las reacciones adversas que se comunicaron durante estudios clínicos de las formulaciones de bimatoprost/timolol unidosis y bimatoprost/timolol multidosis (dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden descendiente de gravedad) o en el periodo posterior a la comercialización.
La frecuencia de las posibles reacciones adversas enumeradas a continuación se define usando la convención siguiente:
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Muy frecuentes |
≥1/10 |
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Frecuentes |
≥1/100 a <1/10 |
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Poco frecuentes |
≥1/1.000 a <1/100 |
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Raras |
≥1/10.000 a <1/1.000 |
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Muy raras |
<1/10.000 |
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Frecuencia no conocida |
No puede estimarse a partir de los datos disponibles |
Tabla 1
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Clasificación de Órganos del Sistema |
Frecuencia |
Reacciones adversas |
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Trastornos del sistema inmunológico |
Frecuencia no conocida |
Reacciones de hipersensibilidad incluidos signos o síntomas de dermatitis alérgica, angioedema, alergia ocular |
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Trastornos psiquiátricos |
Frecuencia no conocida |
Insomnio2, pesadillas2 |
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Trastornos del sistema nervioso |
Frecuentes |
Cefalea, mareo2 |
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Frecuencia no conocida |
Disgeusia2 |
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Trastornos oculares |
Muy frecuentes |
Hiperemia conjuntival, Periorbitopatía asociada a análogos de la prostaglandina |
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Frecuentes |
Queratitis punctata, erosión corneal2, sensación de ardor2, irritación de la conjuntiva1, prurito ocular, sensación de escozor en el ojo2, sensación de cuerpo extraño, ojo seco, eritema del párpado, dolor ocular, fotofobia, secreción ocular2, alteración visual2, prurito en el párpado, empeoramiento de la agudeza visual2, blefaritis2, edema palpebral, irritación ocular, aumento del lagrimeo, crecimiento de las pestañas |
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Poco frecuentes |
Iritis2, edema conjuntival2, dolor palpebral2, sensación anómala en el ojo1, astenopia, triquiasis2, hiperpigmentación del iris2, retracción del párpado2, cambio de color de las pestañas (oscurecimiento)1 |
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Frecuencia no conocida |
Edema macular cistoide2, hinchazón ocular, visión borrosa2 |
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Trastornos cardíacos |
Frecuencia no conocida |
Bradicardia |
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
Frecuentes |
Rinitis2 |
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Poco frecuentes |
Disnea |
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Frecuencia no conocida |
Broncoespasmo (predominantemente en pacientes con enfermedad broncoespástica preexistente)2, asma |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Frecuentes |
Pigmentación palpebral2, hirsutismo2, hiperpigmentación de la piel (periocular) |
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Frecuencia no conocida |
Alopecia2 |
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
Frecuencia no conocida |
Fatiga |
1Las reacciones adversas solo se observaron con la formulación de bimatoprost/timolol sin conservantes
2Las reacciones adversas solo se observaron con la formulación de bimatoprost/timolol con conservante (cloruro de benzalconio)
Descripción de acontecimientos adversos seleccionados
Periorbitopatía asociada a análogos de la prostaglandina
Los análogos de la prostaglandina, incluido Ecbirio, pueden inducir cambios lipodistróficos periorbitales que pueden causar profundización del surco palpebral, ptosis, enoftalmos, retracción del párpado, involución de la dermatocalasis y exposición escleral inferior. Los cambios suelen ser leves y pueden aparecer tan solo un mes después del inicio del tratamiento con Ecbirio, y pueden causar deficiencia del campo de visión incluso en ausencia de reconocimiento del paciente. La periorbitopatía asociada a análogos de la prostaglandina también se relaciona con la hiperpigmentación o decoloración de la piel periocular y la hipertricosis. Se ha observado que todos los cambios son parcial o completamente reversibles tras la interrupción del tratamiento o el cambio a un tratamiento alternativo.
Hiperpigmentación del iris
Es probable que la pigmentación del iris sea permanente. El cambio de pigmentación se debe al mayor contenido de melanina en los melanocitos, más que a un aumento del número de estos. No se conocen los efectos a largo plazo de una mayor pigmentación del iris. Los cambios en el color del iris observados con la administración oftálmica de bimatoprost pueden pasar desapercibidos durante varios meses o años. Normalmente, la pigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende de modo concéntrico hacia la periferia del iris, y todo el iris, o partes de él, adquieren un color más amarronado. No parece que los nevus ni las pecas del iris se vean afectados por el tratamiento. A los 12 meses, la incidencia de hiperpigmentación del iris con bimatoprost 0,1 mg/ml colirio en solución fue del 0,5%. A los 12 meses, la incidencia con bimatoprost 0,3 mg/ml colirio en solución fue del 1,5% y no aumentó en los tres años siguientes de tratamiento.
Como otros fármacos oftálmicos aplicados por vía tópica, bimatoprost/timolol se absorbe en la circulación sistémica. La absorción del timolol puede causar efectos no deseados como los observados con los betabloqueantes sistémicos. La incidencia de RA al fármaco sistémica tras la administración oftálmica tópica es más baja que para la administración sistémica. Para reducir la absorción sistémica, ver sección 4.2.
En la tabla 2 se enumeran las reacciones adversas adicionales que se han observado con cada uno de los principios activos (bimatoprost o timolol), y que pueden ocurrir potencialmente también con bimatoprost/timolol:
Tabla 2
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Clasificación de Órganos del Sistema |
Reacciones adversas |
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Trastornos del sistema inmunológico |
Reacciones alérgicas sistémicas incluida reacción anafiláctica1 |
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Trastornos del metabolismo y de la nutrición |
Hipoglucemia1 |
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Trastornos psiquiátricos |
Depresión1, pérdida de memoria1, alucinación* |
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Trastornos del sistema nervioso |
Síncope1, accidente cerebrovascular1, aumento de los signos y síntomas de miastenia grave1, parestesia1, isquemia cerebral1, mareo2 |
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Trastornos oculares |
Sensibilidad corneal disminuida1, diplopía1, ptosis1, desprendimiento de coroides tras la cirugía de filtración (ver sección 4.4)1, queratitis1, blefarospasmo2, hemorragia retiniana2, uveítis2, secreción ocular2, molestia ocular2 |
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Trastornos cardíacos |
Bloqueo auriculoventricular1, paro cardíaco1, arritmia1, insuficiencia cardíaca1, insuficiencia cardíaca congestiva1, dolor torácico1, palpitaciones1, edema1 |
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Trastornos vasculares |
Hipotensión1, hipertensión2, fenómeno de Raynaud1, pies y manos fríos1 |
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
Exacerbación del asma2, exacerbación de la EPOC2, tos1 |
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Trastornos gastrointestinales |
Náuseas1,2, diarrea1, dispepsia1, boca seca1, dolor abdominal1, vómitos1 |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Erupción psoriasiforme1 o exacerbación de la psoriasis1, erupción cutánea1, decoloración de la piel (periocular)2 |
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Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo |
Mialgia1 |
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Trastornos del aparato reproductor y de la mama |
Disfunción sexual1, libido disminuida1 |
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
Astenia1,2 |
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Exploraciones complementarias |
Pruebas de función hepática anormales (PHF) |
1 Reacciones adversas observadas con timolol en monoterapia
2 Reacciones adversas observadas con bimatoprost en monoterapia
* Reacciones adversas observadas con timolol
Reacciones adversas notificadas en colirios que contienen fosfatos
Se han notificado, de forma muy rara, casos de calcificación corneal asociados al uso de colirios que contienen fosfatos en algunos pacientes con afectación significativa de la córnea.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es.
4.9. Sobredosis
No es probable que se dé una sobredosis tópica con bimatoprost/timolol o que se asocien con alguna toxicidad.
Bimatoprost
Si bimatoprost/timolol unidosis se ingiera de forma accidental, la siguiente información puede ser de utilidad: en estudios con ratones y ratas con dosis orales de dos semanas, las dosis de bimatoprost de hasta 100 mg/kg/día no produjeron ninguna toxicidad; esto corresponde a un equivalente humano de 8,1 y 16,2 mg/kg, respectivamente. Estas dosis son al menos 7,5 veces superiores que la cantidad de bimatoprost en una dosis accidental de todo el contenido de una caja de bimatoprost/timolol unidosis (90 envases unidosis x 0,4 ml; 36 ml) en un niño de 10 kg [(36 ml*0,3 mg/ml bimatoprost)/10 kg; 1,08 mg/kg].
Timolol
Los síntomas de la sobredosis de timolol sistémica incluyen: bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, cefalea, mareo, falta de aliento y paro cardíaco. Un estudio de pacientes con insuficiencia renal mostró que timolol no se dializaba con facilidad.
En caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático y de apoyo.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: oftalmológicos - agentes betabloqueantes, código ATC: S01ED51
Mecanismo de acción
Este medicamento consta de dos principios activos: bimatoprost y timolol. Estos dos componentes disminuyen la presión intraocular (PIO) elevada mediante mecanismos de acción complementarios y el efecto combinado resulta en una reducción de la PIO adicional en comparación con cualquiera de los dos compuestos administrados solos. Bimatoprost/timolol tiene un inicio de la acción rápido.
Bimatoprost es un potente principio activo hipotensivo ocular. Es una prostamida sintética, relacionada estructuralmente con la prostaglandina F2α (PGF2α) que no actúa a través de ningún receptor de la prostaglandina conocido. Bimatoprost mimetiza de forma selectiva los efectos de unas sustancias biosintetizadas descubiertas recientemente llamadas prostamidas. No obstante, el receptor de la prostamida aún no se ha identificado estructuralmente. El mecanismo de acción por el cual bimatoprost reduce la presión intraocular en el ser humano es incrementando el drenaje del humor acuoso a través del cuerpo trabecular e intensificando el drenaje úveo-escleral.
Timolol es un agente bloqueante no selectivo de los receptores adrenérgicos beta1 y beta2 que no tiene una actividad simpatomimética intrínseca, depresora directa del miocardio ni anestésica local (estabilizadora de la membrana), significativa. Timolol disminuye la PIO reduciendo la formación del humor acuoso. El mecanismo de acción preciso no se ha establecido claramente, pero la inhibición del aumento de la síntesis del AMP cíclico causado por la estimulación betaadrenérgica endógena es probable.
Efectos clínicos
Un estudio clínico de 12 semanas (con doble enmascaramiento, aleatorizado, de grupos paralelos) comparó la eficacia y la seguridad de bimatoprost/timolol unidosis con bimatoprost/timolol (formulación multidosis) en pacientes con glaucoma u hipertensión ocular. Bimatoprost/timolol unidosis logró una eficacia en la reducción de la PIO no inferior a la de bimatoprost/timolol (formulación multidosis): el límite superior del IC del 95% de la diferencia entre tratamientos estuvo dentro del margen predefinido de 1,5 mm Hg en cada punto temporal evaluado (horas 0, 2 y 8) en la semana 12 (para el análisis principal), y también en las semanas 2 y 6, para el cambio en la PIO media del peor ojo desde el inicio (la PIO del peor ojo se refiere al ojo con la PIO diurna media más alta). De hecho, el límite superior del IC del 95% no excedió 0,14 mm Hg en la semana 12.
Ambos grupos de tratamiento mostraron descensos medios estadística y clínicamente significativos desde el inicio en la PIO del peor ojo en todos los puntos temporales de seguimiento a lo largo del estudio (p < 0,001). Los cambios medios desde el inicio en la PIO inicial del peor ojo osciló de -9,16 a -7,98 mm Hg para el grupo bimatoprost/timolol (unidosis), y -9,03 a -7,72 mm Hg para el grupo de bimatoprost/timolol (formulación multidosis) a lo largo del estudio de 12 semanas.
Bimatoprost/timolol en dosis única también logró una eficacia de reducción de la PIO equivalente a la de bimatoprost/timolol (formulación multidosis) en la PIO ocular promedio y del peor ojo en cada punto temporal de seguimiento en las semanas 2, 6 y 12.
En función de los estudios de bimatoprost/timolol (formulación multidosis), el efecto de reducción de la PIO de bimatoprost/timolol es no inferior al logrado por el tratamiento complementario (una vez al día) y timolol (dos veces al día).
Los datos de la literatura médica existentes para bimatoprost/timolol (formulación multidosis) sugieren que la administración nocturna puede ser más eficaz que la administración matutina para reducir la PIO. No obstante, se debe considerar las probabilidades de cumplimiento al recomendar la administración matutina o nocturna.
Población pediátrica
No se ha establecido todavía la seguridad y eficacia de bimatoprost/timolol en niños menores de 18 años.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Medicamento bimatoprost/timolol
Las concentraciones plasmáticas de bimatoprost y timolol se determinaron en un estudio cruzado que comparaba los tratamientos en monoterapia con el tratamiento bimatoprost/timolol (formulación multidosis) en sujetos sanos. La absorción sistémica de los componentes individuales fue mínima y no estuvo afectada por la coadministración en una formulación individual.
En dos estudios de 12 meses de bimatoprost/timolol (formulación multidosis) en los que se midió la absorción sistémica, no se observó acumulación de ninguno de los componentes individuales.
Bimatoprost
Bimatoprost penetra bien en la córnea y la esclerótica humanas in vitro. Tras la administración ocular, la exposición sistémica de bimatoprost es muy baja sin acumulación con el tiempo. Tras una administración ocular diaria de una gota de bimatoprost al 0,03% en ambos ojos durante dos semanas, las concentraciones sanguíneas alcanzaron el valor máximo en los 10 minutos tras la administración y descendieron por debajo del límite inferior de detección (0,025 ng/ml) en las 1,5 horas tras la administración. Los valores medios de Cmáx y ABC0-24h fueron similares en los días 7 y 14, alcanzando aproximadamente 0,08 ng/ml y 0,09 ng•h/ml respectivamente, lo que indica que se logró una concentración del medicamento estacionaria durante la primera semana de la administración ocular.
Bimatoprost se distribuye moderadamente en los tejidos corporales y el volumen de distribución sistémico en humanos en situación de equilibrio fue de 0,67 1/kg. En la sangre humana, bimatoprost reside principalmente en el plasma. La unión a la proteína plasmática de bimatoprost es de aproximadamente el 88%.
Bimatoprost es la principal especie circulante en la sangre una vez que alcanza la circulación sistémica tras la administración ocular. Después, bimatoprost sufre oxidación, N-desmetilación y glucuronidación para formar una variedad diversa de metabolitos.
Bimatoprost se elimina principalmente por excreción renal, hasta el 67% de una dosis intravenosa administrada a voluntarios sanos se excretó en la orina, un 25% de la dosis fue eliminada por las heces. La semivida de eliminación, determinada tras la administración intravenosa, fue de aproximadamente 45 minutos; el aclaramiento en sangre total fue de 1,5 1/h/kg.
Características en pacientes de edad avanzada
Tras la administración dos veces al día de bimatoprost 0,3 mg/ml, el valor medio del ABC0-24h de 0,0634 ng•h/ml de bimatoprost en las pacientes de edad avanzada (sujetos 65 años o más) fue significativamente más alto que los 0,0218 ng•h/ml observados en adultos jóvenes sanos. No obstante, este hallazgo no es clínicamente relevante porque la exposición sistémica se mantuvo muy baja en sujetos tanto jóvenes como mayores de edad, debido a la aplicación ocular. No hubo acumulación de bimatoprost en la sangre con el tiempo y el perfil de seguridad fue similar en pacientes de edad avanzada y jóvenes.
Timolol
Tras la administración ocular de un 0,5% en colirio en solución en humanos que iban a someterse a cirugía de cataratas, la concentración máxima de timolol fue de 898 ng/ml en el humor acuoso una hora tras la dosis. Parte de la dosis se absorbe de forma sistémica y se metaboliza en gran parte en el hígado. La semivida de timolol en plasma es de unas 4 a 6 horas. Timolol es metabolizado parcialmente por el hígado, y timolol y sus metabolitos son excretados por el riñón. Timolol no se une de forma significativa al plasma.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Medicamento bimatoprost/timolol
Los estudios de toxicidad ocular con dosis repetidas sobre bimatoprost/timolol (formulación multidosis) no mostraron un peligro especial para los humanos. El perfil de seguridad ocular y sistémica de los componentes individuales está bien establecido.
Bimatoprost
Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, genotoxicidad y potencial carcinogénico. Los estudios en roedores produjeron abortos en especies específicas a niveles de exposición sistémica de 33 a 97 veces los obtenidos en humanos tras la administración ocular.
En monos a los que se les administró concentraciones oculares de bimatoprost de ≥ 0,03% diariamente por un año, tuvieron un aumento de la pigmentación del iris y efectos perioculares dependientes de la dosis y reversibles caracterizados por una prominencia del surco superior y/o inferior y un ensanchamiento de la hendidura palpebral. El aumento de la pigmentación del iris parece estar causado por el aumento de la estimulación de la producción de melanina en los melanocitos y no por un aumento en el número de melanocitos. No se han observado cambios funcionales ni microscópicos relacionados con los efectos perioculares, y se desconoce el mecanismo de acción de los cambios perioculares.
Timolol
Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico y toxicidad para la reproducción.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Hidrogenofosfato de sodio dodecahidrato
Ácido cítrico monohidrato
Cloruro de sódico
Hidróxido de sodio o ácido clorhídrico, diluido (para ajuste del pH)
Agua para inyectables.
6.2. Incompatibilidades
6.3. Periodo de validez
Antes de la apertura: 2 años
Tras la apertura del frasco: conservar durante 90 días a una temperatura por debajo de 25ºC.
La estabilidad química y física en uso se ha demostrado durante 90 días a 25 ± 2ºC.
Desde un punto de vista microbiológico, una vez abierto, el producto puede almacenarse durante un máximo de 90 días por debajo de 25ºC. Otros tiempos y condiciones de conservación en uso son responsabilidad del usuario.
6.4. Precauciones especiales de conservación
Este medicamento no requiere condiciones especiales de conservación.
Para las condiciones de conservación tras la primera apertura del medicamento, ver sección 6.3.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Frasco de LDPE blanco (5 ml) con 3 ml de solución con un aplicador cuentagotas de HDPE multidosis y una tapa roscada de HDPE con precinto de seguridad.
El aplicador cuentagotas tiene un sistema de válvula de silicona que evita el reflujo de líquido contaminado hacia el frasco y permite la entrada de aire filtrado.
Tamaños de envases:
Cajas que contienen 1 o 3 frascos de 3 ml de solución cada uno.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial para su eliminación.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
SIFI S.p.A.
Via Ercole Patti 36
95025 Aci Sant'Antonio (CT)
Italia
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
85009
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Abril 2020
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Agosto 2024
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página web de la Agencia Española del Medicamento y Productos Sanitarios (AEMPS) www.aemps.gob.es
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