MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS
Precio y financiación
El SNS financia estos medicamentos; el paciente aporta un porcentaje del PVP según su situación (renta, condición de pensionista o exención). Los medicamentos de aportación reducida (tratamientos de larga duración) tienen un tope de 4,26 € por envase. Los pensionistas tienen además un tope mensual. Estimación orientativa — tu farmacéutico es la referencia.
Qué es y para qué se utiliza
Mestinon pertenece al grupo de medicamentos conocidos como inhibidores de la colinesterasa. Ayuda a que los estímulos se transfieran del cerebro a los músculos. De esta manera el músculo puede trabajar de una forma correcta. Mestinon se utiliza para el tratamiento de: Adultos y niños: Miastenia grave (enfermedad del sistema inmunitario que produce debilidad muscular).
Adultos: Íleo paralítico (obstrucción intestinal producida por una parálisis de la pared del intestino).
Antes de tomar este medicamento
No tome
Mestinon si es alérgico al principio activo o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6). Si está estreñido o no puede orinar, salvo que su médico se lo indique.
Advertencias y precauciones Consulte a su médico antes de empezar a tomar Mestinon
Si sufre asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Si padece alguna enfermedad cardiovascular como bradicardia, bloqueo auriculoventricular u oclusión coronaria. Si tiene la tensión sanguínea baja. Si tiene vagotonía (una enfermedad en la que la actividad del nervio vago produce síntomas como un latido del corazón lento, presión sanguínea baja, estreñimiento, sudores y espasmos musculares dolorosos).
Si tiene úlcera de estómago. Si tiene epilepsia o Párkinson. Si padece hipertiroidismo (aumento de la función de la glándula tiroides). Si tiene problemas de riñón. Si ha tenido una operación para quitarle la glándula del timo. En este caso su médico puede tener que disminuir la dosis de Mestinon. Uso de Mestinon con otros medicamentos Comunique a su médico o farmacéutico si está utilizando, ha utilizado recientemente o podría tener que utilizar cualquier otro medicamento.
Es especialmente importante que informe a su médico si está tomando uno de los siguientes medicamentos ya que el uso conjunto de ambos medicamentos puede hacer que uno de ellos no funcione: Medicamentos inmunosupresores (utilizados para la supresión del sistema inmunitario) Medicamentos corticoesteroides Medicamentos que contienen metilcelulosa como componente.
Antimuscarínicos (medicamentos utilizados para trastornos de las vías aéreas, como atropina e hioscina). Relajantes musculares, como pancuronio o vecuronio. Piridostigmina puede prolongar el efecto de los relajantes musculares despolarizantes (ej.: suxametonio). Antibióticos aminoglucósidos Anestésicos locales y algunos anestésicos generales Antiarrítmicos (medicamentos utilizados para trastornos de los latidos del corazón).
Embarazo, lactancia y fertilidad
Si está embarazada o en período de lactancia, cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Embarazo
No se ha establecido la seguridad de piridostigmina en mujeres embarazadas. Si usted está embarazada, su médico le recetará este medicamento si considera que los beneficios del tratamiento son mayores que los posibles riesgos para usted y para su hijo.
Lactancia
Los estudios indican que sólo pequeñas cantidades pasan a la leche materna. Mientras tome este medicamento durante el período de lactancia, su médico controlará los posibles efectos sobre el bebé.
Fertilidad
No se ha establecido la seguridad de piridostigmina en la fertilidad humana. Investigaciones en ratas no han sugerido ningún efecto negativo en la reproducción.
Conducción y uso de máquinas
Mestinon puede perjudicar la agudeza visual y, por tanto, la capacidad de reacción, así como la capacidad para conducir y utilizar máquinas. Este medicamento contiene lactosa, si su médico le ha indicado que padece una intolerancia a ciertos azúcares, consulte con él antes de tomar este medicamento.
Cómo se administra
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico. Este medicamento se debe tomar de tal forma que funcione cuando más se necesita, por ejemplo al levantarse y a la hora de la comida. Los comprimidos tardan unos 30 minutos en empezar a tener efecto, después de haberlos tomado, por lo que debe intentar tomar la primera dosis del día cuando se levanta y otras dosis 30 minutos antes de la comida.
Trague los comprimidos con un vaso de agua. Si tiene dificultad para tragar, puede romper los comprimidos en trozos más pequeños. El comprimido se puede partir en dosis iguales. La dosis recomendada dependerá de la enfermedad que tenga: Miastenia grave Adultos La dosis habitual es de medio a 3 comprimidos (30 -180 mg) en cada toma, administradas de 2-4 veces al día.
La dosis total diaria normalmente es de 2 a 20 comprimidos (120 – 1200 mg). Sin embargo, el médico podría valorar una dosis incluso más alta.si usted tiene miastenia grave. El efecto de cada dosis puede durar de 3 a 4 horas, durante el día, y 6 horas durante la noche, ya que la actividad física está reducida. Uso en niños y adolescentes Niños menores de 6 años: la dosis inicial es de medio comprimido (30 mg) de Mestinon.
Niños de 6 a 12 años
la dosis inicial es de 1 comprimido (60 mg) de Mestinon. El médico aumentará poco a poco la dosis valorando su respuesta en intervalos de 15 – 30 mg al día. La dosis total diaria normalmente es de medio a 6 comprimidos (30 – 360 mg). Íleo paralítico Adultos La dosis habitual es de 1 a 4 comprimidos (de 60 mg a 240 mg) al día.
La frecuencia de estas dosis puede variar en función de las necesidades del paciente. Pacientes con enfermedad renal Si padece alguna enfermedad de riñón, su médico le prescribirá la dosis adecuada.
Si toma más
Mestinón del que debe Es importante tomar únicamente la dosis que su médico le haya indicado. En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica. Teléfono 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad ingerida. En casos de intoxicación puede aparecer calambres abdominales, aumento del movimiento del intestino, diarrea, náuseas y vómitos, aumento de la secreción bronquial y de la saliva, espasmo bronquial, aumento de la sudoración y contracción de la pupila (miosis).
También pueden producirse calambres musculares, fasciculaciones (contracciones musculares leves) y debilidad general hasta parálisis; trastornos del ritmo cardíaco que pueden llevar a paro cardíaco, y bajada de la tensión arterial que puede llegar a un colapso cardiovascular, falta de oxígeno al respirar y en el cerebro.
Igualmente puede aparecer agitación, confusión, dificultad para hablar, nerviosismo, irritación, alucinaciones, convulsiones y coma. En estos casos es importante dejar el tratamiento con Mestinon e ir inmediatamente al hospital más cercano.
Si olvidó tomar
Mestinon No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Si ha olvidado tomar una dosis, tómela en cuanto lo recuerde. Si está próxima la hora de la siguiente dosis no la tome y siga como antes. Si ha olvidado varias dosis, consulte a su médico.
Si interrumpe el tratamiento
con Mestinon Es importante que siga tomando el tratamiento hasta que su médico se lo indique.
Si tiene cualquier otra duda
sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Posibles efectos adversos
Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Los siguientes efectos adversos se han observado con el uso de Mestinon. Con cualquiera de estos síntomas debe avisar al médico inmediatamente ya que pueden ser una indicación de una crisis. Efectos adversos raros (pueden afectar hasta 1 de cada 1000 pacientes): Erupción cutánea (por lo general desaparece poco después del cese de la medicación).
Efectos adversos de frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles): Hipersensibilidad al medicamento. Síncope. Latido lento o acelerado del corazón, pérdida de conciencia o bajada de la tensión arterial, angina de pecho (llamada de Prinzmetal). Contracción de la pupila, incremento del lagrimeo, trastornos de la visión, como visión borrosa.
Aumento de la secreción bronquial junto con una contracción de la musculatura que rodea a los bronquios. Diarrea, náuseas, vómitos, aumento del movimiento del intestino, aumento de la saliva, dolor o molestias abdominales, calambres. Aumento de la debilidad muscular, fasciculación (contracción muscular leve), temblores y calambres musculares o disminución del tono muscular (flacidez).
Incontinencia urinaria. Aumento de la sudoración, picores. Enrojecimiento.
Comunicación de efectos adversos
Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Conservación
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No se requieren condiciones especiales de conservación. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el envase después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura.
Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.
Contenido del envase y otra información
Composición de
Mestinon El principio activo es bromuro de piridostigmina. Los demás componentes son lactosa monohidrato, ácido silícico, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio y almidón de patata.
Aspecto del producto y contenido del envase
Frasco marrón de vidrio con tapón blanco, que contiene 100 comprimidos.
Titular de la autorización de comercialización
Viatris Healthcare Limited Damastown Industrial Park Mulhuddart, Dublín 15 Dublín Responsable de la fabricación Labiana Pharmaceuticals, S.A. C/ Casanova, 27-31; 08757 – Corbera de Llobregat (Barcelona) España Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del titular de la autorización de comercialización: Viatris Pharmaceuticals, S.L.
C/ General Aranaz, 86 28027 Madrid España Fecha de la última revisión de este prospecto: Marzo 2018 La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
Preguntas frecuentes sobre MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS
¿Cómo se administra MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS?
MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS se presenta en forma de comprimido y se administra por vía oral. Respete siempre la posología indicada por su médico y lea atentamente el prospecto.
¿Se puede comprar MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS sin receta?
MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS es un medicamento sujeto a prescripción médica: necesita receta para adquirirlo en la farmacia.
¿Cuál es el principio activo de MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS?
El principio activo de MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS es PIRIDOSTIGMINA BROMURO.
¿Quién fabrica MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS?
MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS está comercializado por el laboratorio Viatris Healthcare Limited.
¿Está financiado por el SNS?
MESTINON 60 MG COMPRIMIDOS está financiado por el Sistema Nacional de Salud. Tipo de aportación: ESPECIAL.
📋 Acerca de este prospecto
La información anterior reproduce el contenido del prospecto oficial autorizado para este medicamento, reestructurado editorialmente para facilitar su lectura.
- Fuente oficial: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) — CIMA
- Titular de la autorización: Viatris Healthcare Limited
- Nº de registro: 23524
- Documento oficial: ver el prospecto en AEMPS/CIMA →
⚕Para profesionales — Ficha TécnicaFicha técnica completa: posología, interacciones, contraindicaciones, advertencias+
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Mestinon 60 mg comprimidos
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido contiene 60 mg de bromuro de piridostigmina.
Excipientes con efecto conocido:
Cada comprimido contiene 45 mg de lactosa monohidrato.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimido.
Comprimidos redondos, blancos o blanquecinos.
El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Adultos :
Tratamiento de:
- Miastenia grave
- Íleo paralítico
Niños:
Tratamiento de miastenia grave
4.2. Posología y forma de administración
Posología
Miastenia grave
Adultos
Dosis de 30 mg a 180 mg en cada una de las administraciones, administradas de 2-4 veces al día.
La duración habitual de la acción de una dosis es de 3 a 4 horas durante el día, pero se obtiene un efecto más largo (6 horas) cuando la dosis se toma antes de acostarse.
La dosis diaria total normalmente está en el intervalo de 120 - 1200 mg, pero se pueden necesitar dosis más altas dependiendo del paciente.
Población pediátrica
Existen datos limitados sobre la eficacia y seguridad de uso de piridostigmina en población pediátrica.
Cuando este producto se usa en pacientes pediátricos, la dosis requerida será determinada mediante un cuidadoso ajuste de dosis.
-Niños menores de 6 años: dosis inicial de 30 mg de Mestinon.
-Niños de 6-12 años: dosis inicial de 60 mg.
La dosis debe ser aumentada poco a poco, en incrementos de 15 - 30 mg al día, en función de la tolerancia y eficacia individual. La dosis total diaria se encuentra entre 30 mg y 360 mg.
Íleo paralítico,
Adultos
La dosis recomendada es de 60 a 240 mg al día
Poblaciones especiales
Personas de edad avanzada:
No hay una dosis específica recomendada en personas de edad avanzada
Uso en pacientes con enfermedad renal:
La piridostigmina se excreta principalmente inalterada por vía urinaria. Por ello, en pacientes con insuficiencia renal puede ser necesario reducir la dosis y la posología debe adaptarse a la respuesta del paciente.
Uso en pacientes con enfermedad hepática:
No hay dosis específica recomendada en caso de enfermedad hepática.
Forma de administración
Mestinon se debe tomar con un vaso de agua.
4.3. Contraindicaciones
- Hipersensibilidad al principio activo, bromuros o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1.
- Obstrucción mecánica gastrointestinal o urinaria
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Extremar la precaución en caso de administrar a pacientes con problemas respiratorios como asma bronquial o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares como bradicardia y bloqueo AV (las personas de edad avanzada pueden ser más susceptibles a disrritmias que los adultos jóvenes), hipotensión, oclusión coronaria reciente; y en caso de vagotonía, úlcera péptica, epilepsia, parkinsonismo, hipertiroidismo, daño renal.
Cuando se toman dosis relativamente altas de piridostigmina en pacientes miasténicos puede ser necesario administrar atropina u otros fármacos anticolinérgicos para contrarrestar los efectos muscarínicos de piridostigmina mientras se mantiene su efecto nicotinérgico.
En todos los pacientes se debe diferenciar la posibilidad de desarrollar una crisis colinérgica (debida a una sobredosis de piridostigmina) de una crisis miasténica (debida a un aumento de la gravedad de la enfermedad). Ambos tipos de crisis se manifiestan por un aumento de la debilidad muscular, pero mientras que la crisis miasténica puede requerir un tratamiento más intensivo de anticolinesterasa, la crisis colinérgica requiere una suspensión inmediata de este tratamiento y medidas de apoyo adecuadas, incluida la respiración asistida.
Timectomía
La necesidad de dosis de Mestinon puede disminuir después de timectomía.
Advertencia sobre excipientes:
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Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa, deficiencia total de lactasa o problemas de absorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. |
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4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Medicamentos inmunosupresores:
Los requerimientos de piridostigmina pueden disminuir cuando se añade un nuevo tratamiento con fármacos corticoesteroides, inmunosupresores.
No obstante, una nueva adición de corticosteroides simultáneamente al uso de piridostigmina, puede agravar inicialmente los síntomas de miastenia grave.
Timectomia
Puede ocurrir que se requiera una dosis menor de Mestinon después de la timectomía.
Metilcelulosa:
La metilcelulosa puede inhibir la absorción de bromuro de piridostigmina. Por tanto, se debe evitar la administración simultánea con medicamentos que contienen metilcelulosa como excipiente.
Antimuscarínicos:
Atropina e hioscina antagonizan los efectos muscarínicos de piridostigmina. La motilidad gastro-intestinal más lenta causada por estos medicamentos
puede afectar a la absorción de piridostigmina.
Relajantes musculares:
Piridostigmina antagoniza el efecto de los relajantes musculares no despolarizantes.(ej.: pancuronio y vecuronio). Piridostigmina puede prolongar el efecto de los relajantes musculares despolarizantes (ej.: suxametonio).
Otros:
Los antibióticos aminoglucósidos, anestésicos locales y algunos anestésicos generales, agentes antiarrítmicos, y otros fármacos que interfieren en la transmisión neuromuscular pueden interactuar con piridostigmina.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Fertilidad:
Investigaciones no clínicas en ratas no han mostrado ningún efecto negativo en el comportamiento reproductivo (ver sección 5.3).
No se ha establecido la seguridad de piridostigmina en la fertilidad humana.
Embarazo:
No se ha establecido la seguridad de piridostigmina durante el embarazo.
Aunque los posibles riesgos para la madre y el hijo deben sopesarse frente a los beneficios potenciales en todos los casos, la experiencia con el medicamento en las pacientes embarazadas con miastenia grave no ha revelado ningún efecto adverso del fármaco durante el embarazo.Como la gravedad de la miastenia grave a menudo fluctúa considerablemente en el embarazo, se debe tener un cuidado especial para evitar crisis colinérgica por sobredosis. Ya que bromuro de piridostigmina atraviesa la barrera placentaria, se deben evitar dosis excesiva de piridostigmina; recién nacidos de madres que toman piridostigmina deben monigorizarse por los posibles efectos adversos.
Los resultados de los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron efectos teratógenos pero sí embrio-/fetotóxico a dosis tóxicas para la madre (ver sección 5.3).
Lactancia:
No se ha establecido la seguridad del bromuro de piridostigmina durante la lactancia.
Los estudios indican que sólo cantidades insignificantes de bromuro de piridostigmina se excretan en la leche materna. Sin embargo, se debe prestar debida atención a los posibles efectos sobre el bebé en periodo de lactancia.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Los trastornos de miosis y de acomodación ocasionados por piridostigmina o por un inadecuado tratamiento de la miastenia grave, pueden perjudicar la agudeza visual y, por lo tanto, la capacidad de reacción, así como la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
4.8. Reacciones adversas
Las reacciones adversas se clasifican de acuerdo a las frecuencias, la más frecuente primero, siguiendo el siguiente convenio: muy frecuente (? 1/10); frecuente (? 1/100 a < 1/10); poco frecuente (? 1/1.000 a < 1/100); rara (? 1/10.000 a < 1/1.000); muy rara (< 1/10.000); frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Al igual que todos los fármacos colinérgicos, este medicamento puede producir efectos no deseados a nivel del sistema nervioso autónomo.
Se pueden producir efectos adversos tipo muscarínicos como náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, aumento peristáltico y el aumento de la secreción bronquial, salivación, bradicardia y miosis.
Los efectos nicotínicos primarios son espasmos musculares, fasciculación y debilidad muscular.
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Alteraciones del Sistema immune |
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Frecuencia no conocida |
Hipersensibilidad al fármaco |
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Trastornos del Sistema nervioso |
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Frecuencia no conocida |
Síncope |
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Trastornos cardíacos |
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Frecuencia no conocida |
Arritmia (incluida bradicardia, taquicardia, bloqueo AV), angina de Prinzmetal.
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Trastornos oculares |
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Frecuencia no conocida |
miosis, incremento del lagrimeo, trastornos de acomodación (por ejemplo visión borrosa)
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Trastornos vasculares |
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Frecuencia no conocida |
Enrojecimiento, hipotensión
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Trastonos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
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Frecuencia no conocida |
Hipersecrección bronquial combinada con broncoconstricción.
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Trastornos gastrointestinales |
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Frecuencia no conocida |
Diarrea, náuseas, vómitos, hipermotilidad gastrointestinal, hipersalivación, síntomas abdominales (por ejemplo dolor, molestias, calambres, etc.).
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Trastornos de la piel y tejido subcutáneo |
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Raras |
Erupción cutánea (por lo general desaparece poco después del cese de la medicación. Los medicamentos que contienen bromuro no deben utilizarse por más tiempo.) |
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Frecuencia no conocida
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Hiperhidrosis, urticaria |
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Trastornos muculoesqueléticos y del tejido conjuntivo |
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Frecuencia no conocida
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Aumento de la debilidad muscular, fasciculación (espasmos musculares), temblores y calambres musculares o hipotonía muscular (ver sección 4.9)
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Trastornos renales y urinarios |
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Frecuencia no conocida
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Urgencia urinaria. |
Ya que estos síntomas pueden ser una indicación de crisis colinérgicas, el médico debe aclarar inmediatamente el diagnóstico (ver sección 4.9).
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificas las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de medicamentos de Uso Humano: https://www.notificaram.es
4.9. Sobredosis
La piridostigmina puede causar crisis colinérgicas.
Signos y síntomas de sobredosis debido a los efectos muscarínicos:
Calambres abdominales, incremento del peristaltismo, diarrea, diaforesis, náuseas y vómitos, incremento de la secreción bronquial, broncoespasmo, salivación, hiperhidrosis y miosis.
Signos y síntomas de sobredosis debidos a los efectos nicotínicos:
Calambres musculares, fasciculaciones y debilidad general hasta parálisis, que puede producir apnea y anoxia cerebral en casos particularmente graves. También puede aparecer bradiarritmia hasta paro cardíaco e hipotensión hasta colapso cardiovascular.
Efectos sobre el sistema nervioso central pueden incluir agitación, confusión, dificultad para hablar, nerviosismo, irritación, alucinaciones visuales. Pueden producirse convulsiones y coma.
Tratamiento:
En caso de síntomas de sobredosis, interrumpir el tratamiento con Mestinon inmediatamente. El manejo de la sobredosis consistirá en la instauración de ventilación asistida si la respiración estuviese gravemente deprimida junto con la aplicación del antídoto sulfato de atropina.
El sulfato de atropina (a dosis de 1 mg– 2 mg) por vía intravenosa es un antídoto para los efectos muscarínicos. Las dosis se pueden repetir cada 5 a 30 minutos, según necesidad.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Parasimpaticomiméticos. Inhibidores de la acetilcolinesterasa. Piridostigmina.
Código ATC: N07AA02
La piridostigmina es un inhibidor reversible de la colinesterasa, enzima encargada del metabolismo e inactivación de la acetilcolina. La piridostigmina prolonga el efecto a nivel sináptico de la acetilcolina. No atraviesa la barrera hemato-encefálica.
Piridostigmina tiene una acción más prolongada que neostigmina, aunque es algo más lenta para iniciar el efecto (generalmente entre 30 – 60 minutos).
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción
El bromuro de piridostigmina se absorbe débilmente por vía oral, un 22-25%. La tasa y la extensión de la absorción muestra muchas diferencias entre los individuos.
Cuando se administraron a voluntarios sanos a dosis diarias orales de 120 mg, 120-370 mg y 180-1440 mg la biodisponibilidad oral de bromuro de piridostigmina fue 7,6%, 18,9% y 3-4% con Cmax de 40-80 μg/l, 10-10 μg/l y 180 μg/l, a tmax de 3-4 h, 1,5-6 h y 1,5 h, respectivamente. Esta biodisponibilidad baja y muy variable entre estudios se atribuye a la baja tasa de absorción de piridostigmina. En pacientes con miastenia grave, la biodisponibilidad oral puede disminuir a 3,3%.
Distribución
Piridostigmina no se une a proteínas plasmáticas
El volumen de distribución aparente después de administración intravenosa fue de 1,03 l/kg a 1,43 l/kg en sujetos sanos, 1,76 l/kg en pacientes con miastenia grave, y 0,53 a 1,1 l/kg en cirugía.
La concentración de piridostigmina en leche materna es del 36 al 113% comparado con el plasma materno, lo que implica una dosis muy baja en el lactante (aproximadamente 0,1% de la dosis por kilogramo de peso corporal que ha tomado la madre).
Metabolismo
Piridostigmina se metaboliza solo en pequeña cantidad. Se hidroliza por las colinesterasas plasmáticas. El principal metabolito de piridostigmina es el producto de hidrólisis 3-hidroxi-N-metil-piridina.
Eliminación
Piridostigmina administrada por vía sistémica (intravenosa) se excreta principamente por los riñones (75-90%) como compuesto padre y como metabolitos inactivos a un ratio de aproximadamente 4:1. Un total del 5-15% de las dosis orales se excreta de forma dosis-dependiente por los riñones como compuesto padre, lo que refleja el bajo grado de absorción de piridostigmina oral.
El aclaramiento plamático total fue muy rápido con 0,65 l/h/kg en sujetos sanos, 0,29-1,0 l/h/kg en pacientes miasténicos y 0,52-0,98 l/h/kg en pacientes con cirugía, respectivamente.
Tras la administración intravenosa la vida media de eliminación terminal aparente fue 1,51-1,74 h en voluntarios sanos, 1.05 h en pacientes con miastenia, y 0,38-1-86 h en pacientes con cirugía, respectivamente. Con la administración oral, fue de 3 a 4 h.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
En los estudios de toxicidad a dosis repetidas en ratas y perros tras administración oral de bromuro de piridostigmina, se observaron fasciculaciones musculares, temblores y trastornos gastrointestinales, como heces blandas y enrojecidas y diarrea mucoide, a dosis clínicamente relevantes.
Los ensayos in vitro e in vivo con bromuro de piridostigmina no mostraron evidencia de potencial genotóxico. No se han realizado estudios de carcinogenicidad con piridostigmina.
Resultados de los estudios de reproducción en ratas y conejos no mostraron efectos teratogénicos pero sí efectos embrión/fetotóxicos con aumento de la reabsorción, reducido tamaño de la camada y del peso corporal, así como un ligero aumento de retraso en la osificación a dosis tóxicas para la madre.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Lactosa monohidrato
Ácido silícico
Almidón de maíz
Talco
Estearato de magnesio
Almidón de patata
6.2. Incompatibilidades
No procede
6.3. Periodo de validez
3 años
6.4. Precauciones especiales de conservación
No requiere condiciones especiales de conservación.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Frasco marrón de vidrio Tipo III provisto de tapón blanco. Envase con 100 comprimidos.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
Ninguna especial
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Viatris Healthcare Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart, Dublín 15
Dublín
Irlanda
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
23524
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
15 Junio 1955
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Septiembre 2019