PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA
Precio y financiación
Este medicamento no figura como financiado en el Nomenclátor de facturación del SNS: el coste corre íntegramente a cargo del paciente. El precio lo fija el laboratorio y puede variar; consulta en tu farmacia.
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Introducción
Prospecto: información para el usuario
PENTASA 500 miligramos comprimidos de liberación prolongada
Mesalazina
Lea todo el prospecto detenidamente antes de empezar a tomareste medicamento, porque contiene información importante para usted.
- Conserve este prospecto, ya que puede tener que volver a leerlo.
Si tiene alguna duda, consulte a sumédicoofarmacéutico. - Este medicamento se le ha recetado solamente a usted,y no debe dárselo a otras personas aunque tengan los mismos síntomas que usted, ya que puede perjudicarles.
- Si experimenta efectos adversos, consulte a su médicoofarmacéutico, incluso si se trata de efectos adversos que no aparecen en este prospecto. Ver sección 4.
Contenido del prospecto
1. Qué esPentasa comprimidos y para qué se utiliza
2. Qué necesita saber antes de empezar atomarPentasa comprimidos
3. Cómo tomarPentasa comprimidos
4. Posibles efectos adversos
5. Conservación de Pentasa comprimidos
6. Contenido del envase e información adicional
1. Qué es Pentasa comprimidos y para qué se utiliza
Pentasa comprimidos está indicado para ayudarle a mantenerle libre de nuevos brotes de colitis ulcerosa.
La colitis ulcerosa es una enfermedad inflamatoria intestinal en la que el revestimiento del intestino está inflamado y desarrolla muchas roturas diminutas en su superficie (úlceras) que pueden sangrar.
Pentasa contiene el principio activo mesalazina, que pertenece al grupo de medicamentos llamados antiinflamatorios intestinales que ayudan a reducir la inflamación y los síntomas dolorosos.
2. Qué necesita saberantes de empezar a tomar Pentasa comprimidos
- si es alérgico al principio activo o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6).
- si es alérgico a salicilatos por ejemplo aspirina.
- si tiene problemas graves de riñón y/o hígado.
Advertencias y precauciones
Consulte a su médico o farmacéutico antes de empezar a tomar Pentasa comprimidos:
- si es alérgico a la sulfasalazina (riesgo de alergias a salicilatos).
- si tiene actualmente o ha tenido anteriormente deterioro de la función de hígado o riñón
- si tiene una enfermedad que pueda hacerle propenso a sufrir hemorragias
- si está con un tratamiento que pueda afectar a la función renal por ejemplo fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINES) como la aspirina
- si tiene problemas respiratorios, en particular asma.
- se deberá interrumpir el tratamiento inmediatamente en caso de calambres, dolor abdominal, fiebre, dolor de cabeza intenso y erupción.
- Pueden producirse cálculos renales con el uso de mesalazina. Los síntomas incluyen dolor en los lados del abdomen y presencia de sangre en la orina. Asegúrese de beber una cantidad suficiente de líquido durante el tratamiento con mesalazina.
- Si ha sufrido alguna vez un exantema cutáneo intenso o descamación de la piel, ampollas o llagas en la boca después de utilizar mesalazina
Mesalazina puede producir una decoloración de la orina de color rojo-marrón tras el contacto con lejía de hipoclorito de sodio en el agua del inodoro. Se trata de una reacción química entre mesalazina y la lejía y es inofensiva.
Tenga especial cuidado con la mesalazina:
Se han observado erupciones cutáneas graves, como reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS),síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y necrólisis epidérmica tóxica (NET), con el tratamiento a base de mesalazina. Deje de tomar mesalazina y solicite atención médica inmediatamente si observa alguno de los síntomas relacionados con estas reacciones cutáneas graves descritos en la sección 4.
Si experimenta dolor de cabeza fuerte o recurrente, alteraciones de la visión o pitidos o zumbidos en los oídos contacte inmediatamente con su médico.
Mientras esté en tratamiento con este medicamento, su médico le realizará análisis de sangre y orina para controlar su función renal, especialmente al inicio del tratamiento.
Uso en mayores de 65 años:
Se debe utilizar con cuidado en mayores de 65 años y solamente en pacientes con la función renal normal.
Niños y adolescentes:
Existe documentación limitada sobre el efecto en niños (6-18 años). La dosificación será determinada por el médico.
Uso de Pentasa comprimidos con otros medicamentos:
Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento. Esto es especialmente importante si usted está tomando cualquiera de los siguientes medicamentos:
- azatioprina(usado tras trasplantes o para tratar enfermedades autoinmunes)
- 6-mercaptopurina o tioguanina (quimioterápico, usado para tratar la leucemia)
- ciertos fármacos que inhiban la coagulación de la sangre (medicamentos para la trombosis o para fluidificar su sangre).
Embarazo, lactancia y fertilidad
Si está embarazada o en periodo de lactancia, o cree que podría estar embarazada o tiene intención de quedarse embarazada, consulte a su médico o farmacéutico antes de utilizar este medicamento.
Existe una experiencia limitada con el uso de mesalazina durante el embarazo y la lactancia.
Se han observado alteraciones sanguíneas en recién nacidos de madres tratadas con este medicamento. Los recién nacidos pueden desarrollar reacciones alérgicas tras la lactancia, por ejemplo, diarrea. En caso de que el recién nacido presente diarrea, se deberá interrumpir la lactancia.
Fertilidad:
Los datos de mesalazina en animales muestran que no tiene efecto sobre la fertilidad masculina o femenina.
Conducción y uso de máquinas:
El tratamiento con Pentasa comprimidos no parece ejercer ninguna influencia en la capacidad de conducir y/o utilizar máquinas.
3. Cómo tomar Pentasa comprimidos
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico o farmacéutico.En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico.
La dosis recomendada es:
Adultos:
Para ayudarle a mantenerse libre de más brotes de colitis, su médico puede prescribirle generalmente 2 gramos de mesalazina al día, administrado en forma de 4 comprimidos una vez al día.
Uso en niños y adolescentes (de edad igual o mayor a 6 años):
Para los niños y adolescentes la dosis se calculará por su médico en función del peso corporal. La dosis recomendada en niños y adolescentes con un peso corporal de hasta 40 kg será la mitad de la dosis habitual recomendada en adultos y para aquellos niños y adolescentes con un peso corporal mayor de 40 kg, la dosis será la misma dosis habitual recomendada en adultos.
Deberá tomar los comprimidos enteros oralmente (por la boca). Para facilitar la administración se pueden suspender en agua o zumo de naranja, agitarse e ingerirse inmediatamente.
Si estima que la acción de este medicamento es demasiado fuerte o débil, comuníqueselo a su médico.
Si toma más Pentasa comprimidos del que debe
No se han comunicado casos de sobredosis en humanos, pero si se sospecha una sobredosis inmediatamente debe consultar a su médico o farmacéutico.
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico, farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, Teléfono: 91 562 04 20 indicando el medicamento y la cantidad tomada.
Si olvidó de tomar Pentasa comprimidos:
No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas.
Si interrumpe el tratamiento con Pentasa comprimidos
Su médico le indicará la duración de su tratamiento con Pentasa comprimidos. No suspenda el tratamiento antes aunque se encuentre mejor ya que los síntomas podrían volver a aparecer si termina el tratamiento demasiado pronto. Siga rigurosamente el tratamiento según las instrucciones de su médico en el tiempo de mantenimiento que establezca.
Si tiene cualquier otra duda sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
4. Posibles efectos adversos
Efectos secundarios graves:
Se han notificado muy pocos casos de reacción alérgica grave (incluyendo erosiones cutáneas graves que pueden afectar a la piel como como barrera protectora del cuerpo). La reacción alérgica podría dar lugar a la hinchazón de la cara y el cuello y/o dificultad para respirar o tragar (edema de Quincke). Si esto ocurriera contacte con su médico o servicio de urgencias inmediatamente.
Informe inmediatamente a su médico si experimenta dolor de cabeza fuerte o recurrente, alteraciones de la visión o pitidos o zumbidos en los oídos. Estos podrían ser síntomas de un aumento de la presión dentro de su cráneo (hipertensión intracraneal idiopática).
Deje de tomar mesalazina y solicite ayuda médica inmediatamente si presenta alguno de los siguientes síntomas:
- parches rojizos no elevados, o parches circulares o en forma de moneda en el tórax, con frecuencia con ampollas centrales, desescamación de la piel, úlceras en la boca, garganta, nariz, genitales y ojos, erupción generalizada, fiebre y aumento de los ganglios linfáticos. Estas erupciones cutáneas graves van precedidas a menudo de fiebre o síntomas de tipo gripal.
Los siguientes efectos adversos frecuentes afectan entre 1 y 10 de cada 100 pacientes tratados:
- dolor de cabeza
- diarrea
- náuseas
- dolor abdominal
- vómitos
- erupción cutánea
- flatulencia (gases)
Los siguientes efectos adversos raros, afectan entre 1 y 10 de cada 10.000 pacientes tratados:
- inflamación de algunas áreas del corazón (miocarditis y pericarditis) que pueden causar dificultad para respirar y dolor de pecho o palpitaciones (latidos del corazón rápidos o irregulares)
- inflamación del páncreas (incluye síntomas de dolor de espalda y/ o estómago) y aumento de la amilasa
- mareos
- mayor sensibilidad de la piel a la luz solar y ultravioleta (fotosensibilidad)
Los siguientes efectos adversos muy raros, afectan a menos de 1 de 10.000 pacientes tratados:
- eosinofilia (como parte de una reacción alérgica) y trastornos sanguíneos como reducción de los glóbulos rojos (anemia), de los glóbulos blancos (leucopenia), de las plaquetas (trombocitopenia), que pueden aumentar la probabilidad de tener infecciones o hemorragias.
- trastornos del hígado (hepatitis) caracterizado por síntomas que incluyen ictericia (amarillamiento de la piel y/o los ojos) y/ o heces blancas.
- trastornos del riñón (los síntomas incluyen sangre en la orina, edema (hinchazón debido al aumento de fluidos que puede causar hinchazón de los tobillos y aumento de la tensión arterial (nefritis))
- neuropatía periférica (condición que afecta a los nervios de las manos y los pies incluyendo síntomas de cosquilleo y entumecimiento)
- reacciones alérgicas pulmonares y fibróticas (los síntomas incluyen tos, dificultad para respirar, broncoespasmo, flemas sangrantes y/o excesivas)
- pérdida de pelo (esta es reversible)
- dolor muscular o articular
- inflamación que puede afectar a varias partes del cuerpo como las articulaciones, piel, riñones, corazón, etc (los síntomas incluyen articulaciones doloridas, fatiga, fiebre, sangrado anormal o inexplicable (por ejemplo, sangrado de la nariz), contusión, coloración púrpura de la piel, manchas bajo la piel (incluyendo erosiones cutáneas graves y quemazón grave que pueden afectar a la piel como barrera protectora del cuerpo)
- semen con baja concentración de espermatozoides (oligospermia) (ésta es reversible)
- diarrea grave y dolor abdominal debido a una reacción alérgica a este medicamento en el intestino
- ocasionalmente pueden ocurrir reacciones alérgicas y fiebre
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles)
- cálculos renales y dolor renal asociado (ver también sección 2)
- cambio de color de la orina
- Si experimenta dolor de cabeza fuerte o recurrente, alteraciones de la visión o pitidos o zumbidos en los oídos. Estos podrían ser síntomas de un aumento de la presión dentro de su cráneo (hipertensión intracraneal idiopática).
Algunas de estas reacciones adversas también pueden atribuirse a la enfermedad en si misma.
Comunicación de efectos adversos:
Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico o farmacéutico, incluso si se trata de posibles efectos adversos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: http;//www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
5. Conservación de Pentasa comprimidos
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños.
No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en la caja. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica.
No conservar a una temperatura superior a 25º C. Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.
Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE 
de la farmacia. En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.
6. Contenido del envase e información adicional
Composición de Pentasa comprimidos
– El principio activo es mesalazina. Cada comprimido contiene 500 miligramos de mesalazina.
– Los demás componentes son: Povidona, etilcelulosa, estearato magnésico, talco, celulosa microcristalina.
Aspecto del producto y contenido del envase
Pentasa comprimidos se presenta como comprimidos blancos grisáceos/ marrón pálido, redondos moteados, marcados y grabados: 500 mg en un lado, PENTASA en el otro lado.
Se presenta en blister de doble aluminio de 50 ó 100 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Titular de la autorización de comercialización y responsable de la fabricación
Titular de la autorización de comercialización:
Ferring S.A.U
C/ del Arquitecto Sánchez Arcas nº3, 1º
28040 Madrid
España
Responsable de la fabricación:
FERRING GmbH
Wittland 11
24109 Kiel, Alemania
Fecha de la última revisión de este prospecto en junio 2026
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
Preguntas frecuentes sobre PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA
¿Cómo se administra PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA?
PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA se presenta en forma de comprimido y se administra por vía oral. Respete siempre la posología indicada por su médico y lea atentamente el prospecto.
¿Se puede comprar PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA sin receta?
PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA es un medicamento sujeto a prescripción médica: necesita receta para adquirirlo en la farmacia.
¿Cuál es el principio activo de PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA?
El principio activo de PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA es MESALAZINA.
¿Quién fabrica PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA?
PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA está comercializado por el laboratorio Ferring S.A.U.
¿Está financiado por el SNS?
PENTASA 500 mg COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA no está financiado por el Sistema Nacional de Salud, por lo que su coste corre a cargo del paciente.
📋 Acerca de este prospecto
La información anterior reproduce el contenido del prospecto oficial autorizado para este medicamento, reestructurado editorialmente para facilitar su lectura.
- Fuente oficial: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) — CIMA
- Titular de la autorización: Ferring S.A.U.
- Nº de registro: 60152
- Documento oficial: ver el prospecto en AEMPS/CIMA →
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
PENTASA 500 mg comprimidos de liberación prolongada
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Un comprimido contiene 500 mg de mesalazina.
Para consultar la lista completa de excipientes ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos.
Blanco grisáceo/ marrón pálido, comprimidos redondos moteados. Marcado y grabado: 500 mg en un lado, PENTASA en el otro lado.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Tratamiento de mantenimiento de la colitis ulcerosa.
4.2. Posología y forma de administración
4.2.1. Posología
Durante la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado.
La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda la siguiente dosificación:
Adultos:
Dosis recomendada, 2 g de mesalazina una vez al día.
Población pediátrica:
Existe evidencia limitada sobre el efecto en niños y adolescentes (de 6 a 18 años de edad).
Niños y adolescentes (de edad igual o mayor de 6 años):
Tratamiento de mantenimiento
La dosis deberá determinarse individualmente, empezando con 15-30 mg/kg/día divididos en varias dosis. La dosis total no debe superar 2g/día (dosis recomendada en adultos).
La dosis habitual recomendada en los niños y adolescentes con un peso corporal de hasta 40 kg, es la mitad de la dosis habitual recomendada en adultos y para aquellos niños y adolescentes con un peso superior a 40 kg, es la misma dosis habitual recomendada en adultos.
4.2.2. Forma de administración
Pacientes de edad avanzada:
La administración de Pentasa 500 mg comprimidos en pacientes de edad avanzada debe realizarse con precaución y siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal.
No se deben masticar los comprimidos de Pentasa 500 mg. Para facilitar la administración, los comprimidos se pueden suspender en 50 ml de agua fría. Agitar y beber inmediatamente.
4.3. Contraindicaciones
No debe administrarse Pentasa 500mg comprimidos en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad a la mesalazina, a los salicilatos,o a algunos de los excipientes incluidos en la sección 6.1
- Pacientes con insuficiencia renal o hepática grave.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Deben tomarse precauciones especiales en pacientes con la función hepática deteriorada. Se deben evaluar, antes y durante el tratamiento, a criterio del médico, los parámetros de la función hepática como ALT o AST.
Insuficiencia renal
No se recomienda el uso de Pentasa en pacientes con insuficiencia renal. Se debe monitorizar la función renal a intervalos regulares (creatinina sérica), especialmente al inicio del tratamiento. Se debe determinar el estado urinario (tiras reactivas) antes y durante el tratamiento, a criterio del médico. En los pacientes que desarrollen una alteración renal durante el tratamiento se debe sospechar nefrotoxicidad inducida por la mesalazina. Se deberá interrumpir inmediatamente el tratamiento con mesalazina si se deteriora la función renal. El uso concomitante de otros fármacos nefrotóxicos conocidos, debe aumentar la frecuencia de monitorización de la función renal.
Los pacientes con enfermedad pulmonar, en particular asma, deben ser monitorizados cuidadosamente durante el tratamiento, consultar sección 4.8.
Se han comunicado raramente reacciones de hipersensibilidad cardíaca inducidas por mesalazina (mio- y pericarditis). Se han descrito muy raramente discrasias sanguíneas graves. Se recomienda realizar análisis de sangre para el recuento diferencial antes y durante el tratamiento, a criterio del médico. Como se señala en la sección 4.5, el tratamiento concomitante con mesalazina puede incrementar el riesgo de discrasia sanguínea en pacientes que están siendo tratados con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina. Debe interrumpirse el tratamiento cuando exista sospecha ó evidencia de la aparición de dichas reacciones.
Hipertensión intracraneal idiopática
Se ha notificado hipertensión intracraneal idiopática (pseudotumor cerebral) en pacientes que reciben mesalazina. Debe advertirse a los pacientes de los signos y síntomas de hipertensión intracraneal idiopática, incluyendo dolor de cabeza intenso o recurrente, alteraciones visuales o acúfenos. Si se produce hipertensión intracraneal idiopática, debe considerarse la interrupción del tratamiento con mesalazina.
Se han notificado casos de nefrolitiasis con el uso de mesalazina, lo que incluye la aparición de
cálculos con un contenido de mesalazina del 100 %. Se recomienda garantizar una ingesta
suficiente de líquidos durante el tratamiento.
A titulo orientativo, se recomienda pruebas de seguimiento 14 días después del inicio del tratamiento y posteriormente otras 2 a 3 pruebas a intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, las pruebas de seguimiento se deben realizar cada 3 meses. Si se producen síntomas adicionales, estas pruebas se deben realizar inmediatamente.
Se debe utilizar con cuidado en pacientes de edad avanzada y solamente en pacientes con la función renal normal.
La mesalazina puede producir un cambio de color de la orina de color rojo-marrón tras el contacto con lejía de hipoclorito de sodio (por ejemplo, en los inodoros limpiados con ciertas lejías que contienen hipoclorito de sodio).
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
En varios estudios se ha mostrado una mayor frecuencia de efectos mielosupresores en la terapia combinada con Pentasa y azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, y parece existir una interacción, sin embargo, el mecanismo no se ha podido establecer. Se recomienda una monitorización de las células blancas sanguíneas y en consecuencia debería ajustarse la dosificación de tiopurinas.
Existe una evidencia débil de que la mesalazina podría disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Pentasa se debe utilizar con precaución durante el embarazo y la lactancia, y solo cuando según la opinión del médico especialista el beneficio potencial supere al riesgo. La enfermedad de base en sí misma (Enfermedad inflamatoria intestinal EII)) puede aumentar los riesgos de resultado adverso del embarazo.
4.6.1. Embarazo
Se sabe que la mesalazina atraviesa la barrera placentaria y la concentración en el cordón umbilical es una décima parte de la concentración en el plasma materno. El metabolito acetil mesalazina se encuentra en la misma concentración en el cordón umbilical y en el plasma de la madre. Los estudios en animales con mesalazina oral, no muestran efectos perjudiciales directos o indirectos en relación al embarazo, desarrollo embrionario/fetal, parto y desarrollo postnatal. No existen estudios adecuados y controlados del uso de Pentasa en mujeres embarazadas. Los datos publicados sobre mesalazina en humanos son limitados y muestran que no hay un aumento de la tasa global de malformaciones congénitas. Algunos datos muestran un aumento de la tasa de partos pretérmino, muerte fetal, y bajo peso al nacer; sin embargo estos resultados adversos del embarazo también están asociados con la enfermedad inflamatoria intestinal activa.
Se han reportado trastornos sanguíneos (pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia) en recién nacidos de madres tratadas con Pentasa.
En un caso aislado de utilización a largo plazo de dosis altas de mesalazina (2-4g, vía oral) durante el embarazo, se notificó fallo renal en el neonato.
4.6.2. Lactancia
La mesalazina pasa a la leche materna. La concentración de mesalazina en la leche materna es mucho menor que en la sangre materna, mientras que su metabolito, acetil mesalazina, aparece en concentraciones similares o superiores. Hasta la fecha, solo existe una experiencia limitada tras la administración oral en mujeres durante el periodo de lactancia. No se han realizado estudios controlados de Pentasa durante la lactancia. No pueden excluirse reacciones de hipersensibilidad como diarrea.
En caso de que el lactante presente diarrea, la lactancia deberá interrumpirse.
4.6.3. Fertilidad
Los datos de mesalazina en animales muestran que no tiene efecto sobre la fertilidad masculina o femenina.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La influencia de Pentasa 500 mg comprimidos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante.
4.8. Reacciones adversas
Las reacciones adversas observadas más frecuentemente en los ensayos clínicos son diarrea, náuseas, dolor abdominal, dolor de cabeza, vómitos, y erupciones cutáneas.
Ocasionalmente pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa.
Se han observado reacciones adversas cutáneas graves (RACG), como reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ) y la necrólisis epidérmica tóxica (NET), asociados a la administración de mesalazina (ver sección 4.4).
A continuación se incluye una tabla con la frecuencia de las reacciones adversas, basada en los ensayos clínicos y estudios epidemiológicos:
|
Clasificación de órganos del sistema MedDRA |
Frecuentes (?1/100 a < 1/10) |
Raras (? 10/10.000 a < 1/1.000) |
Muy raras (< 1/10.000) |
Frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles) |
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Trastornos de la sangre y del sistema linfático:
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Recuento sanguíneo alterado: (anemia, anemia aplásica, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia (incluida granulocitopenia), pancitopenia, trombocitopenia y eosinofilia (como parte de una reacción alérgica) |
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Trastornos del sistema inmunológico |
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Reacción de hipersensibilidad que incluye reacción anafiláctica,
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Trastornos del sistema nervioso
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Dolor de cabeza
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Mareos |
Neuropatía periférica
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Hipertensión intracraneal idiopática (ver sección 4.4) |
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Trastornos cardíacos |
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Miocarditis*
Pericarditis* |
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Trastornos respiratorios torácicos y mediastínicos
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Reacciones pulmonares alérgicas y fibróticas (incluida disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis alérgica), eosinofilia pulmonar, enfermedad pulmonar intersticial, infiltración pulmonar, neumonitis.
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Trastornos gastrointestinales |
Diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia
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Aumento de la amilasa, pancreatitis aguda* |
Pancolitis |
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Trastornos hepatobiliares |
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Aumento de las transaminasas, aumento de los parámetros colestáticos (p.e. fosfatasa alcalina, gamma-glutamil transferesa y bilirrubina), hepatotoxicidad (incluida hepatitis*, hepatitis colestásica, cirrosis, fallo hepático) |
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Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo |
Erupciones (incluida urticaria, erupción eritematosa) |
Fotosensibilidad** |
Alopecia reversible
Dermatitis alérgica
Eritema multiforme, |
Síndrome de Stevens-Johson (SJS), necrólisis epidérmica tóxica (TEN), Reacción al medicamento con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) |
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Trastorno musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo |
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Mialgia, artralgia, síndrome de pseudolupus (lupus eritematoso sistémico) |
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Trastornos renales y urinarios***
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Alteración de la función renal (incl. nefritis intersticial* aguda y crónica, síndrome nefrótico, insuficiencia renal) |
Nefrolitiasis*** Decoloración de la orina*** |
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Trastornos del aparato reproductor |
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Oligospermia (reversible) |
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Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración |
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Fiebre medicamentosa |
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(*) No se conoce el mecanismo de la mesalazina para inducir mio- y pericarditis, pancreatitis, nefritis y hepatitis, pero puede tener un origen alérgico. (La forma de presentación y resolución de los cuadros citados dentro de su posible origen alérgico están sujetos a una alta variabilidad inter e intraindividual, por lo que es imposible prever la gravedad y la evolución de los mismos.)
(**) Se han notificado reacciones más graves en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes, como dermatitis atópica y eccema atópico.
(***)Véase la sección 4.4 si desea más información.
Es importante resaltar que varias de estas alteraciones pueden también atribuirse a la enfermedad inflamatoria intestinal en sí misma.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaRAM.es.
4.9. Sobredosis
Experiencia en animales:
La administración de una dosis única intravenosa de mesalazina de 920 mg/kg en ratas ó de dosis orales únicas de mesalazina de hasta 5 g/kg en cerdos no dieron lugar a mortalidad.
Experiencia en humanos:
Existe una experiencia clínica limitada en relación a la sobredosis con Pentasa, que no indica toxicidad renal o hepática.
Teniendo en cuenta que Pentasa es un aminosalicitado, pueden ocurrir síntomas de toxicidad a los salicilatostales como alteraciones del equilibrio ácido-base, hiperventilación, edema pulmonar, vómitos, deshidratación e hipoglucemia. Los síntomas de sobredosificación de salicilatos están correctamente descritos en la literatura.
Existen informes de pacientes que han tomado dosis diarias de 8g durante un mes sin efectos adversos.
No existe un antídoto específico y el tratamiento es sintomático y de mantenimiento. El tratamiento hospitalario incluye monitorización cuidadosa de la función renal.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: Agentes antiinflamatorios intestinales, ácido aminosalicílico y similares.
Código ATC: A07E C02
La mesalazina es el componente activo de la sulfasalazina, utilizada para el tratamiento de la colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.
La acción terapéutica de la mesalazina parece ser debida al efecto local ejercido sobre el tejido intestinal inflamado, más que a un efecto sistémico. Hay información que sugiere que la gravedad de la inflamación colónica en pacientes con colitis ulcerosa tratados con mesalazina está inversamente correlacionada con las concentraciones mucosas de mesalazina.
En pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal se produce un aumento de la migración de los leucocitos, una producción anormal de citoquinas, un aumento de la producción de metabolitos del ácido araquidónico, particularmente del leucotrieno B4, y un aumento de la formación de radicales libres en el tejido intestinal inflamado. El mecanismo de acción de mesalazina no se conoce completamente aunque están implicados mecanismos tales como la activación de la forma γ de los receptores activadores de proliferación de peroxisomas (PPAR- γ) e inhibición del factor nuclear kappa B (NF-κB) de la mucosa intestinal. La mesalazina presenta efectos farmacológicos tanto in vivo como in vitro que inhiben la quimiotaxis leucocitaria, disminuyen las citoquinas y la formación de leucotrienos y eliminan la formación de radicales libres. Actualmente se desconoce cuál de estos mecanismos, si hay alguno, tiene un papel predominante en la eficacia clínica de mesalazina.
El riesgo de cáncer colorrectal (CCR) está ligeramente aumentado en colitis ulcerosa.
Los efectos de mesalazina observados en modelos experimentales y biopsias de pacientes avalan el papel de la mesalazina en la prevención del CCR asociado a colitis, con regulación a la baja de las señales dependientes e independientes de la inflamación relacionadas con el desarrollo de CCR asociado a colitis. Sin embargo los datos de metaanálisis, incluyendo poblaciones de referencia y no referencia, proporcionan información clínica inconsistente en relación al beneficio de mesalazina en el riesgo de carcinogénesis asociado a colitis ulcerosa.
5.1.1. Mecanismo de acción
-
5.1.2. Efectos farmacodinámicos
-
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Características generales de la sustancia activa
Disposición y disponibilidad local: La actividad terapéutica de la mesalazina depende probablemente del contacto local del fármaco con el área afectada de la mucosa intestinal.
Pentasa comprimidos de liberación prolongada se compone de microgránulos de mesalazina recubiertos de etilcelulosa. Tras la administración los comprimidos se desintegran en microgránulos recubiertos y llegan al duodeno en el período de 1 hora después de la administración oral, independientemente de la ingestión simultánea de comida. La mesalazina se libera de los microgránulos recubiertos de forma continua través del tracto gastrointestinal en todas las condiciones del pH entéricas.
Absorción:
Se estima que la biodisponibilidad de Pentasa tras administración oral puede ser aproximadamente del 30%, en base a los datos de orina recogida en voluntarios sanos. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan 1-6 horas después de la dosis. Un régimen de dosificación de mesalazina una vez al día (1 x 4g/d) y una dosificación dos veces al día (2 x 2g/d) resulta en una exposición sistémica comparable (AUC) en 24 horas e indica una liberación continua de mesalazina de la formulación durante el periodo de tratamiento. El estado estacionario se alcanza tras un periodo de tratamiento de 5 días tras la administración oral.
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Dosis única |
Estado estacionario |
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Cmax (ng/mL) |
AUC 0-24 (h·ng/mL) |
Cmax (ng/mL) |
AUC 0-24 (h·ng/mL) |
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Mesalazina |
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2 g BID |
5103.51 |
36,456 |
6803.70 |
57,519 |
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4 g OD |
8561.36 |
35,657 |
9742.51 |
50,742 |
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Peso molecular de mesalazina: 153.13 g/moL; Ac-mesalazina: 195.17 g/moL.
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El tránsito y la liberación de mesalazina por vía oral son independientes de la ingestión simultánea de comida, mientras que la exposición sistémica puede verse aumentada.
Distribución: La unión a proteínas de la mesalazina es de aproximadamente un 50% y de la acetilmesalazina de un 80%.
Metabolismo:
La mesalazina se metaboliza tanto pre-sistémicamente a través la mucosa intestinal como sistémicamente en el hígado pasando a N-acetilmesalazina (acetilmesalazina) principalmente por NAT-1.
Parte de la acetilación también se produce por la acción de las bacterias del colon. Parece que la acetilación es independiente del fenotipo acetilador del paciente.
El cociente metabólico de acetilmesalazina frente a mesalazina en plasma por vía oral varía de 3,5 a 1,3 después de dosis diarias de 500 mg x 3 y 2 g x 3, lo cual implica una acetilación dependiente de la dosis, que puede sufrir saturación.
Eliminación:
Debido a la liberación continua de la mesalazina a lo largo del tracto gastrointestinal, no se puede determinar la vida media de eliminación por vía oral. Sin embargo, una vez que la formulación no está presente en el tracto gastrointestinal la eliminación seguirá la semivida plasmática de la mesalazina oral o intravenosa sin recubrimiento, que es aproximadamente 40 minutos y 70 minutos para la acetilmesalazina.
Características en los pacientes
Los cambios fisiopatológicos como la diarrea y el aumento de la acidez intestinal, observados durante la enfermedad inflamatoria intestinal aguda solo tienen un impacto menor en la liberación de mesalazina en la mucosa intestinal tras la administración oral. En los pacientes con un tránsito intestinal acelerado se ha observado una excreción urinaria del 20 - 25% de la dosis diaria. De igual forma se ha observado un incremento de la excreción fecal.
5.2.4. Eliminación
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5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Se han demostrado efectos renales tóxicos en todas las especies en las que se han analizado. Las dosis en ratas y monos y las concentraciones plasmáticas al nivel sin efecto adversos observable (NOAELs) excedieron a aquellas utilizadas en humanos por un factor de 2-7.2.
Los sistemas de ensayo in vitro y los estudios in vivo no mostraron evidencia de efectos mutagénicos o clatogénicos. Los estudios acerca del potencial cancerígeno realizados en ratas y ratones no mostraron evidencia de un incremento en la incidencia de tumores relacionado con la sustancia.
Los estudios en animales con mesalazina oral no indican efectos perjudiciales directos o indirectos con respecto a la fertilidad, embarazo, desarrollo embriofetal, parto o desarrollo postnatal.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Povidona
Etilcelulosa
Estearato magnésico
Talco
Celulosa microcristalina.
6.2. Incompatibilidades
Ninguna conocida.
6.3. Periodo de validez
3 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
No conservar a una temperatura superior a 25º C.
Conservar en el envase original para protegerlo de la luz.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blíster de doble aluminio de 10 comprimidos, en envase de 50 ó 100 comprimidos.
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
FERRING S.A.U.
C/ del Arquitecto Sánchez Arcas nº 3, 1º
28040 Madrid
España
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Nº Registro: 60.152.
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Noviembre 2002/ Junio 2007
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Junio 2026
La información detallada y actualizada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/
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