BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG
Precio y financiación
El SNS financia estos medicamentos; el paciente aporta un porcentaje del PVP según su situación (renta, condición de pensionista o exención). Los medicamentos de aportación reducida (tratamientos de larga duración) tienen un tope de 4,26 € por envase. Los pensionistas tienen además un tope mensual. Estimación orientativa — tu farmacéutico es la referencia.
Qué es y para qué se utiliza
El principio activo de este medicamento es el bisoprolol. El bisoprolol pertenece a un grupo de medicamentos llamados betabloqueantes. Estos medicamentos actúan afectando a la respuesta del organismo a algunos impulsos nerviosos, especialmente en el corazón. Como resultado, el bisoprolol ralentiza el latido del corazón y hace que el corazón sea más eficaz, al bombear sangre por todo el organismo.
Al mismo tiempo, disminuye la necesidad de sangre y oxígeno del corazón. Este medicamento se utiliza para tratar la insuficiencia cardiaca crónica estable. La insuficiencia cardiaca sucede cuando el músculo cardiaco es débil e incapaz de bombear suficiente sangre para atender a las necesidades del organismo. Se utiliza en combinación con otros medicamentos adecuados para esta afección (como los inhibidores de la ECA, los diuréticos y los glicósidos cardiacos).
Además, bisoprolol 5 mg y 10 mg se utilizan para tratar la tensión arterial alta (hipertensión) y el dolor cardiaco como consecuencia de un deterioro de la perfusión de los vasos coronarios (cardiopatía isquémica: angina de pecho).
Antes de tomar este medicamento
No tome
este medicamento si es alérgico al fumarato de bisoprolol o a cualquiera de los demás componentes de este medicamento (incluidos en la sección 6); si presenta asma grave; si presenta una enfermedad vascular en fase tardía que produce una alteración de la perfusión de los brazos y las piernas (enfermedad oclusiva arterial periférica); si presenta problemas circulatorios graves en las extremidades (como el síndrome de Raynaud), que puede producir hormigueo en los dedos de las manos y los pies o volverlos pálidos o azules; si presenta feocromocitoma no tratado (un tumor raro de la glándula suprarrenal); si presenta acidosis metabólica (una afección que se produce cuando existe demasiado ácido en la sangre).
No tome
este medicamento si tiene uno de los siguientes problemas del corazón: insuficiencia cardiaca aguda; empeoramiento de la insuficiencia cardiaca que requiera la inyección intravenosa de medicamentos, que aumenten la fuerza de contracción del corazón; frecuencia cardiaca lenta (menos de 50 lpm); presión arterial baja (sistólica menor de 90 mmHg); determinadas afecciones del corazón que producen una frecuencia cardiaca muy lenta o un pulso irregular; shock cardiogénico (una enfermedad cardiaca grave y aguda que produce una bajada de la presión arterial e insuficiencia circulatoria).
Si cree que alguno de los problemas anteriores se refiere a usted, consulte a su médico sobre la toma de este medicamento.
Advertencias y precauciones
Si tiene alguno de los siguientes problemas, consulte a su médico o farmacéutico antes de tomar este medicamento. Puede que quieran tomar precauciones especiales (por ejemplo, proporcionar un tratamiento adicional o realizar exámenes más frecuentemente): diabetes; ayuno estricto; determinadas enfermedades del corazón tales como trastornos del ritmo cardiaco o dolor en el pecho grave en reposo (angina de Prinzmetal); problemas del riñón o del hígado; problemas circulatorios menos graves en las extremidades; enfermedad pulmonar crónica o asma menos grave; antecedentes de erupción cutánea escamosa (psoriasis); tumor de la glándula suprarrenal (feocromocitoma); trastorno del tiroides.
Además, informe a su médico si va a seguir: tratamiento de desensibilización (por ejemplo, para la prevención de la fiebre del heno), porque este medicamento puede hacer más probable que usted experimente una reacción alérgica, o que dicha reacción pueda ser más grave; anestesia (por ejemplo, para cirugía), porque este medicamento puede influir en cómo reacciona su cuerpo ante esta situación.
Si sufre una enfermedad pulmonar crónica o asma menos grave, informe a su médico inmediatamente si empieza a notar dificultades para respirar, tos, sibilancias tras el ejercicio, etc. mientras utiliza este medicamento.
Niños y adolescentes
No se recomienda el uso de este medicamento en niños ni adolescentes.
Otros medicamentos y
Bisoprolol Zentiva Informe a su médico o farmacéutico si está tomando, ha tomado recientemente o podría tener que tomar cualquier otro medicamento.
No tome
los siguientes medicamentos y bisoprolol sin consejo especial de su médico: determinados medicamentos utilizados para tratar el latido cardiaco irregular o anormal (medicamentos antiarrítmicos de clase I como la quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida o propafenona); determinados medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta, la angina de pecho o el latido cardiaco irregular (antagonistas del calcio como verapamilo y diltiazem); determinados medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta tales como la clonidina, metildopa, moxonodina o rilmenidina.
Sin embargo, no deje de tomar estos medicamentos sin consultarlo primero con su médico. Consulte con su médico antes de tomar los siguientes medicamentos y bisoprolol; puede que su médico necesite controlar su estado más frecuentemente: determinados medicamentos utilizados para tratar la presión arterial alta o angina de pecho (antagonistas del calcio del tipo de la dihidropiridina como el felodipino y el amlodipino); determinados medicamentos utilizados para tratar el latido cardiaco irregular o anormal (medicamentos antiarrítmicos de clase III como la amiodarona); betabloqueantes aplicados localmente (como gotas oculares de timolol para el tratamiento del glaucoma); determinados medicamentos utilizados para tratar, por ejemplo, la enfermedad de Alzheimer o el glaucoma (parasimpaticomiméticos como la tacrina o el carbacol) o medicamentos que se utilizan para tratar problemas cardiacos agudos (simpaticomiméticos como la isoprenalina, dobutamina y orciprenalina); medicamentos antidiabéticos incluyendo la insulina; agentes anestésicos (por ejemplo, durante la cirugía); digitálicos, utilizados para tratar la insuficiencia cardiaca; antiinflamatorios no esteroideos (AINE) utilizados para el tratamiento de la artritis, el dolor o la inflamación (por ejemplo, ibuprofeno o diclofenaco); cualquier medicamento que pueda disminuir la presión arterial como efecto deseado o no deseado, como los antihipertensivos, determinados medicamentos para la depresión (antidepresivos tricíclicos como la imipramina o amitriptilina), determinados medicamentos utilizados para tratar la epilepsia o durante la anestesia (barbitúricos como el fenobarbital), o determinados medicamentos para tratar las enfermedades mentales caracterizadas por la pérdida de contacto con la realidad (fenotiazinas como la levomepromazina); mefloquina, utilizada para la prevención o el tratamiento de la malaria; medicamentos para el tratamiento de la depresión llamados inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto los inhibidores de MAO-B) como la moclobemida.
Embarazo y lactancia
Si está embarazada o en periodo de lactancia, cree que podría estar embarazada o planea quedarse embarazada, pida consejo a su médico antes de tomar este medicamento.
Embarazo
Existe riesgo de que la utilización de bisoprolol durante el embarazo pueda dañar al bebé. Si usted está embarazada o planea quedarse embarazada, informe a su médico. Su médico decidirá si usted puede tomar bisoprolol durante el embarazo.
Lactancia
Se desconoce si el bisoprolol pasa a la leche materna humana. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.
Conducción y uso de máquinas
Su capacidad para conducir o utilizar maquinaria puede verse afectada dependiendo de lo bien que tolere el medicamento. Tenga especial cuidado al inicio del tratamiento, cuando la dosis se aumenta o la medicación se modifica, y también en combinación con el alcohol.
Cómo se administra
Siga exactamente las instrucciones de administración de este medicamento indicadas por su médico. En caso de duda, consulte de nuevo a su médico o farmacéutico. El tratamiento con bisoprolol requiere una vigilancia regular por su médico. Esto es particularmente necesario al inicio del tratamiento, durante el aumento de la dosis y en el cese del tratamiento.
Tome el comprimido con un poco de agua por la mañana, con o sin alimentos. No triture ni mastique el comprimido. La ranura no está pensada para partir el comprimido. El tratamiento con bisoprolol es habitualmente a largo plazo. Insuficiencia cardiaca crónica Adultos, incluyendo ancianos El tratamiento con bisoprolol debe iniciarse a una dosis baja e incrementarse gradualmente.
Su médico decidirá cómo aumentar la dosis, y esto se realizará normalmente del siguiente modo: 1,25 mg de bisoprolol una vez al día durante una semana 2,5 mg de bisoprolol una vez al día durante una semana 3,75 mg de bisoprolol una vez al día durante una semana 5 mg de bisoprolol una vez al día durante cuatro semanas 7,5 mg de bisoprolol una vez al día durante cuatro semanas 10 mg de bisoprolol una vez al día como terapia de mantenimiento (continua).
La dosis máxima diaria recomendada es de 10 mg de bisoprolol. En caso de que Bisoprolol Zentiva 1,25 mg, 3,75 mg o 7,5 mg no se comercialice en su país, las dosis se pueden alcanzar con otros productos de bisoprolol disponibles. Dependiendo de lo bien que tolere el medicamento, su médico puede decidir también prolongar el tiempo entre aumentos de dosis.
Si su estado empeora o ya no tolera el medicamento, puede ser necesario reducir de nuevo la dosis o interrumpir el tratamiento. En algunos pacientes, una dosis de mantenimiento inferior a 10 mg de bisoprolol puede ser suficiente. Su médico le dirá qué hacer. Normalmente, si tiene que interrumpir el tratamiento por completo, su médico le aconsejará que reduzca la dosis de forma gradual, puesto que de otro modo su estado puede empeorar.
Tensión arterial elevada (hipertensión) Adultos, incluyendo ancianos A menos que se indique lo contrario, la dosis recomendada de bisoprolol es de 5 mg diarios. En el caso de una elevación ligera de la tensión arterial (tensión arterial diastólica hasta 105 mmHg), el tratamiento con 2,5 mg una vez al día puede ser suficiente, usando otros medicamentos a la dosis adecuada.
Si el efecto es insuficiente, se puede aumentar la dosis a 10 mg diarios de bisoprolol. El aumento adicional de la dosis solo se justifica en casos excepcionales. La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día. Enfermedad cardiaca isquémica (angina de pecho) Adultos, incluyendo ancianos A menos que se indique lo contrario, la dosis recomendada de bisoprolol es de 5 mg diarios.
Si el efecto es insuficiente, se puede aumentar la dosis a 10 mg diarios de bisoprolol. El aumento adicional de la dosis solo se justifica en casos excepcionales. La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día. Tensión arterial elevada (hipertensión) y enfermedad cardiaca isquémica (angina de pecho) Dosificación en caso de insuficiencia hepática o renal En pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderada, normalmente no es necesario ajustar la dosis.
En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 20 ml/min) y en pacientes con insuficiencia hepática grave no debe excederse una dosis diaria de 10 mg de fumarato de bisoprolol.
Si toma más
Bisoprolol Zentiva del que debe Si ha tomado más comprimidos de este medicamento de los que debiera, informe inmediatamente a su médico. Su médico decidirá qué acciones son necesarias. Los síntomas de una sobredosis incluyen disminución del ritmo del corazón, dificultad grave para respirar, mareos o temblores (debido a la disminución de azúcar en sangre).
En caso de sobredosis o ingestión accidental, consulte inmediatamente a su médico o farmacéutico o llame al Servicio de Información Toxicológica, teléfono: 91 562 04 20, indicando el medicamento y la cantidad ingerida.
Si olvidó tomar
Bisoprolol Zentiva No tome una dosis doble para compensar las dosis olvidadas. Tome su dosis habitual a la mañana siguiente.
Si interrumpe el tratamiento
con Bisoprolol Zentiva Nunca deje de tomar este medicamento excepto por consejo médico. De otro modo su estado podría empeorar mucho.
Si tiene cualquier otra duda
sobre el uso de este medicamento, pregunte a su médico o farmacéutico.
Posibles efectos adversos
Al igual que todos los medicamentos, este medicamento puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. Para prevenir reacciones adversas graves, hable con un médico inmediatamente si un efecto adverso es grave, se produce de repente o empeora rápidamente. Los efectos adversos más graves están relacionados con la función cardiaca: ralentización de la frecuencia cardiaca (puede afectar a más de 1 de cada 10 personas, en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica; puede afectar hasta a 1 de cada 100 personas, en pacientes con hipertensión o angina de pecho); empeoramiento de la insuficiencia cardiaca (puede afectar hasta a 1 de cada 10 personas); latidos cardiacos lentos o irregulares (puede afectar hasta a 1 de cada 100 personas).
Si se siente mareado o débil, o tiene dificultades para respirar, póngase en contacto con su médico tan pronto como sea posible. Más abajo se mencionan otros efectos adversos de acuerdo a su frecuencia de posible aparición: Frecuentes (puede afectar hasta a 1 de cada 10 personas): cansancio*, debilidad (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica), mareos*, dolor de cabeza*; sensación de frío o entumecimiento en las manos o los pies; presión arterial baja; problemas del estómago o intestinales tales como náuseas, vómito, diarrea o estreñimiento. *Estos síntomas se presentan especialmente al inicio del tratamiento.
Normalmente son leves y suelen desaparecer en 1 o 2 semanas después del inicio del tratamiento. Poco frecuentes (puede afectar hasta a 1 de cada 100 personas): sentirse débil (en pacientes con hipertensión o angina de pecho); alteraciones del sueño; depresión; mareos al estar de pie; problemas respiratorios en pacientes con asma o enfermedad pulmonar crónica; debilidad muscular y calambres musculares.
Raros (puede afectar hasta a 1 de cada 1.000 personas): problemas de audición; goteo nasal alérgico; disminución de la producción de lágrimas (téngalo en cuenta si usa lentes de contacto); inflamación del hígado que puede producir color amarillento de la piel o del blanco de los ojos; determinados resultados de análisis de sangre para la función hepática o los niveles de grasa fuera de lo normal; reacciones similares a las de tipo alérgico tales como picor, enrojecimiento o erupción cutánea.
Debe consultar inmediatamente a su médico si experimenta reacciones alérgicas más graves, que pueden incluir hinchazón de la cara, cuello, lengua, boca o garganta, o dificultad para respirar. problemas de erección; pesadillas, alucinaciones; desvanecimiento. Muy raros (puede afectar hasta a 1 de cada 10.000 personas): irritación y enrojecimiento de los ojos (conjuntivitis); pérdida del cabello; aparición o empeoramiento de la erupción cutánea escamosa (psoriasis); erupción similar a la psoriasis.
Comunicación de efectos adversos
Si experimenta cualquier tipo de efecto adverso, consulte a su médico, farmacéutico o enfermero, incluso si se trata de posibles efectos que no aparecen en este prospecto. También puede comunicarlos directamente a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaram.es. Mediante la comunicación de efectos adversos usted puede contribuir a proporcionar más información sobre la seguridad de este medicamento.
Conservación
Mantener este medicamento fuera de la vista y del alcance de los niños. No utilice este medicamento después de la fecha de caducidad que aparece en el blíster y la caja después de CAD. La fecha de caducidad es el último día del mes que se indica. Para medicamentos envasados en blísteres de OPA/Alu/PVC100//Alu o OPA/Alu/PVC60//Alu: Conservar por debajo de 30 °C.
Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad. Para medicamentos envasados en blísteres blancos de PVC/PVdC//Alu: Conservar por debajo de 25 °C. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el Punto SIGRE de la farmacia.
En caso de duda pregunte a su farmacéutico cómo deshacerse de los envases y de los medicamentos que no necesita. De esta forma, ayudará a proteger el medio ambiente.
Contenido del envase y otra información
Composición de
Bisoprolol Zentiva El principio activo es fumarato de bisoprolol. Bisoprolol 1,25 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 1,25 mg de fumarato de bisoprolol. Bisoprolol 2,5 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 2,5 mg de fumarato de bisoprolol. Bisoprolol 5 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 5 mg de fumarato de bisoprolol.
Bisoprolol 10 mg comprimidos: Cada comprimido contiene 10 mg de fumarato de bisoprolol. Los demás componentes son celulosa microcristalina (PH 102); almidón pregelatinizado (maíz); crospovidona (tipo A); sílice coloidal anhidra y estearato de magnesio. Bisoprolol 5 mg comprimidos y Bisoprolol 10 mg comprimidos contienen además óxido de hierro amarillo (E172) y Bisoprolol 10 mg comprimidos contiene también óxido de hierro marrón (E172).
Aspecto de Bisoprolol Zentiva y contenido del envase Bisoprolol 1,25 mg comprimidos: comprimidos blancos y redondeados con un relieve saliente de 1.25 y un diámetro de 6 mm ± 0.3 mm. Bisoprolol 2,5 mg comprimidos: comprimidos de color blanco, redondeados, con un relieve saliente de 2.5, una ranura y un diámetro de 6 mm ± 0.3 mm.
La ranura no está pensada para partir el comprimido. Bisoprolol 5 mg comprimidos: comprimidos de color amarillento a amarillo claro, redondeados, con un relieve saliente de 5, una ranura y un diámetro de 6 mm ± 0.3 mm. La ranura no está pensada para partir el comprimido. Bisoprolol 10 mg comprimidos: comprimidos de color ocre, redondeados, con un relieve saliente de 10, una ranura, manchas de colorante distribuidas al azar y un diámetro de 6 mm ± 0.3 mm.
La ranura no está pensada para partir el comprimido. Tamaños de envase: 1,25 mg: 20, 28, 30, 60, 90 o 100 comprimidos 2,5 mg: 15, 28, 30, 60, 90 o 100 comprimidos 5 mg; 10 mg: 28, 30, 50, 56, 60, 90 o 100 comprimidos Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
Titular de la autorización de comercialización
Zentiva k.s. U Kabelovny 130 102 37 Praga 10 República Checa Responsable de la fabricación Para 2,5 mg, 5 mg y 10 mg: ZENTIVA, k.s. U kabelovny 130 102 37 Praga 10 – Dolní Mecholupy República Checa o S.C. ZENTIVA S.A B-dul Theodor Pallady nr. 50, sector 3, Bucure?ti, cod 032266 Rumania Para 1,25 mg: ZENTIVA, k.s. U kabelovny 130 102 37 Praha 10 – Dolní Mecholupy República Checa Pueden solicitar más información respecto a este medicamento dirigiéndose al representante local del titular de la autorización de comercialización: Zentiva Spain S.L.U.
Avenida de Europa, 19, Edificio 3, Planta 1. 28224 Pozuelo de Alarcón, Madrid Este medicamento está autorizado en los estados miembros del Espacio Económico Europeo y en el Reino Unido (Irlanda del Norte) con los siguientes nombres: Alemania Conaret Austria Bisoprolol Zentiva Bulgaria Conaret Dinamarca Bisoprolol Zentiva Eslovaquia Conaret España Bisoprolol Zentiva Estonia Bisoprolol Zentiva Francia Bisoprolol Zentiva k.s Irlanda Bisoprolol Zentiva Italia Bisoprololo Zentiva Generics Letonia Bisoprolol Zentiva Lituania Bisoprolol fumarate Zentiva Noruega Bisoprolol Zentiva Polonia Conaret Portugal Bisoprolol Zentiva Reino Unido (Irlanda del Norte) Bisoprolol fumarate Zentiva República Checa Conaret Rumanía Conaret Suecia Bisoprolol Zentiva Fecha de la última revisión de este prospecto: Junio 2023 La información detallada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/.
Preguntas frecuentes sobre BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG
¿Cómo se administra BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG?
BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG se presenta en forma de comprimido y se administra por vía oral. Respete siempre la posología indicada por su médico y lea atentamente el prospecto.
¿Se puede comprar BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG sin receta?
BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG es un medicamento sujeto a prescripción médica: necesita receta para adquirirlo en la farmacia.
¿Cuál es el principio activo de BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG?
El principio activo de BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG es BISOPROLOL FUMARATO.
¿Cuáles son los genéricos de BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG?
Los medicamentos equivalentes disponibles incluyen: BISOPROLOL BLUEFISH 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG, BISOPROLOL CINFA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG, BISOPROLOL PENSA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG.
¿Quién fabrica BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG?
BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG está comercializado por el laboratorio Zentiva K.S.
¿Está financiado por el SNS?
BISOPROLOL ZENTIVA 1,25 MG COMPRIMIDOS EFG está financiado por el Sistema Nacional de Salud. Tipo de aportación: ESPECIAL.
📋 Acerca de este prospecto
La información anterior reproduce el contenido del prospecto oficial autorizado para este medicamento, reestructurado editorialmente para facilitar su lectura.
- Fuente oficial: Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) — CIMA
- Titular de la autorización: Zentiva K.S.
- Nº de registro: 85880
- Documento oficial: ver el prospecto en AEMPS/CIMA →
⚕Para profesionales — Ficha TécnicaFicha técnica completa: posología, interacciones, contraindicaciones, advertencias+
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1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO
Bisoprolol Zentiva 1,25 mg comprimidos EFG
Bisoprolol Zentiva 2,5 mg comprimidos EFG
Bisoprolol Zentiva 5 mg comprimidos EFG
Bisoprolol Zentiva 10 mg comprimidos EFG
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Bisoprolol Zentiva 1,25 mg comprimidos: cada comprimido contiene 1,25 mg de fumarato de bisoprolol.
Bisoprolol Zentiva 2,5 mg comprimidos: cada comprimido contiene 2,5 mg de fumarato de bisoprolol.
Bisoprolol Zentiva 5 mg comprimidos: cada comprimido contiene 5 mg de fumarato de bisoprolol.
Bisoprolol Zentiva 10 mg comprimidos: cada comprimido contiene 10 mg de fumarato de bisoprolol.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3. FORMA FARMACÉUTICA
Comprimidos
Bisoprolol Zentiva 1,25 mg comprimidos: comprimidos blancos y redondeados con un relieve saliente de 1.25 y un diámetro de 6 mm ± 0.3 mm.
Bisoprolol Zentiva 2,5 mg comprimidos: comprimidos de color blanco, redondeados, con un relieve saliente de 2.5, una ranura y un diámetro de 6 mm ± 0.3 mm. La ranura no está pensada para partir el comprimido.
Bisoprolol Zentiva 5 mg comprimidos: comprimidos de color amarillento a amarillo claro, redondeados, con un relieve saliente de 5, una ranura y un diámetro de 6 mm ± 0.3 mm. La ranura no está pensada para partir el comprimido.
Bisoprolol Zentiva 10 mg comprimidos: comprimidos de color ocre, redondeados, con un relieve saliente de 10, una ranura, manchas de colorante distribuidas al azar y un diámetro de 6 mm ± 0,3 mm. La ranura no está pensada para partir el comprimido.
4. DATOS CLÍNICOS
4.1. Indicaciones terapéuticas
Bisoprolol Zentiva está indicado para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con disminución de la función ventricular sistólica izquierda junto con inhibidores de la ECA y diuréticos, y de manera opcional con glucósidos cardiacos (para más información, ver la sección 5.1).
Además, Bisoprolol Zentiva 5 mg y 10 mg está indicado para el tratamiento de la hipertensión y enfermedad cardiaca isquémica (angina de pecho).
4.2. Posología y forma de administración
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable
El tratamiento estándar de la insuficiencia cardiaca crónica consiste en un inhibidor de la ECA (o bloqueante del receptor de angiotensina en caso de intolerancia a los inhibidores de la ECA), un betabloqueante, diuréticos y, cuando sea adecuado, glucósidos cardiacos. Los pacientes deben estar estables (sin insuficiencia cardiaca aguda) cuando se inicia el tratamiento con bisoprolol.
Recomendación: el médico debe tener experiencia en el manejo de la insuficiencia cardiaca crónica.
Puede ocurrir un empeoramiento transitorio de la insuficiencia cardiaca, hipotensión o bradicardia durante el periodo de valoración y después del mismo.
Posología
Fase de ajuste de la dosis
El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con bisoprolol requiere una fase de valoración.
El tratamiento con bisoprolol debe ser iniciado con un aumento gradual de la dosis de acuerdo con los siguientes pasos:
- 1,25 mg una vez al día durante una semana. Si se tolera bien, aumentar a
- 2,5 mg una vez al día durante una semana más. Si se tolera bien, aumentar a
- 3,75 mg una vez al día durante una semana más. Si se tolera bien, aumentar a
- 5 mg una vez al día durante las próximas 4 semanas. Si se tolera bien, aumentar a
- 7,5 mg una vez al día durante las próximas 4 semanas. Si se tolera bien, aumentar a
- 10 mg una vez al día para la terapia de mantenimiento.
La dosis máxima recomendada es de 10 mg.
En caso de que Bisoprolol Zentiva 1,25 mg, 3,75 mg o 7,5 mg no se comercialicen en su país, las dosis se pueden alcanzar con otros productos de bisoprolol disponibles.
Se recomienda una vigilancia cercana de los signos vitales (frecuencia cardiaca, presión arterial) y de los síntomas de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca durante la fase de valoración. Los síntomas pueden aparecer el mismo día de inicio del tratamiento.
Modificación del tratamiento
Si la dosis máxima recomendada no se tolera bien, puede considerarse una reducción gradual de la dosis.
En casos de empeoramiento pasajero de la insuficiencia cardiaca, hipotensión o bradicardia, se recomienda una reconsideración de la dosificación de la medicación concomitante. También puede ser necesario disminuir temporalmente la dosis de bisoprolol o plantear su interrupción.
La reintroducción y/o ajuste del bisoprolol se debe tener en cuenta siempre cuando el paciente esté estable de nuevo.
Si se plantea la interrupción del tratamiento, se recomienda una disminución gradual de la dosis, porque una retirada brusca puede producir un deterioro del estado del paciente.
El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con bisoprolol es, generalmente, un tratamiento a largo plazo.
Insuficiencia renal o hepática
No se dispone de datos farmacocinéticos de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y con función hepática o renal deteriorada. Por lo tanto, los ajustes de posología graduales en estos pacientes deben efectuarse con mayor precaución.
Tratamiento de la hipertensión y enfermedad cardiaca isquémica (angina de pecho)
En general, el tratamiento se debe iniciar con pequeñas dosis que se aumentarán de manera gradual. La posología se debe determinar en cada caso individual y se tendrá en cuenta principalmente la frecuencia cardiaca y el éxito del tratamiento.
Posología
Tratamiento de la hipertensión
La dosis recomendada es de 5 mg de fumarato de bisoprolol una vez al día.
En los casos menos graves de hipertensión (tensión arterial diastólica hasta 105 mmHg), el tratamiento con 2,5 mg una vez al día puede ser suficiente, usando otros medicamentos a la dosis adecuada.
En caso necesario, puede aumentarse la dosis a 10 mg una vez al día. Los aumentos adicionales de la dosis solo se justifican en casos excepcionales.
La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día.
Tratamiento de la enfermedad cardiaca isquémica (angina de pecho)
La dosis recomendada es de 5 mg de fumarato de bisoprolol una vez al día.
En caso necesario, puede aumentarse la dosis a 10 mg una vez al día. Los aumentos adicionales de la dosis solo se justifican en casos excepcionales.
La dosis máxima recomendada es de 20 mg una vez al día.
Duración del tratamiento
No existe límite para la duración del tratamiento. Depende del tipo y de la gravedad de los síntomas.
El tratamiento con bisoprolol no debe interrumpirse de forma brusca, especialmente en pacientes con cardiopatía coronaria, ya que esto puede causar una reagudización del estado del paciente. En caso de que sea necesaria la interrupción del tratamiento, se debe disminuir gradualmente la dosis (p. ej., disminuyendo la dosis a la mitad cada semana).
Insuficiencia renal o hepática
En pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderada, normalmente no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 20 ml/min) y en pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis diaria no debe sobrepasar los 10 mg de fumarato de bisoprolol. La experiencia con el uso de bisoprolol en pacientes dializados es limitada; sin embargo, no se ha demostrado la necesidad de modificar la pauta posológica.
Personas mayores
No se necesita ajustar la dosis en las personas mayores.
Población pediátrica
No existe experiencia pediátrica con bisoprolol, por lo que no se recomienda su utilización en los pacientes pediátricos.
Forma de administración
Los comprimidos se tomarán por la mañana con o sin comida. Se tragarán con algún líquido y no deben masticarse. La ranura no está pensada para partir el comprimido.
4.3. Contraindicaciones
Bisoprolol está contraindicado en pacientes con:
- hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes incluidos en la sección 6.1;
- insuficiencia cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad cardiaca que requieran tratamiento inotrópico intravenoso;
- shock cardiogénico;
- bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado;
- síndrome del nodo sinusal;
- bloqueo sinoauricular;
- bradicardia sintomática;
- hipotensión sintomática;
- asma bronquial grave;
- formas graves de la enfermedad oclusiva arterial periférica o del síndrome de Raynaud;
- feocromocitoma no tratado (ver sección 4.4);
- acidosis metabólica.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo
Aplicable a todas las indicaciones
El bisoprolol debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertensión o angina de pecho y acompañadas de insuficiencia cardiaca.
El inicio y el cese del tratamiento con bisoprolol requiere monitorización específica.
La interrupción del tratamiento con bisoprolol no debe hacerse bruscamente a menos que esté claramente indicado, especialmente en pacientes con enfermedad cardiaca isquémica, ya que ello podría llevar al empeoramiento transitorio de la enfermedad cardiaca.
El bisoprolol debe utilizarse con precaución en caso de:
- diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucemia; los síntomas de hipoglucemia pueden enmascararse;
- ayuno estricto;
- tratamientos de desensibilización en curso. Al igual que otros betabloqueantes, bisoprolol puede aumentar la sensibilidad frente a alergenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas. El tratamiento con epinefrina no siempre da el resultado terapéutico esperado.
- bloqueo auriculoventricular de primer grado;
- angina de Prinzmetal: se han observado casos de vasoespasmo coronario. A pesar de su alta selectividad β1, no se pueden excluir completamente ataques de angina cuando se administra bisoprolol a pacientes con angina de Prinzmetal;
- enfermedad oclusiva arterial periférica. Los síntomas pueden verse acentuados, especialmente al inicio de la terapia.
Anestesia general
En pacientes sometidos a anestesia general, los betabloqueantes reducen la incidencia de aparición de arritmias e isquemia miocárdica durante la inducción, la intubación y el periodo posoperatorio. Actualmente se recomienda mantener el tratamiento con betabloqueantes durante el periodo perioperatorio. El anestesista debe estar informado del tratamiento con betabloqueantes debido a la posibilidad de interacción con otros fármacos que pudiera producir bradiarritmias, disminución de la taquicardia refleja y disminución de la capacidad refleja para compensar pérdidas de sangre. Si se considera necesario suspender el tratamiento betabloqueante antes de la cirugía, la dosis debe disminuirse de forma gradual y completarse aproximadamente 48 horas antes de la anestesia.
A pesar de que los betabloqueantes cardioselectivos (β1) pueden tener menos efecto sobre la función pulmonar que los betabloqueantes no selectivos, como todos los betabloqueantes, deben evitarse en pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, a menos que haya razones clínicas de peso para su uso. En estos casos, el bisoprolol debe utilizarse con precaución. En pacientes con enfermedades obstructivas de las vías respiratorias, el tratamiento con bisoprolol debe iniciarse a la dosis más baja posible y los pacientes deben monitorizarse cuidadosamente por si aparecieran nuevos síntomas (p. ej., disnea, intolerancia al ejercicio o tos). En el asma bronquial o en otras enfermedades pulmonares obstructivas crónicas que pueden causar sintomatología, se recomienda la administración concomitante de broncodilatadores. Ocasionalmente puede producirse un incremento de la resistencia en las vías respiratorias en pacientes con asma, por lo que la dosis de los estimulantes β2 puede tener que aumentarse.
En pacientes con psoriasis o con antecedentes de psoriasis, la administración de betabloqueantes (p. ej., bisoprolol) solo se realizará tras evaluar cuidadosamente su relación riesgo-beneficio.
En pacientes con feocromocitoma, el bisoprolol no debe administrarse hasta después del bloqueo del receptor alfa.
Durante el tratamiento con bisoprolol, los síntomas de tirotoxicosis pueden verse enmascarados.
En general, no se recomienda la combinación de bisoprolol con antagonistas del calcio del tipo verapamilo o diltiazem, con antiarrítmicos de clase I ni con antihipertensivos de acción central; para más detalles, ver sección 4.5.
Precauciones adicionales adecuadas para la insuficiencia cardiaca crónica estable
El tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable con bisoprolol debe iniciarse con una fase especial de ajuste de la dosis.
No existe experiencia terapéutica con bisoprolol en el tratamiento de la insuficiencia cardiaca en pacientes con las siguientes enfermedades y trastornos:
- diabetes mellitus insulinodependiente (tipo 1);
- deterioro grave de la función renal;
- deterioro grave de la función hepática;
- miocardiopatía restrictiva;
- cardiopatía congénita;
- valvulopatía orgánica con afección hemodinámica significativa;
- infarto de miocardio en los últimos 3 meses.
4.5. Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Aplicable a todas las indicaciones
Combinaciones no recomendadas
- Antagonistas del calcio tipo verapamilo y, en menor medida, del tipo diltiazem: efectos negativos sobre la contractilidad y la conducción auriculoventricular. La administración intravenosa de verapamilo en pacientes en tratamiento con betabloqueantes puede provocar una profunda hipotensión y bloqueo auriculoventricular.
- Antihipertensivos de acción central como clonidina y otros (p. ej., metildopa, moxonidina o rilmenidina): el uso concomitante de medicamentos antihipertensivos de acción central puede empeorar el fallo cardiaco al disminuir el tono simpático central (disminución de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco, así como vasodilatación). Su retirada brusca, especialmente si se ha interrumpido previamente el betabloqueante, puede aumentar el riesgo de “hipertensión de rebote”.
Combinaciones a usar con precaución
- Antagonistas del calcio del tipo dihidropiridinas (como nifedipino y amlodipino): el uso concomitante puede aumentar el riesgo de hipotensión y no puede descartarse un aumento del riesgo de un deterioro adicional de la función de bomba ventricular en pacientes con insuficiencia cardiaca.
- Antiarrítmicos de clase III (como amiodarona): puede potenciarse el efecto sobre el tiempo de conducción auriculoventricular.
- Betabloqueantes tópicos (como colirios de timolol para el tratamiento del glaucoma) pueden producir efectos sistémicos aditivos a los del bisoprolol.
- Parasimpaticomiméticos como la tacrina o el carbacol: su utilización concomitante puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular y el riesgo de bradicardia.
- Insulina y antidiabéticos orales: aumento del efecto hipoglucemiante. El bloqueo de los receptores betaadrenérgicos puede enmascarar los síntomas de hipoglucemia.
- Agentes anestésicos: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión (para más información sobre la anestesia general, ver sección 4.4).
- Glucósidos digitálicos: disminución de la frecuencia cardiaca, aumento del tiempo de conducción auriculoventricular.
- Antiinflamatorios no esteroideos (AINE): los AINE pueden reducir el efecto hipotensor del bisoprolol.
- Agentes β-simpaticomiméticos (como isoprenalina, dobutamina y orciprenalina): la combinación con bisoprolol puede disminuir el efecto de ambos medicamentos. El tratamiento de las reacciones alérgicas puede requerir el aumento de las dosis de epinefrina.
- Simpaticomiméticos que activan tanto los adrenorreceptores β como α (p. ej. noradrenalina o adrenalina): en combinación con bisoprolol pueden desenmascarar los efectos vasoconstrictores mediados por receptores α-adrenérgicos producidos por estos fármacos y provocar un aumento de la presión arterial y una exacerbación de la claudicación intermitente. Estas interacciones se consideran más probables con los betabloqueantes no selectivos.
- El uso concomitante con fármacos antihipertensivos y con otros fármacos con potencial efecto hipotensor (como antidepresivos tricíclicos, barbitúricos o fenotiazinas) puede aumentar el riesgo de hipotensión.
Combinaciones a considerar
- Mefloquina: Incremento del riesgo de bradicardia.
- Inhibidores de la monoaminooxidasa (excepto los inhibidores de la MAO-B): aumento del efecto hipotensor de los betabloqueantes, pero también del riesgo de crisis hipertensivas.
Aplicable a la insuficiencia cardiaca crónica estable
Combinaciones no recomendadas
- Antiarrítmicos de clase I (tales como quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida o propafenona): pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar el efecto inotrópico negativo.
Aplicable a la hipertensión y enfermedad cardiaca isquémica (angina de pecho)
Combinaciones a usar con precaución
- Antiarrítmicos de clase I (tales como quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida o propafenona): pueden potenciar los efectos sobre el tiempo de conducción auriculoventricular y aumentar el efecto inotrópico negativo.
4.6. Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo
El bisoprolol tiene acciones farmacológicas que pueden causar efectos perjudiciales en el embarazo y/o feto/recién nacido. En general, los bloqueantes adrenérgicos β disminuyen la perfusión placentaria.
Esto se ha asociado a retrasos en el crecimiento, muerte intrauterina, y aborto o parto prematuro. En alguna ocasión pueden aparecer reacciones adversas (p .ej. hipoglucemia y bradicardia) en el feto o en el recién nacido. Si el tratamiento con bloqueantes adrenérgicos β es necesario, es preferible que sean bloqueantes adrenérgicos β1 selectivos.
El bisoprolol no debe administrarse durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario. Si se considera necesario seguir el tratamiento con bisoprolol, deberá monitorizarse el flujo sanguíneo uteroplacentario y el crecimiento fetal. Si se producen efectos perjudiciales durante el embarazo o en el feto, debe considerarse la posibilidad de seguir un tratamiento alternativo. El recién nacido deberá estar estrechamente monitorizado. Generalmente son de esperar síntomas de hipoglucemia y bradicardia durante los primeros 3 días.
Lactancia
Se desconoce si este fármaco se excreta por la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda la lactancia durante la administración de bisoprolol.
4.7. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
En un estudio en pacientes con enfermedad coronaria, el bisoprolol no afectó a la capacidad de conducir. No obstante, debido a la variedad de reacciones individuales al fármaco, la capacidad para conducir o utilizar maquinaria puede verse afectada. Esto debe tenerse en cuenta especialmente al inicio del tratamiento, en los cambios de medicación, y en el caso de asociación con alcohol.
4.8. Reacciones adversas
Lista tabulada de reacciones adversas
Las siguientes definiciones corresponden a la terminología utilizada para clasificar la frecuencia de reacciones adversas: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1 000 a < 1/100); raras (≥ 1/10 000 a < 1/1 000); muy raras (< 1/10 000), frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):
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Clasificación por órganos y sistemas MedDRA |
Frecuencia |
Reacción adversa |
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Trastornos psiquiátricos |
Poco frecuentes |
Alteraciones del sueño, depresión |
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Raras |
Pesadillas, alucinaciones |
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Trastornos del sistema nervioso |
Frecuentes |
Mareo*, cefalea* |
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Raras |
Síncope |
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Trastornos oculares |
Raras |
Disminución de la producción de lágrimas (a tener en cuenta si el paciente utiliza lentes de contacto) |
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Muy raras |
Conjuntivitis |
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Trastornos del oído y del laberinto |
Raras |
Trastornos de la audición |
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Trastornos cardiacos |
Muy frecuentes |
Bradicardia (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica) |
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Frecuentes |
Empeoramiento de la insuficiencia cardiaca (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica) |
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Poco frecuentes |
Alteraciones de la conducción AV, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca ya existente (en pacientes con hipertensión o angina de pecho), bradicardia (en pacientes con hipertensión o angina de pecho) |
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Trastornos vasculares |
Frecuentes |
Sensación de frío o entumecimiento en las extremidades, hipotensión |
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Poco frecuentes |
Hipotensión ortostática |
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Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
Poco frecuentes |
Broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o historia de obstrucción de vías aéreas |
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Raras |
Rinitis alérgica |
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Trastornos gastrointestinales |
Frecuentes |
Molestias gastrointestinales tales como náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento |
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Trastornos hepatobiliares |
Raras |
Hepatitis |
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Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
Raras |
Reacciones de hipersensibilidad (prurito, rubefacción, erupción cutánea y angioedema) |
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Muy raras |
Alopecia, los betabloqueantes pueden causar o empeorar la psoriasis, o inducir reacciones similares a la psoriasis |
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Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: |
Poco frecuentes |
Debilidad muscular, calambres musculares |
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Trastornos del aparato reproductor y de la mama |
Raras |
Disfunción eréctil |
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Trastornos generales |
Frecuentes |
Astenia (en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica), fatiga* |
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Poco frecuentes |
Astenia (en pacientes con hipertensión o angina de pecho) |
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Exploraciones complementarias |
Raras |
Aumento de triglicéridos, aumento de enzimas hepáticas (ALAT, ASAT) |
Aplicable solo a la hipertensión y angina de pecho:
*Estos síntomas aparecen sobre todo al principio de la terapia. Son generalmente leves y suelen desaparecer en 1 o 2 semanas.
Notificación de sospechas de reacciones adversas
Es importante notificar las sospechas de reacciones adversas al medicamento tras su autorización. Ello permite una supervisión continuada de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Se invita a los profesionales sanitarios a notificar las sospechas de reacciones adversas a través del Sistema Español de Farmacovigilancia de Medicamentos de Uso Humano: www.notificaram.es
4.9. Sobredosis
Síntomas
En casos de sobredosis (p. ej. dosis diarias de 15 mg en lugar de 7,5 mg) se ha comunicado bloqueo AV de tercer grado, bradicardia y mareo. Los signos esperados con mayor frecuencia tras una sobredosis de betabloqueantes son bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia. Hasta la fecha se han comunicado algunos casos de sobredosis (máximo: 2.000 mg) con bisoprolol en pacientes que sufren hipertensión y/o enfermedad coronaria, apareciendo bradicardia y/o hipotensión, recuperándose todos los pacientes.
Después de la administración de una dosis única elevada de bisoprolol, existe una gran variabilidad interindividual y parece ser que los pacientes con insuficiencia cardiaca son probablemente muy sensibles. Por lo tanto, es condición indispensable iniciar el tratamiento de estos pacientes de forma gradual, de acuerdo con el esquema de la sección 4.2.
Gestión
En general, si se da una sobredosis, debe interrumpirse el tratamiento con bisoprolol e instaurar un tratamiento sintomático y de apoyo. Los pocos datos disponibles indican que el bisoprolol es difícilmente dializable.
En base a los efectos farmacológicos esperados y a las recomendaciones para otros betabloqueantes, se tomarán las siguientes medidas cuando se justifique clínicamente.
Bradicardia: administrar atropina por vía intravenosa. Si la respuesta es inapropiada podrá utilizarse con precaución isoprenalina, orciprenalina o cualquier otro fármaco con actividad cronotrópica positiva. En algunos casos puede ser necesaria la colocación de un marcapasos transvenoso.
Hipotensión: se administrarán líquidos intravenosos y vasopresores.
Puede ser útil la administración de glucagón intravenoso.
Bloqueo AV (segundo o tercer grado): Los pacientes deberán ser cuidadosamente monitorizados, administrándoles isoprenalina/orciprenalina en perfusión o mediante la colocación de un marcapasos transvenoso.
Empeoramiento agudo de la insuficiencia cardiaca: administrar por vía intravenosa diuréticos, fármacos inotrópicos y vasodilatadores.
Broncoespasmo: administrar tratamiento broncodilatador como isoprenalina u orciprenalina, simpaticomiméticos β2 y/o aminofilina.
Hipoglucemia: administrar glucosa por vía intravenosa.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1. Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: agentes betabloqueantes selectivos;
Clasificación ATC: C07AB07
Mecanismo de acción
El bisoprolol es un bloqueante de los receptores beta1-adrenérgicos altamente selectivo, desprovisto de actividad estimuladora y de efecto estabilizador de membrana relevante. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta2 implicados en la regulación metabólica. Por ello, no es de esperar que el bisoprolol afecte a las resistencias aéreas ni a los efectos metabólicos mediados por receptores beta2. La selectividad beta1 del bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas.
El bisoprolol no tiene efecto inotrópico negativo pronunciado.
El bisoprolol alcanza su máximo efecto tras 3 o 4 horas de la administración oral. El efecto antihipertensivo máximo del bisoprolol se alcanza generalmente a las 2 semanas.
Tras la administración aguda en pacientes con enfermedad coronaria sin insuficiencia cardiaca crónica, el bisoprolol reduce la frecuencia cardiaca y el volumen minuto, y por tanto el gasto cardiaco y el consumo de oxígeno. En la administración crónica, disminuyen las resistencias vasculares periféricas que se ven aumentadas al inicio. Entre otros aspectos, la disminución de la actividad plasmática de la renina es motivo de debate sobre la posible actuación como mecanismo subyacente al efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.
Mediante el bloqueo de los receptores cardiacos β1, el bisoprolol disminuye la respuesta a la actividad simpaticoadrenérgica. Esto causa una disminución en la frecuencia cardiaca y en la contractilidad, que a su vez reducen el consumo de oxígeno del miocardio que es el efecto deseado en la angina de pecho con enfermedad coronaria subyacente.
Eficacia y seguridad clínicas
Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica estable
En el estudio CIBIS II se incluyeron 2.647 pacientes en total. El 83 % (n = 2.202) pertenecían a la clase III de la NYHA y un 17 % (n = 445) a la clase IV de la NYHA. Todos ellos sufrían una insuficiencia cardiaca sistólica estable y sintomática (fracción de eyección < 35 %, valorada mediante ecocardiografía). La mortalidad total se redujo del 17,3 % al 11,8 % (reducción relativa del 34 %). Se observó una disminución en la incidencia de muerte súbita (3,6 % vs. 6,3 %, reducción relativa del 44 %) y un número menor de episodios de insuficiencia cardiaca que precisaron hospitalización (12 % vs. 17,6 %, reducción relativa del 36 %). Finalmente, se ha demostrado una mejora significativa del estado funcional de acuerdo con la clasificación NYHA. Durante el inicio y ajuste de dosificación del tratamiento con bisoprolol, se observaron hospitalizaciones debido a bradicardia (0,53 %), hipotensión (0,23 %) y descompensación aguda (4,97 %), pero que no fueron más frecuentes que en el grupo placebo (0 %, 0,3 % y 6,74 %). Durante todo el estudio, el número de accidentes vasculares mortales e incapacitantes fue de 20 en el grupo tratado con bisoprolol y 15 en el grupo placebo.
El estudio CIBIS III investigó a 1010 pacientes con edad ? 65 años y con insuficiencia cardiaca crónica de leve a moderada (ICC; clase II o III de la NYHA) y fracción de eyección del ventrículo izquierdo del 35 %, que no habían sido tratados previamente con inhibidores de la ECA, betabloqueantes o bloqueantes del receptor de angiotensina. Los pacientes fueron tratados con una combinación de bisoprolol y enalapril durante un periodo de 6 a 24 meses tras un tratamiento inicial de 6 meses con bisoprolol o enalapril.
Hubo una tendencia hacia una frecuencia más elevada de empeoramiento de la insuficiencia cardiaca crónica cuando se utilizaba bisoprolol en el tratamiento inicial de 6 meses. La no inferioridad de bisoprolol en primer lugar frente a enalapril en primer lugar no se demostró en los análisis por protocolo, aunque las dos estrategias para el inicio del tratamiento de la insuficiencia cardiaca congestiva mostraron un índice similar del criterio principal de valoración combinado de muerte y hospitalización al final del estudio (32,4 % en el grupo del bisoprolol en primer lugar frente a 33,1 % en el grupo del enalapril en primer lugar). El estudio muestra que el bisoprolol puede utilizarse también en pacientes ancianos con insuficiencia cardiaca crónica con enfermedad de leve a moderada.
5.2. Propiedades farmacocinéticas
Absorción
Más del 90 % de bisoprolol se absorbe en el tracto gastrointestinal tras la administración. La velocidad de absorción es independiente de la ingestión de alimentos.
Dado que el efecto de primer paso es ≤10 %, alcanza una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente el 90 % tras la administración oral.
Distribución
El volumen de distribución es de 3,5 l/kg. La unión del bisoprolol a las proteínas plasmáticas es de un 30 %.
Biotransformación y eliminación
El bisoprolol se elimina del organismo por dos vías equivalentes. El 50 % se metaboliza en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos que serán eliminados por los riñones. El otro 50 % se elimina por los riñones de forma inalterada.
El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h. La semivida plasmática de eliminación es de 10 a 12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras la administración una vez al día.
Linealidad
La cinética del bisoprolol es lineal e independiente de la edad.
Población especial
Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en el hígado y los riñones, no se requiere un ajuste de dosificación en los pacientes con función hepática o renal deterioradas (ver sección 4.2). No se dispone de datos farmacocinéticos de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica y con función hepática o renal deterioradas.
Los niveles plasmáticos de bisoprolol en pacientes con insuficiencia cardiaca crónica (NYHA grado III) son mayores y la semivida se prolonga en comparación con los valores de los voluntarios sanos. La concentración plasmática máxima en estado de equilibrio es 64 ??21 ng/ml a una dosis diaria de 10 mg y la semivida es de 17 ? 5 horas.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos basados en los estudios convencionales de toxicidad farmacológica, toxicidad tras dosis repetidas, genotoxicidad o carcinogenicidad muestran que no existe un riesgo especial para los seres humanos.
Reproducción
En estudios de toxicidad reproductiva, el bisoprolol no influyó en la fertilidad ni en la función reproductiva en general.
Al igual que otros betabloqueantes, el bisoprolol a altas dosis causó toxicidad maternal (disminución de la ingesta de comida y disminución de la ganancia de peso) y embriofetal (aumento de la incidencia de resorciones, bajo peso al nacer de la descendencia, desarrollo físico retardado), pero no fue teratogénico.
6. DATOS FARMACÉUTICOS
6.1. Lista de excipientes
Celulosa microcristalina (PH 102)
Almidón pregelatinizado (maíz)
Crospovidona (tipo A)
Sílice coloidal anhidra
Estearato de magnesio
Óxido de hierro amarillo (E172): Bisoprolol Zentiva 5 mg comprimidos, Bisoprolol Zentiva 10 mg comprimidos.
Óxido de hierro marrón (E172): Bisoprolol Zentiva 10 mg comprimidos.
6.2. Incompatibilidades
No procede.
6.3. Periodo de validez
2 años.
6.4. Precauciones especiales de conservación
Para medicamentos envasados en blísteres de OPA/Alu/PVC100//Alu o OPA/Alu/PVC60//Alu:
Conservar por debajo de 30 °C. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad.
Para medicamentos envasados en blísteres blancos de PVC/PVdC//Alu:
Conservar por debajo de 25 °C. Conservar en el embalaje original para protegerlo de la humedad.
6.5. Naturaleza y contenido del envase
Blísteres de OPA/Alu/PVC100//Alu (aplicable para todas las dosis) o OPA/Alu/PVC60//Alu (aplicable solo para la dosis de 1,25 mg) o de PVC/PVdC//Alu (aplicable para todas las dosis excepto para la de 1,25 mg), en caja de papel.
Tamaños de envase:
1,25 mg: 20, 28, 30, 60, 90 o 100 comprimidos
2,5 mg: 15, 28, 30, 60, 90 o 100 comprimidos
5 mg; 10 mg: 28, 30, 50, 56, 60, 90 o 100 comprimidos
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6. Precauciones especiales de eliminación y otras manipulaciones
El material no utilizado debe ser eliminado de forma segura. Se debe recomendar a los pacientes o cuidadores que devuelvan los medicamentos no utilizados en la farmacia, donde se eliminarán de acuerdo con los requisitos nacionales y locales.
La eliminación del medicamento no utilizado y de todos los materiales que hayan estado en contacto con él, se realizará de acuerdo con la normativa local.
7. TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
Zentiva, k.s.
U kabelovny 130,
102 37 Praga 10
República checa
8. NÚMERO(S) DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN
1,25 mg: 85880
2,5 mg: 85870
5 mg: 85876
10 mg: 85879
9. FECHA DE LA PRIMERA AUTORIZACIÓN/ RENOVACIÓN DE LA AUTORIZACIÓN
Abril 2021
10. FECHA DE LA REVISIÓN DEL TEXTO
Junio 2023
La información detallada de este medicamento está disponible en la página Web de la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) http://www.aemps.es/.
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